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Hilfsstoffe

Neben den pharmakologisch aktiven Wirkstoffen enthalten Arzneimittel zusätzlich zahlreiche Hilfsstoffe, welche für die Herstellung, die Stabilität, den Geschmack, das Aussehen und für die Bioverfügbarkeit von Bedeutung sind. Hilfsstoffe wurden traditionell als inert angesehen. Sie können jedoch auch an den Effekten beteiligt sein, die Pharmakokinetik beeinflussen und unerwünschte Wirkungen verursachen.

synonym: Pharmazeutischer Hilfsstoff, Exzipientien, Excipients, Pharmaceutical excipients

Definition

Arzneimittel enthalten einerseits die aktiven Wirkstoffe, welche die pharmakologischen Effekte vermitteln. Andererseits bestehen sie aus Hilfsstoffen, welche für die Herstellung oder zur Unterstützung und Regelung der Arzneimittelwirkung dienen.

Eine Ausnahme stellen die Placebos dar, die nur aus Hilfsstoffen bestehen und keine Wirkstoffe enthalten.

Hilfsstoffe können natürlicher, halbsynthetischer und synthetischer (künstlicher) Herkunft sein. Sie sollen atoxisch und mikrobiell unbedenklich sein. Wichtig ist zusätzlich die Kompatibilität mit den Behältnissen, mit den anderen Hilfsstoffen sowie mit den Wirkstoffen. Ihr zahlen- und mengenmässiger Anteil ist meistens höher als derjenige der Wirkstoffe.

Sehr selten enthalten Fertigarzneimittel keine Hilfsstoffe – ein Beispiel ist das Anästhetikum Sevofluran, das nur aus dem Wirkstoff besteht.

Funktionen

Hilfsstoffe nehmen in den Arzneimitteln vielfältige Funktionen wahr. Sie sind für die Haltbarkeit, die Stabilität, für die Formgebung, das Gewicht, die Konsistenz, für den Geschmack, das Aussehen, für die Förderung der Freisetzung, der Absorption und Bioverfügbarkeit, für die Einstellung des pH-Werts und der Osmolarität, als Schutz und für den Herstellungsprozess von Bedeutung.

Hilfsstoffe galten traditionell als pharmakologisch inert. Sie sind aber sowohl für die Pharmakodynamik als auch für die Pharmakokinetik wichtig und können unter Umständen auch selbst auch aktiv sein (z.B. Salbengrundlagen, ätherische Öle).

Hilfsstoffe können als Problemlöser betrachtet werden. Zum Beispiel wird Wasser rasch mikrobiell kontaminiert. Also werden der Zubereitung Konservierungsmittel zugegeben. Oder fettlösliche Stoffe lösen sich schlecht – ein Emulgator vermittelt zwischen hydro- und lipophiler Phase.

Beziehung zu den Lebensmitteln

Die meisten pharmazeutischen Hilfsstoffe werden auch für die Zubereitung verarbeiteter Lebensmittel verwendet – als Lebensmittelzusatzstoffe. Ihnen kann deshalb auch eine E-Nummer zugewiesen werden.

Deklarationspflicht

Seit dem 1. Januar 2019 gilt in der Schweiz die sogenannte Volldeklaration der Hilfsstoffe. Sowohl in der Fach- als auch in der Patienteninformation müssen alle enthaltenen Hilfsstoffe aufgelistet werden (Arzneimittel-Zulassungsverordnung, AMZV).

Gruppen

Die folgende Liste zeigt eine Auswahl von Hilfsstoffgruppen für die Arzneimittelherstellung. Eine ausführliche Liste mit Hilfsstoffen finden Sie am Ende dieses Artikels.

Unerwünschte Wirkungen

Einige Hilfsstoffe können unerwünschte Wirkungen auslösen. So können beispielsweise die Parabene, Lanolin und Erdnussöl allergische Reaktionen verursachen. Süssungsmittel und Farbstoffe werden aus verschiedenen Gründen kritisiert. Auch Aluminiumverbindungen stehen seit einigen Jahren unter dem Verdacht, gesundheitsschädlich zu sein.

Zusatzstoffe wie Lactose, Mannitol, Gluten, Sorbitol und Fructose können bei empfindlichen Menschen Magen-Darm-Störungen auslösen.

Benzalkoniumchlorid kann Verfärbungen von Kontaktlinsen verursachen und Butylhydroxyanisol kann die Haut reizen.

Einige Hilfsstoffe sind wegen ihrer Herkunft umstritten, so zum Beispiel die Gelatine, die aus Tieren gewonnen wird oder Erdölprodukte wie Vaseline und Paraffine, die nicht nachhaltig sind. Auch Palmöl wird aus ökologischen Gründen kritisiert.

Zucker kann die Zähne schädigen und Alkohol löst zentralnervöse Störungen aus.

Das Antioxidans Natriummetabisulfit ist in Injektionslösungen mit Adrenalin für die Behandlung schwerer allergischer Reaktionen enthalten. Es kann aber selbst auch Allergien verursachen.

Liste von Hilfsstoffen in Arzneimitteln (Auswahl)A

Johannisbrotkernmehl

siehe auch

Wirkstoffe, Darreichungsformen, Zusatzstoffe, Herstellung

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH)
Arzneimittel-Zulassungsverordnung (AMZV)
European Medicines Agency (EMA)
Europäisches Arzneibuch PhEur
Handbook of Pharmaceutical Excipents, 6. Ausgabe, 2009
Lehrbücher der pharmazeutischen Technologie
Pifferi G., Restani P. The safety of pharmaceutical excipients. Farmaco, 2003, 58(8), 541-50 Pubmed
Pharmacopoea Helvetica
Swissmedic

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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