PharmaWiki - Trospiumchlorid

Trospiumchlorid

Trospiumchlorid ist ein hydrophiler Wirkstoff aus der Gruppe der Parasympatholytika zur Behandlung der hyperaktiven Blase (Reizblase). Die Wirkungen beruhen auf dem Antagonismus an muscarinischen Rezeptoren an der Blasenwandmuskulatur. Die Nebenwirkungen können grösstenteils auf die anticholinergen Eigenschaften des Wirkstoffs zurückgeführt werden. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Mundtrockenheit, Verstopfung, Bauchschmerzen und Übelkeit.

synonym: Trospii chloridum, Trospium, Trospium chloride

Produkte

Trospiumchlorid ist in Form von Dragees im Handel (Spasmo-Urgenin® Neo, Spasmex®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1983 zugelassen.

Im Jahr 2024 wurde in den USA eine Fixkombination mit Xanomelin für die Behandlung der Schizophrenie zugelassen (Cobenfy®). Trospiumchlorid dient allerdings nur für die Aufhebung unerwünschter Wirkungen, pharmakologisch aktiv ist das Parasympathomimetikum Xanomelin.

Struktur und Eigenschaften

Trospiumchlorid (C₂₅H₃₀ClNO₃, M_r = 428.0 g/mol) ist eines quartäres Amin, das als Chloridsalz vorliegt. Es ist eine feine, farblose bis leicht gelbe, kristalline Substanz. Trospiumchlorid hat strukturelle Ähnlichkeiten mit Atropin und ist von Nortropanolol abgeleitet.

Es ist aufgrund seiner positiven Ladung hydrophil und gelangt deshalb kaum über die Blut-Hirn-Schranke in das Gehirn und hat ein geringes Potenzial für zentrale unerwünschte Wirkungen. Nachteilig an der Hydrophilie ist hingegen die geringe Absorption.

Wirkungen

Trospiumchlorid (ATC A03AB20 Externer Link , ATC G04BD09 ) hat parasympatholytische Eigenschaften. Es ist ein kompetitiver Hemmer der muscarinischen Rezeptoren an der Blasenwandmuskulatur, die eine wichtige Rolle bei Harnausscheidung und der Pathogenese der Reizblase spielen.

Wirkmechanismus der Parasympatholytika am Muskarin-Rezeptor, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Für die Behandlung der hyperaktiven Blase (Detrusorhyperaktivität).
Aufhebung peripherer unerwünschter Wirkungen von Xanomelin (Cobenfy®).

Dosierung

Gemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Im Unterschied zu neueren Parasympatholytika gegen die Reizblase muss Trospiumchlorid zweimal täglich eingenommen werden, weil in der Schweiz keine retardierten Präparate im Handel sind. Die Einnahme soll vor einer Mahlzeit auf leeren Magen erfolgen, da gleichzeitige aufgenommene Nahrung einen negativen Einfluss auf die Bioverfügbarkeit hat.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Harnverhaltung
Engwinkelglaukom
Tachyarrhythmie
Myasthenia gravis
Schwere chronisch entzündliche Darmerkrankung
Toxisches Megakolon
Dialysepflichtige Niereninsuffizienz

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Trospiumchlorid wird kaum über CYP3A4 metabolisiert und hat ein geringes Potential für pharmakokinetische Wechselwirkungen. Andere Anticholinergika können die unerwünschten Wirkungen verstärken.

Unerwünschte Wirkungen

Die Nebenwirkungen können grösstenteils auf die anticholinergen Eigenschaften des Wirkstoffs zurückgeführt werden. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Mundtrockenheit, Verstopfung, Bauchschmerzen und Übelkeit.

siehe auch

Hyperaktive Blase, Parasympatholytika, Xanomelin, Schizophrenie

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA)
Biastre K., Burnakis T. Trospium chloride treatment of overactive bladder. Ann Pharmacother, 2009, 43(2), 283-95 Pubmed
Doroshyenko O., Jetter A., Odenthal K.P., Fuhr U. Clinical pharmacokinetics of trospium chloride. Clin Pharmacokinet, 2005, 44(7), 701-20 Pubmed
Füsgen I., Hauri D. Trospium chloride: an effective option for medical treatment of bladder overactivity. Int J Clin Pharmacol Ther, 2000, 38(5), 223-34 Pubmed
Höfner K., Oelke M., Machtens S., Grünewald V. Trospium chloride - an effective drug in the treatment of overactive bladder and detrusor hyperreflexia. World J Urol, 2001, 19(5), 336-43 Pubmed
Madersbacher H., Rovner E. Trospium chloride: the European experience. Expert Opin Pharmacother, 2006, 7(10), 1373-80 Pubmed
Pak R.W., Petrou S.P., Staskin D.R. Trospium chloride: a quaternary amine with unique pharmacologic properties. Curr Urol Rep, 2003, 4(6), 436-40 Pubmed
Rovner E.S. Trospium chloride in the management of overactive bladder. Drugs, 2004, 64(21), 2433-46 Pubmed
Singh-Franco D., Machado C., Tuteja S., Zapantis A. Trospium chloride for the treatment of overactive bladder with urge incontinence. Clin Ther. 2005 May, 27(5), 511-30 Pubmed
Staskin D.R. Trospium chloride: Distinct among other anticholinergic agents available for the treatment of overactive bladder. Urol Clin North Am, 2006, 33(4), 465-73, viii Pubmed
Zinner N.R. Trospium chloride: an anticholinergic quaternary ammonium compound for the treatment of overactive bladder. Expert Opin Pharmacother, 2005, 6(8), 1409-20 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

Produkte anzeigen (Schweiz)