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Darifenacin

Darifenacin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Parasympatholytika zur Behandlung der hyperaktiven Blase (Reizblase). Es ist ein kompetitiver und selektiver Hemmer des muscarinischen Rezeptors M3, der an der Blasenwandmuskulatur eine wichtige Rolle bei der Harnausscheidung spielt. Trotz der Blasenselektivität treten auch unter Darifenacin häufig anticholinerge unerwünschte Wirkungen an anderen Organen auf. Dazu gehören Mundtrockenheit, Verstopfung, Übelkeit, Bauchschmerzen und trockene Augen.

synonym: Darifenacinum, Darifenacini hydrobromidum, Darifenacinhydrobromid

Produkte

Darifenacin ist in Form von Retardtabletten im Handel (Emselex®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 2005 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Darifenacin (C₂₈H₃₀N₂O₂, M_r = 426.6 g/mol) ist ein tertiäres Amin. Es liegt in Arzneimitteln als Darifenacinhydrobromid vor, ein weisses, kristallines Pulver.

Wirkungen

Darifenacin (ATC G04BD10 Externer Link ) hat parasympatholytische Eigenschaften. Es ist ein kompetitiver und selektiver Hemmer des muscarinischen Rezeptors M3, der neben M2 an der Blasenwandmuskulatur eine wichtige Rolle bei Harnausscheidung und der Pathogenese der Reizblase spielt. Trotz der Blasenselektivität treten jedoch auch unter Darifenacin häufig unerwünschte Wirkungen an anderen Organen auf.

Wirkmechanismus der Parasympatholytika am Muskarin-Rezeptor, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Für die Behandlung der hyperaktiven Blase.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Tabletten werden in der Regel einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit
Harnretention
Magenentleerungsstörung
Nicht behandeltes Engwinkelglaukom
Myasthenia gravis
Schwere Leberfunktionsstörung
Schwere ulzerative Colitis
Toxisches Megakolon
Behandlung mit starken CYP3A4-Inhibitoren und starken P-Glykoprotein-Inhibitoren

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Darifenacin wird von CYP3A4 und CYP2D6 metabolisiert und ist ein Substrat von P-Glykoprotein. Entsprechende Wechselwirkungen sind möglich. Weitere Interaktionen wurden mit Digoxin und Anticholinergika beschrieben.

Unerwünschte Wirkungen

Die Nebenwirkungen können grösstenteils auf die anticholinergen Eigenschaften des Wirkstoffs zurückgeführt werden. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Mundtrockenheit, Verstopfung, Dyspepsie, Übelkeit, Bauchschmerzen, Kopfschmerzen und trockene Augen.

siehe auch

Hyperaktive Blase, Parasympatholytika

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
Haab F, Stewart L, Dwyer P. Darifenacin, an M3 selective receptor antagonist, is an effective and well-tolerated once-daily treatment for overactive bladder. Eur Urol, 2004, 45(4), 420-9 Pubmed
Jha S., Parsons M. Treatment of overactive bladder in the aging population: focus on darifenacin. Clin Interv Aging, 2006, 1(4), 309-16 Pubmed
Steers WD. Darifenacin: Pharmacology and clinical usage. Urol Clin North Am, 2006, 33(4), 475-82, viii Pubmed
Skerjanec A. The clinical pharmacokinetics of darifenacin. Clin Pharmacokinet, 2006, 45(4), 325-50 Pubmed
Zinner N. Darifenacin: a muscarinic M3-selective receptor antagonist for the treatment of overactive bladder. Expert Opin Pharmacother, 2007, 8(4), 511-23 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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