Rezeptoren
Pharmakodynamik Drug TargetsDefinitionRezeptoren sind Makromoleküle, mit denen pharmazeutische Wirkstoffe interagieren und dadurch ihre pharmakologischen Effekte vermitteln. Sie gehören zu den Drug Targets (molekulare Zielstrukturen).
Die meisten Rezeptoren sind Proteine. Seltener werden auch andere Makromoleküle, zum Beispiel die Nukleinsäuren, als Rezeptoren bezeichnet.
Ein typisches Beispiel eines Rezeptors ist der AT1-Rezeptor mit dem natürlichen Liganden Angiotensin II. Die Bindung von Angiotensin II verengt die Gefässe und erhöht den Blutdruck. Indem die Sartane dies verhindern, senken sie den erhöhten Blutdruck.
Funktionen von RezeptorenRezeptoren empfangen durch Bindung eines endogenen Liganden (z.B. Hormone, Neurotransmitter, Mediatoren) Signale. Durch eine Veränderung ihrer Struktur, der Lokalisierung oder der Membranpermeabilität leiten sie diese weiter. Auch elektrische Signale können von Rezeptoren erkannt und verarbeitet werden.
Binding SiteDie Stelle, an welcher der Ligand und ein Wirkstoff an einen Rezeptor bindet, wird als Binding Site (Bindungsstelle) bezeichnet.
Zur Veranschaulichung wird das sogenannte Schlüssel-Schloss-Prinzip verwendet (siehe dort).
Allosterische Modulatoren sind Wirkstoffe, die mit einer anderen Stelle interagieren und ihre Wirkungen über eine Veränderung der Struktur des Rezeptors auslösen.
Bindung eines Wirkstoffs an sein Drug Target, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
Agonisten und AntagonistenAls Agonisten werden Wirkstoffe bezeichnet, welche vergleichbare Effekte wie die natürlichen Liganden vermitteln.
Antagonisten heben die Effekte der natürlichen Liganden auf.
Agonisten und Antagonisten, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
EnzymeEnzyme werden in der Regel nicht zu den Rezeptoren gezählt, weil sie eine andere Funktion haben, nämlich die Katalyse chemischer Reaktionen. Rezeptoren können aber auch eine enzymatische Funktion haben.
Membranproteine verfügen beispielsweise über eine extrazelluläre Bindungsdomäne und eine intrazelluläre enzymatisch aktive Domäne. Zwei Beispiele sind die Guanylatzyklasen und Rezeptortyrosinkinasen.
Während bei den Rezeptoren von Antagonisten und Agonisten gesprochen wird, nennt man die Wirkstoffe im Zusammenhang mit Enzymen Inhibitoren und Induktoren.
Beispiele von Rezeptoren- G-Protein-gekoppelte Rezeptoren
- Ligandengesteuerte Ionenkanäle
- Neurotransmitter-Rezeptoren
- Rezeptortyrosinkinasen
- Intrazelluläre Rezeptoren, Transkriptionsfaktoren
Drug Targets, Agonisten, Antagonisten, Enzyme, Bindungsaffinität, Dissoziationskonstante, Nukleinsäuren, Proteine, Transporter
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