Trizyklische Antidepressiva Arzneimittelgruppen AntidepressivaTrizyklische Antidepressiva sind Wirkstoffe aus der Gruppe der Antidepressiva, welche unter anderem bei Depressionen, Angsterkrankungen, chronischen Schmerzen und für die Vorbeugung einer Migräne eingesetzt werden. Ihre Effekte beruhen auf der Hemmung der Wiederaufnahme von Neurotransmittern in die präsynaptischen Nervenzellen, insbesondere von Noradrenalin und Serotonin. Trizyklische Antidepressiva sind relativ unselektiv und interagieren zusätzlich mit verschiedenen Rezeptoren. Die Behandlung wird einschleichend begonnen und ausschleichend beendet. Der antidepressive Effekt tritt verzögert nach zwei bis vier Wochen ein. Die Wirkstoffe haben ein hohes Potential für Wechselwirkungen. Typische unerwünschte Wirkungen sind zum Beispiel Müdigkeit, Schwindel, Mundtrockenheit, Zittern, eine Gewichtszunahme, Schwitzen, eine Verstopfung, Miktionsbeschwerden und Herz-Kreislauf-Störungen.
synonym: Trizyklika, TCA
ProdukteTrizyklische Antidepressiva sind in der Schweiz in Form von Dragees, Tabletten, Kapseln und Tropfen im Handel.
Der erste Vertreter Imipramin wurde bei Geigy in Basel entwickelt. Die antidepressiven Eigenschaften wurden in den 1950er-Jahren von Roland Kuhn an der psychiatrischen Klinik in Münsterlingen (Thurgau) entdeckt. In der Schweiz wurde Imipramin im Jahr 1958 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenDer Name der Arzneimittelgruppe ist von den drei fusionierten Ringen abgeleitet. Dieses Strukturelement wird als Dihydrodibenzazepin bezeichnet. Es ist ein Derivat von Dibenzazepin. Die trizyklischen Antidepressiva wurden ausgehend von Chlorpromazin entwickelt, einem Neuroleptikum und Phenothiazin.
WirkungenTrizyklische Antidepressiva (ATC N06AA ) haben antidepressive, stimmungsaufhellende, beruhigende (dämpfende), schlaffördernde, angstlösende, antihistamine und anticholinerge Eigenschaften. Ihre Effekte beruhen auf der Hemmung der Wiederaufnahme von Neurotransmittern in die präsynaptischen Nervenzellen, insbesondere von Noradrenalin und Serotonin.
Die trizyklischen Antidepressiva sind im Vergleich mit neueren Antidepressiva relativ unselektiv und interagieren mit verschiedenen Rezeptoren wie beispielsweise den Histamin-H1-Rezeptoren, den muskarinischen Acetylcholin-Rezeptoren und alpha-Adrenozeptoren. Dies trägt zu ihren Wirkungen, aber auch zu den unerwünschten Wirkungen bei.
Die antidepressiven Effekte treten verzögert innert etwa zwei bis vier Wochen ein.
Wirkort der trizyklischen Antidepressiva an der Synapse. Illustration © PharmaWiki.
IndikationenZu den Anwendungsgebieten gehören:
- Depressionen
- Angststörungen, Panikerkrankungen
- Chronische Schmerzen wie beispielsweise Nervenschmerzen
- Enuresis nocturna (Bettnässen)
- Migräneprophylaxe
- Zwangsstörungen
- Schlafstörungen (in der Regel Off-Label)
Gemäss der Fachinformation. Die Dosis wird individuell eingestellt. Die Behandlung wird in der Regel einschleichend begonnen und ausschleichend beendet. Die Arzneimittel sollen nicht abrupt abgesetzt werden.
MissbrauchTrizyklische Antidepressiva können für Suizide missbraucht werden. Eine Überdosierung kann lebensgefährlich sein und sich unter anderem in anticholinergen Symptomen, Krampfanfällen, einem Koma und schweren kardiovaskulären Störungen wie Reizleitungsstörungen, einer Verlängerung des QT-Intervalls und Herzrhythmusstörungen äussern. Eine Überdosis stellt deshalb einen akuten medizinischen Notfall dar, der umgehend behandelt werden muss.
WirkstoffeWirkstoffe mit einer Zulassung in der Schweiz:
- Amitriptylin (Saroten®)
- Clomipramin (Anafranil®)
- Doxepin (Doxepin Rivopharm®)
- Opipramol (Insidon®)
- Trimipramin (Surmontil®, Generika)
In der Schweiz nicht mehr im Handel:
- Amineptin (Survector®, ausser Handel)
- Dibenzepin (Noveril TR®, ausser Handel)
- Desipramin (Pertofran®, ausser Handel)
- Imipramin (Tofranil®, ausser Handel)
- Nortriptylin (Nortrilen®, ausser Handel)
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenTrizyklische Antidepressiva haben in der Regel ein hohes Potenzial für Wechselwirkungen, zum Beispiel mit MAO-Hemmern, Antidepressiva, Johanniskraut, Anticholinergika, Sympathomimetika, serotonergen Arzneimitteln, Antihypertonika, Antiarrhythmika und Neuroleptika. Sie interagieren mit CYP450-Isoenzymen, typischerweise mit CYP2D6. Zentral dämpfende Arzneimittel und Alkohol können ihre Effekte verstärken.
Unerwünschte WirkungenZu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:
- Müdigkeit, Schläfrigkeit
- Kopfschmerzen, Schwindel, Benommenheit, Tremor (Zittern)
- Mundtrockenheit
- Schwitzen
- Sehstörungen
- Gewichtszunahme
- Verstopfung
- Miktionsbeschwerden
- Herz-Kreislauf-Störungen wie fühlbare Herzschläge, ein schneller Herzschlag und ein tiefer Blutdruck
Die Nebenwirkungen sind teilweise auf die anticholinergen Eigenschaften der Wirkstoffe zurückzuführen.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH)
- Braithwaite R.A. The tricyclic antidepressants. Contemp Issues Clin Biochem, 1985, 3, 211-39 Pubmed
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Jackson J.L. et al. Tricyclic antidepressants and headaches: systematic review and meta-analysis. BMJ, 2010, 341, c5222 Pubmed
- Kripke C. Optimal dosage of tricyclic antidepressants. Am Fam Physician, 2004, 70(7), 1270 Pubmed
- Rossi G.V. Pharmacology of tricyclic antidepressants. Am J Pharm Sci Support Public Health, 1976, 148(2), 37-45 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.