Desfesoterodin
Arzneimittelgruppen ParasympatholytikaDesfesoterodin ist ein anticholinerger Wirkstoff aus der Gruppe der Parasympatholytika für die symptomatische Behandlung einer hyperaktiven Blase (Reizblase). Es handelt sich um den aktiven Metaboliten von Fesoterodin und von Tolterodin. Die Effekte beruhen auf dem Antagonismus an muskarinischen Acetylcholin-Rezeptoren. Die Retardtabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die häufigste mögliche unerwünschte Wirkungen ist die Mundtrockenheit.synonym: Desfesoterodinum, Desfesoterodini succinas, Desfesoterodinsuccinat, 5-Hydroxymethyltolterodin
ProdukteDesfesoterodin wurde in der Schweiz im Jahr 2019 in Form von Retardtabletten zugelassen (Generika, Tovedeso®). Es ist aktuell nicht im Handel erhältlich und nicht mehr registriert.
Struktur und EigenschaftenDesfesoterodin (C22H31NO2, Mr = 341.5 g/mol) ist der aktive Metabolit des Prodrugs Fesoterodin sowie von Tolterodin (Detrusitol®). Es wird auch als 5-Hydroxymethyltolterodin bezeichnet. Im Arzneimittel liegt es als Desfesoterodinsuccinat vor.
Desfesoterodin (ATC G04BD13 
) hat anticholinerge (parasympatholytische) Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf dem kompetitiven Antagonismus an muskarinischen Acetylcholin-Rezeptoren. Die volle Wirksamkeit tritt verzögert nach 2 bis 8 Wochen ein. Die Halbwertszeit beträgt etwa 7 Stunden.
Wirkmechanismus der Parasympatholytika am Muskarin-Rezeptor, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenBei Erwachsenen zur symptomatischen Behandlung von erhöhter Harnfrequenz und/oder imperativem Harndrang und/oder Dranginkontinenz, wie sie bei dem Syndrom der überaktiven Blase vorkommen können.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Retardtabletten werden einmal täglich und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Harnretention
- Magenretention
- Nicht ausreichend behandeltes oder unbehandeltes Engwinkelglaukom
- Myasthenia gravis
- Schwere Einschränkung der Leberfunktion
- Gleichzeitige Anwendung von starken CYP3A4-Hemmern bei Patienten mit mässiger bis schwerer Einschränkung der Leber- oder Nierenfunktion
- Schwere Colitis ulcerosa
- Toxisches Megakolon
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenDesfesoterodin ist ein Substrat von CYP2D6 und von CYP3A4 und entsprechende Wechselwirkungen können auftreten. Pharmakodynamische Interaktionen sind mit Anticholinergika und Prokinetika möglich.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:
- Mundtrockenheit
- Schlaflosigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen
- Trockene Augen
- Bauchschmerzen, Durchfall, Dyspepsie, Verstopfung, Übelkeit
- Dysurie (Beschwerden beim Wasserlassen)
Hyperaktive Blase, Fesoterodin, Tolterodin, Parasympatholytika
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (D)
- Malhotra B., Gandelman K., Sachse R., Wood N., Michel M.C. The design and development of fesoterodine as a prodrug of 5-hydroxymethyl tolterodine (5-HMT), the active metabolite of tolterodine. Curr Med Chem, 2009, 16(33), 4481-9 Pubmed
- McKeage K., Keating G.M. Fesoterodine. Drugs, 2009, 69(6), 731-8 Pubmed
- Michel M.C. Fesoterodine: a novel muscarinic receptor antagonist for the treatment of overactive bladder syndrome. Expert Opin Pharmacother, 2008, 9(10), 1787-96 Pubmed
- Van Kerrebroeck P.E., Heesakkers J., Berriman S., Padmanabhan Aiyer L., Carlsson M., Guan Z. Long-term safety, tolerability and efficacy of fesoterodine treatment in subjects with overactive bladder symptoms. Int J Clin Pract, 2010, 64(5), 584-93 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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