Solifenacin
Arzneimittelgruppen ParasympatholytikaSolifenacin ist ein anticholinerger Wirkstoff aus der Gruppe der Parasympatholytika für die Behandlung der hyperaktiven Blase. Die Effekte beruhen auf dem kompetitiven und selektiven Antagonismus am muscarinischen Rezeptor M3, der an der Blasenwandmuskulatur eine wichtige Rolle bei der Harnausscheidung spielt. Trotz der Blasenselektivität treten auch unter Solifenacin anticholinerge unerwünschte Wirkungen an anderen Organen auf. Dazu gehören Mundtrockenheit, Verstopfung, Übelkeit, Dyspepsie, Bauchschmerzen und Sehstörungen. Solifenacin ist ein Substrat von CYP3A4 und entsprechende Interaktionen werden beobachtet.synonym: Solifenacinum, Solifenacini succinas, Solifenacinsuccinat
ProdukteSolifenacin ist in Form von Filmtabletten im Handel (Vesicare®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2006 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenSolifenacin (C23H26N2O2, Mr = 362.5 g/mol) ist ein tertiäres Amin und ein Phenylchinolinderivat, das strukturelle Ähnlichkeiten mit Atropin hat. Es liegt in Arzneimitteln als (1S)-(3R)-Solifenacinsuccinat vor, ein weisses bis gelblich-weisses, kristallines Pulver, das in Wasser gut löslich ist.
Solifenacin (ATC G04BD08 
) hat parasympatholytische Eigenschaften. Es ist ein kompetitiver und selektiver Hemmer des muscarinischen Rezeptors M3, der neben M2 an der Blasenwandmuskulatur eine wichtige Rolle bei Harnausscheidung und der Pathogenese der Reizblase spielt.
Einschränkend ist anzufügen, dass trotz der Blasenselektivität auch unter Solifenacin unerwünschte Wirkungen an anderen Organen auftreten.
Wirkmechanismus der Parasympatholytika am Muskarin-Rezeptor, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenFür die Behandlung der hyperaktiven Blase, die mit folgenden Symptomen einhergeht: Harndrang, erhöhte Miktionshäufigkeit und/oder Dranginkontinenz.
DosierungGemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Solifenacin kann aufgrund seiner langen Halbwertszeit von 45 bis 68 Stunden einmal täglich eingenommen werden. Die Einnahme ist von den Mahlzeiten unabhängig.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Harnverhaltung
- Nicht eingestelltes Engwinkelglaukom
- Schwere gastrointestinale Erkrankungen
- Myasthenia gravis
- Schwere Leberfunktionsstörungen
- Hämodialysepatienten
- Schwere Niereninsuffizienz oder mittelschwere Leberfunktionsstörungen bei gleichzeitiger Behandlung mit einem starken CYP3A4-Inhibitor, einschliesslich Patienten, bei denen ein Risiko für diese Erkrankungen besteht.
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenSolifenacin wird von CYP3A4 zu vorwiegend inaktiven Metaboliten biotransformiert. Entsprechende Wechselwirkungen mit Inhibitoren, Induktoren und Substraten sind möglich. So wurde beispielsweise bei einer gleichzeitigen Behandlung mit dem starken CYP-Inhibitor Ketoconazol eine relevante Erhöhung der AUC beobachtet.
Pharmakodynamische Wechselwirkungen sind mit anderen Parasympatholytika, Parasympathomimetika und Prokinetika möglich.
Unerwünschte WirkungenDie Nebenwirkungen können grösstenteils auf die anticholinergen Eigenschaften des Wirkstoffs zurückgeführt werden. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Mundtrockenheit, Verstopfung, Übelkeit, Dyspepsie, Bauchschmerzen und Sehstörungen.
siehe auchHyperaktive Blase, Parasympatholytika
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Chapple C.R., Cardozo L., Steers W.D., Govier F.E. Solifenacin significantly improves all symptoms of overactive bladder syndrome. Int J Clin Pract. 2006 Aug, 60(8), 959-66 Pubmed
- Chapple CR. Solifenacin provides effective antimuscarinic therapy for the complete management of overactive bladder. Expert Opin Pharmacother, 2006, 7(17), 2421-34 Pubmed
- Doroshyenko O., Fuhr U. Clinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of solifenacin. Clin Pharmacokinet. 2009, 48(5), 281-302 Pubmed
- Hoffstetter S., Leong F.C. Solifenacin succinate for the treatment of overactive bladder. Expert Opin Drug Metab Toxicol, 2009, 5(3), 345-50 Pubmed
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- Payne C.K. Solifenacin in overactive bladder syndrome. Drugs, 2006, 66(2), 175-90 Pubmed
- Robinson D., Cardozo L. Solifenacin in the management of the overactive bladder syndrome. Int J Clin Pract. 2005 Oct, 59(10), 1229-36 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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