Neuromuskuläre Blocker
Arzneimittelgruppen MuskelrelaxanzienNeuromuskuläre Blocker sind muskelrelaxierende Wirkstoffe, welche für die Erleichterung einer mechanischen Beatmung und für die Intubation sowie bei chirurgischen Eingriffen eingesetzt werden. Die Effekte beruhen bei den nicht-depolarisierenden Vertretern auf dem kompetitiven Antagonismus an nicotinischen Acetylcholin-Rezeptoren der motorischen Endplatte. Die depolarisierenden Wirkstoffe sind Agonisten an den Rezeptoren. Dadurch wird die neuromuskuläre Erregungsübertragung verhindert und die Muskulatur erschlafft. Die Arzneimittel werden als intravenöse Injektion oder Infusion verabreicht. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören unter anderem eine Hautrötung aufgrund einer verstärkten Histaminfreisetzung, Bluthochdruck, eine langsame Herzfrequenz und ein Bronchospasmus. Neuromuskuläre Blocker werden Off-Label für den ärztlich assistierten Suizid verwendet.synonym: Neuromuskuläre Blockade
ProdukteNeuromuskuläre Blocker sind als Injektions- und Infusionspräparate im Handel.
Struktur und EigenschaftenNeuromuskuläre Blocker haben wie der natürliche Ligand Acetylcholin einer quartäre Ammoniumstruktur. Es wird zwischen Wirkstoffen mit einer steroidalen Struktur (Aminosteroide) und solchen mit einer Benzylisochinolin-Struktur unterschieden.
Der Vorläufer dieser Substanzen ist das Alkaloid Tubocurarin, das aus dem Pfeilgift Curare stammt. Es wird aus der Pflanze Chondodendron tomentosum gewonnen.
Beispiel Rocuroniumbromid (steroidaler Vertreter):
Neuromuskuläre Blocker (ATC M03AC 
) haben muskelrelaxierende Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf dem kompetitiven Antagonismus an nicotinischen Acetylcholin-Rezeptoren der motorischen Endplatte. Dadurch wird die neuromuskuläre Erregungsübertragung mit Acetylcholin verhindert und die Muskulatur wird gelähmt und erschlafft.
Der Vorteil für die Chirurgie liegt darin, dass die Eingriffe erleichtert werden und dass weniger Anästhetika erforderlich sind, was die Verträglichkeit erhöht.
Die depolarisierenden Wirkstoffe wie Suxamethoniumchlorid binden als Agonisten an die Rezeptoren und verhindern so die Bindung des natürlichen Liganden Acetylcholin und die Repolarisation. Man spricht von einem Depolarisationsblock.
Indirekte Parasympathomimetika (Cholinesterase-Hemmer) wie Neostigmin, Edrophonium und Pyridostigmin sowie das γ-Cyclodextrin Sugammadex heben die Effekte der neuromuskulären Blocker auf.
Neuromuskuläre Blocker lähmen auch die Atemmuskulatur, haben aber keinen Effekt auf das Bewusstsein! Deshalb ist zusätzlich ein Anästhetikum notwendig. Sie dürfen nur bei einer Allgemeinnarkose und mit einer Intubation und künstlichen Beatmung angewandt werden.
Neuromuskuläre Blocker haben in der Regel einen raschen Wirkungseintritt und eine kurze Wirkdauer. Vergleichsweise lang wirksam ist Pancuroniumbromid.
IndikationenAls Muskelrelaxanzien zur Erleichterung einer mechanischen Beatmung und für die Intubation, bei chirurgischen Eingriffen.
- Für die ärztlich assistierte Suizidbeihilfe, nach der Einleitung eines Komas, zum Beispiel mit Thiopental.
Gemäss der Fachinformation. Die Arzneimittel werden in der Regel als intravenöse Injektion oder Infusionen verabreicht.
WirkstoffeDepolarisierende Wirkstoffe:
- Suxamethoniumchlorid (Succinolin®)
Nicht-depolarisierende Wirkstoffe:
- Atracuriumbesilat (Tracrium®)
- Cisatracuriumbesilat (Nimbex®)
- Mivacuriumchlorid (Mivacron®)
- Rocuroniumbromid (Esmeron®)
Davon ausser Handel:
- Pancuroniumbromid (Pavulon®, ausser Handel)
- Vecuroniumbromid (Norcuron®, ausser Handel)
Zu den Gegenanzeigen gehören (Auswahl, abhängig vom Wirkstoff):
- Überempfindlichkeit
- Atypische Plasmacholinesterase-Genetik
- Neugeborene
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenVerschiedene Wirkstoffe können die Effekte der neuromuskulären Blocker verstärken oder abschwächen. Dazu gehören Anästhetika, Antibiotika, Antiarrhythmika, Diuretika, Antiepileptika, Magnesium und Lithium. Des Weiteren sind sie mit einer Reihe von Substanzen inkompatibel. Wird dieselbe Infusionsleitung verwendet, muss zuerst sorgfältig mit einer Natriumchlorid-Lösung 0.9 % gespült werden.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:
- Hautrötung, Histaminfreisetzung
- Bluthochdruck
- Bradykardie
- Bronchospasmus
Muskelrelaxanzien, Parasympatholytika, Parasympathomimetika, Sterbehilfe
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH)
- Cook D., Simons D.J. Neuromuscular Blockade. 2020, StatPearls Pubmed
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Fachliteratur
- Fink H., Hollmann M.W. Myths and facts in neuromuscular pharmacology. New developments in reversing neuromuscular blockade. Minerva Anestesiol, 2012, 78(4), 473-82 Pubmed
- Hawkins J., Khanna S., Argalious M. Sugammadex for Reversal of Neuromuscular Blockade: Uses and Limitations. Curr Pharm Des, 2019, 25(19), 2140-2148 Pubmed
- Schepens T., Cammu G. Neuromuscular blockade: what was, is and will be. Acta Anaesthesiol Belg, 2014, 65(4), 151-9 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.