Tolterodin
Arzneimittelgruppen ParasympatholytikaTolterodin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Parasympatholytika zur Behandlung der hyperaktiven Blase (Reizblase). Die Effekte beruhen auf dem Antagonismus an muskarinischen Rezeptoren an der Blasenwandmuskulatur. Die Kapseln werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Tolterodin ist ein Prodrug, das von CYP2D6 zum aktiven Metaboliten 5-Hydroxymethyltolterodin biotransformiert wird. Unerwünschte Wirkungen wie Mundtrockenheit, Müdigkeit und Verstopfung können auf die anticholinergen Eigenschaften des Wirkstoffs zurückgeführt werden. synonym: Tolterodinum, Tolterodintartrat, Tolterodini tartras
ProdukteTolterodin ist in Form von Retardkapseln im Handel (Detrusitol® SR). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2000 zugelassen.
Als Nachfolgeprodukt wurde im Jahr 2008 Fesoterodin (Toviaz®) und im Jahr 2019 Desfesoterodin (Tovedeso®) lanciert. In den USA ist auch ein nicht retardiertes Präparat im Handel (Detrol®).
Struktur und EigenschaftenTolterodin (C22H31NO, Mr = 325.5 g/mol) ist ein tertiäres Amin. Es liegt in Arzneimitteln als Tolterodintartrat vor, ein weisses, kristallines Pulver, das in Wasser zu 12 mg/mL löslich ist. Tolterodin wird von CYP2D6 zum aktiven Metaboliten Desfesoterodin (Tovedeso®) biotransformiert. Zum selben Metaboliten wird auch Fesoterodin metabolisiert, allerdings durch eine Esterhydrolyse, welche einer geringeren interindividuellen Variabilität unterliegt.
Tolterodin (ATC G04BD07 
) hat parasympatholytische Eigenschaften. Es ist ein kompetitiver Hemmer des muskarinischen Rezeptors an der Blasenwandmuskulatur, der eine wichtige Rolle bei Harnausscheidung und der Pathogenese der Reizblase spielt. Gemäss der Literatur ist Tolterodin in vitro nicht selektiv für einen bestimmten Rezeptorsubtyp. In vivo bindet es aber bevorzugt an die Blase statt an die Speicheldrüsen. Trotzdem ist Mundtrockenheit die häufigste unerwünschte Wirkung.
Wirkmechanismus der Parasympatholytika am Muskarin-Rezeptor, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenZur Behandlung der hyperaktiven Blase.
DosierungGemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Aufgrund der retardierten Arzneiform reicht eine einmal tägliche Verabreichung trotz der der vergleichsweise kurzen Halbwertszeit aus.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Harnretention
- Schwere Colitis ulcerosa
- Toxisches Megacolon
- Unbehandeltes Engwinkelglaukom
- Myasthenia gravis
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenTolterodin wird von CYP2D6 und CYP3A4 metabolisiert. Entsprechende Wechselwirkungen sind möglich. Weitere Interaktionen wurden mit Cholinesterase-Hemmern, Anticholinergika, Metoclopramid und Cisaprid beschrieben.
Unerwünschte WirkungenDie Nebenwirkungen können grösstenteils auf die anticholinergen Eigenschaften des Wirkstoffs zurückgeführt werden.
Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Mundtrockenheit, Schläfrigkeit, Müdigkeit, Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Sehstörungen, Sinusitis, Flatulenz, Dyspepsie, Bauchschmerzen, Verstopfung, Trockene Haut, Hautrötungen, periphere Ödeme und Dysurie.
siehe auchHyperaktive Blase, Fesoterodin, Parasympatholytika
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Chung D.E., Te A.E. Tolterodine extended-release for overactive bladder. Expert Opin Pharmacother, 2009, 10(13), 2181-94 Pubmed
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- Ruscin J.M., Morgenstern N.E. Tolterodine use for symptoms of overactive bladder. Ann Pharmacother. 1999, 33(10), 1073-82 Pubmed
- Ulahannan D., Wagg A. The safety and efficacy of tolterodine extended release in the treatment of overactive bladder in the elderly. Clin Interv Aging, 2009, 4, 191-6 Pubmed
- Wefer J., Truss M.C., Jonas U. Tolterodine: an overview. World J Urol, 2001, 19(5), 312-8 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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