kompetitiv
Pharmakodynamiksynonym: Kompetition
DefinitionIn der Pharmakodynamik bedeutet das Adjektiv kompetitiv einen Wettbewerb zweier oder mehr Verbindungen um eine Bindungsstelle. Es wird auch von einer Kompetition gesprochen.
Bindung eines Wirkstoffs an sein Drug Target, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
In der Regel konkurriert ein pharmazeutischer Wirkstoff mit einem körpereigenden Liganden um eine Bindungsstelle eines Rezeptors oder die Active Site eines Enzyms. Es existieren weitere Drug Targets, zum Beispiel Nukleinsäuren.
Es wird von einem kompetitiven Antagonismus oder Agonismus oder einer kompetitiven Enzyminhibition oder -aktivierung gesprochen.
Bei der Kompetition handelt es sich um eine reversible Interaktion mit einem Drug Target. Dies im Unterschied zu einer kovalenten Bindung, die irreversibel ist (Beispiel: Protonenpumpen-Inhibitoren).
Eine allosterische Bindung ist ebenfalls nicht kompetitiv, weil der Wirkstoff nicht mit der üblichen Bindungsstelle des Liganden interagiert (Beispiel: Benzodiazepine).
Beispiele ArzneimittelgruppenViele Wirkstoffe aus diesen Gruppen zeigen einen kompetitiven Antagonismus, Agonismus oder eine kompetitive Enzyminhibition:
- Betablocker
- Parasympatholytika
- Neuroleptika
- Hormone wie Östrogene, Gestagene, Androgene
- Opioide
- Kinasehemmer
Antagonisten, Agonisten, Liganden, nicht kompetitiv
AutorInteressenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.