Enzyme Arzneimittelgruppen ProteineTherapeutische Enzyme sind Proteine (oder Nukleinsäuren) mit katalytischen Eigenschaften, welche die Geschwindigkeit einer chemischen Reaktion durch Bindung eines Substrats in ihrer Active Site erhöhen. Als Arzneimittel werden sie einerseits für eine Substitutionstherapie verwendet, also als Ersatz für ein fehlendes oder unzureichend vorhandenes körpereigenes Enzym. Andererseits macht sich die Pharmazie auch ihre spezifischen Eigenschaften zunutze, zum Beispiel für den Abbau unerwünschter Substanzen im Organismus. Die meisten Enzyme werden gespritzt, weil sie oral nicht bioverfügbar sind. Verdauungsenzyme können auch eingenommen werden, weil sie im Darm aktiv sind.
synonym: Therapeutische Enzyme
ProdukteEnzyme sind als Arzneimittel unter anderem in Form von Tabletten, Lutschtabletten, Kapseln sowie als Injektions- und Infusionspräparate im Handel. Viele Produkte unterliegen der Rezeptpflicht, es gibt aber auch einige Mittel, welche für die Selbstmedikation freigegeben sind.
Struktur und EigenschaftenTherapeutische Enzyme sind in der Regel Proteine, also Polymere von Aminosäuren, welche mit biotechnologischen Methoden oder durch eine Extraktion hergestellt resp. gewonnen werden. Da sie oral in der Regel nicht bioverfügbar sind, werden sie üblicherweise als Injektion oder Infusion gespritzt. Dies mit Ausnahme der Verdauungsenzyme (z.B. Lipase, Amylase, Cellulase, Laktase), welche peroral zum Beispiel als Tabletten eingenommen werden.
Enzyme können mit den körpereigenen Proteinen identisch sein, von ihnen abgeleitet sein, künstlich hergestellt werden oder von anderen Spezies stammen.
Neben Proteinen können kann auch RNA katalytisch wirksam sein. Man spricht von Ribozymen.
WirkungenEnzyme sind Biokatalysatoren, welche die Aktivierungsenergie einer chemischen Reaktion senken und die Reaktionsgeschwindigkeit wesentlich erhöhen. Auf das Reaktionsgleichgewicht haben sie hingegen keinen Einfluss. Dabei werden die Substrate zu Produkten umgesetzt. Die Active Site des Enzyms stellt ideale Bedingungen für die Reaktion bereit.
In der Pharmazie werden Enzyme oft für eine Substitutionstherapie verwendet. Das bedeutet, dass sie die Funktion eines körpereigenen Enzyms übernehmen, das nicht oder nicht ausreichend gebildet wird. Im Englischen wird von der Enzyme Replacement Therapy (ERT) gesprochen.
Für die Pharmakotherapie können auch die spezifischen Eigenschaften eines Enzyms von Interesse sein, zum Beispiel der Abbau von Schleim oder von unerwünschten Substanzen. So baut zum Beispiel die Rasburicase übermässig vorhandene Harnsäure und die Kollagenase aus Clostridium histolyticum löst Kollagen auf.
Einfluss von Katalysatoren auf die Aktivierungsenergie, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
AnwendungsgebieteEnzyme werden in der Medizin für zahlreiche Anwendungsgebiete eingesetzt, insbesondere für die Substitutionstherapie.
Enzyme spielen auch als Drug Targets sowie bei der Synthese pharmazeutischer Wirkstoffe eine wichtige Rolle.
DosierungGemäss der Fachinformation. Enzyme werden in der Regel peroral oder parenteral verabreicht.
Wirkstoffe (Auswahl)- Agalsidase (Replagal® (alfa), Fabrazyme® (beta))
- Alglucosidase alfa (Myozyme®)
- Alpha-Galactosidase
- Amylasen (z.B. im Pankreatin)
- Asfotase alfa (Strensiq®)
- Avalglucosidase alfa (Nexviadyme®)
- Cerliponase alfa
- Dornase alfa (Pulmozyme®, eine Desoxyribonuclease)
- Elosulfase alfa (Vimizim®)
- Galsulfase (Naglazyme®)
- Glucarpidase (Voraxaze®)
- Hyaluronidase
- Idursulfase (Elaprase®)
- Imiglucerase (Cerezyme®)
- Invertase
- Kollagenase aus Clostridium histolyticum (Xiapex®, ausser Handel)
- Lab (Käseherstellung)
- Lactase (Lacdigest®, Nahrungsergänzungsmittel)
- Laronidase (Aldurazyme®)
- Lysozym (z.B. Lysopain N®, ausser Handel)
- Ocriplasmin (Jetrea®)
- Pankreatin (Mischung)
- Papain (früher in den Lysopain®-Lutschtabletten)
- Pegaspargase (Oncaspar®)
- Pegvaliase (Palynziq®)
- Rasburicase (Fasturtec®)
- Sebelipase alfa (Kanuma®)
- Tilactase (Lacdigest®, siehe unter Lactase)
- Velaglucerase alfa (Vpriv®)
- Verdauungsenzyme
- Xylanasen (nicht therapeutisch)
- Xylose-Isomerase (Medizinprodukt)
Enzyme tragen in der Regel das Suffix -ase.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Brennan G.T., Saif M.W. Pancreatic Enzyme Replacement Therapy: A Concise Review. JOP, 2019, 20(5), 121-125 Pubmed
- Concolino D., Deodato F., Parini R. Enzyme replacement therapy: efficacy and limitations. Ital J Pediatr, 2018, 44(Suppl 2), 120 Pubmed
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Fachliteratur
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.