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Parasympatholytika

Parasympatholytika sind Wirkstoffe, welche die Wirkungen des Parasympathikus, eines Anteils des vegetativen Nervensystems, aufheben. Ihre Effekte beruhen auf dem kompetitiven Antagonismus an Acetylcholin-Rezeptoren auf Neuronen oder Effektororganen. Parasympatholytika werden unter anderem bei Asthma und COPD, bei einer Reizblase, zur Pupillenerweiterung, gegen Krämpfe im Verdauungstrakt und bei der Parkinson-Krankheit eingesetzt.

synonym: Anticholinergika, Muskarinrezeptor-Antagonisten, Muscarinantagonisten

Produkte

Parasympatholytika sind zum Beispiel in Form von Tabletten, Kapseln, Lösungen, als Inhalationspräparate, Injektionslösungen und Augentropfen im Handel.

Dieser Artikel bezieht sich auf Antagonisten an den muscarinischen Acetylcholin-Rezeptoren. Die Antagonisten an nicotinischen Acetylcholin-Rezeptoren wie die Ganglienblocker werden separat behandelt.

Struktur und Eigenschaften

Viele Parasympatholytika sind strukturell von Atropin abgeleitet, ein natürliches Tropanalkaloid, das in Nachtschattengewächsen wie der Tollkirsche vorkommt.

Wirkungen

Parasympatholytika haben anticholinerge (parasympatholytische) Eigenschaften. Sie heben die Effekte von Acetylcholin an Neuronen und den Effektororganen durch einen kompetitiven Antagonismus auf. Dadurch üben sie Wirkungen aus, welche denjenigen des Parasympathikus, eines Anteils des autonomen Nervensystems, entgegengesetzt sind.

Zu ihren Effekten gehören:

Pupillenerweiterung
Sekretionshemmung: Speichel-, Bronchial-, Magen- und Pankreassekretion
Bronchienerweiterung
Hemmung der Darmaktivität, Verstopfung
Krampflösung
Harnretention
Erhöhung der Herzfrequenz
Zentrale Wirkungen

Parasympatholytika führen zu einer Tonusabnahme der glatten Muskulatur. Dies betrifft die Gefässmuskulatur, die Bronchial- und Darmmuskulatur sowie die Muskulatur der abführenden Gallen- und Harnwege.

Die Wirkstoffe unterscheiden sich unter anderem in der Selektivität für die M-Rezeptor-Subtypen sowie in der peripheren und zentralen Vagolyse.

Wirkmechanismus der Parasympatholytika am Muskarin-Rezeptor, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Zu den Anwendungsgebieten der Parasympatholytika gehören (Auswahl):

Hyperaktive Blase, Bettnässen
Krämpfe der glatten Muskulatur, Hypersekretion und Hypermotilität im Gastrointestinaltrakt und Urogenitaltrakt
Asthma, COPD
Parkinson-Krankheit
Bradykardie
Reisekrankheit
Diagnostik des Augenhintergrundes
Vasomotorische Rhinitis
Als Antidote bei Vergiftungen

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Arzneimittel werden sowohl topisch als auch systemisch verabreicht.

Missbrauch

Parasympatholytika werden als halluzinogene Rauschmittel missbraucht. Davon ist aufgrund der gesundheitlichen Risiken abzuraten.

Wirkstoffe

Arzneimittel für die Behandlung der hyperaktiven Blase:

Clidiniumbromid (Librax®)
Darifenacin (Emselex®)
Desfesoterodin
Fesoterodin (Toviaz®, Generika)
Oxybutynin
Propiverin (Mictonorm®)
Solifenacin (Vesicare®, Generika)
Tolterodin (Detrusitol®)
Trospiumchlorid (Spasmo-Urgenin® Neo)

Inhalationspräparate:

Aclidiniumbromid (Eklira® Genuair®)
Glycopyrroniumbromid (Seebri® Breezhaler)
Ipratropiumbromid (Atrovent®)
Tiotropiumbromid (Spiriva®)
Umeclidiniumbromid (Anoro® Ellipta)

Spasmolytika:

Drofenin (Lunadon®, in der Schweiz nicht im Handel)
Metixen (Spasmo-Canulase®, ausser Handel)
Pirenzepin (ausser Handel)
Scopolaminbutylbromid (Buscopan®)

Antiparkinsonika:

Biperiden (Akineton®)
Procyclidin (Kemadrin®)

Augentropfen:

Atropin (verschiedene Anbieter)
Scopolamin (Scopolamine Dispersa®)
Tropicamid (Mydriaticum Dispersa®)

Phytopharmaka:

Nachtschattengewächse wie die Tollkirsche und der Stechapfel

Gele:

Sofpironiumbromid (Sofdra®)

Weitere:

Verschiedene Antidepressiva, Neuroleptika und Antihistaminika zeichnen sich durch eine anticholinerge Wirkkomponente aus und verursachen auch entsprechende unerwünschte Wirkungen.

Kontraindikationen

Beispiele:

Überempfindlichkeit
Harnretention
Engwinkelglaukom
Darmverschluss
Tachyarrhythmie

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Bei der Kombination anticholinerger Wirkstoffe und bestimmter Herzmittel werden die unerwünschten Wirkungen wechselseitig verstärkt.

Aufgrund der verlangsamten Darmpassage kann die Absorption pharmazeutischer Wirkstoffe beeinflusst werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

Akkommodationsstörungen, Sehstörungen
Mundtrockenheit
Verstopfung und andere gastrointestinale Störungen
Harnverhalten
Reduzierte Schweisssekretion
Tachykardie (erhöhte Herzfrequenz)
Zentrale Störungen wie Benommenheit, Unruhe, Erregung, Angst, Halluzinationen, kognitive Störungen und Verwirrung
Schlafstörungen und Müdigkeit

Kinder und ältere Menschen haben ein höheres Risiko für die Entwicklung von Nebenwirkungen.

siehe auch

Parasympathomimetika

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH)
Collamati A. et al. Anticholinergic drugs and negative outcomes in the older population: from biological plausibility to clinical evidence. Aging Clin Exp Res, 2016, 28(1), 25-35 Pubmed
Gerretsen P., Pollock B.G. Drugs with anticholinergic properties: a current perspective on use and safety. Expert Opin Drug Saf, 2011, 10(5), 751-65 Pubmed
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Rai B.P. et al. Anticholinergic drugs versus non-drug active therapies for non-neurogenic overactive bladder syndrome in adults. Cochrane Database Syst Rev, 2012, CD003193 Pubmed
Westby M. Benson M. Gibson P. Anticholinergic agents for chronic asthma in adults. Cochrane Database Syst Rev. 2004, 3, CD003269 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.