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Imipramin Arzneimittelgruppen Antidepressiva Trizyklische Antidepressiva

Imipramin ist ein antidepressiver und beruhigender Wirkstoff aus der Gruppe der trizyklischen Antidepressiva, der zur Behandlung von Depressionen, chronischen Schmerzen und beim Bettnässen eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Wiederaufnahme von Noradrenalin und in einem geringeren Ausmass von Serotonin in die präsynaptischen Nervenzellen. Die Tabletten werden ein- bis dreimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Imipramin ist ein Substrat von CYP450-Isoenzym und hat ein hohes Potential für Arzneimittel-Wechselwirkungen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören ein Tremor, eine Sinustachykardie, EKG-Veränderungen, eine orthostatische Hypotonie, Hitzewallungen, Mundtrockenheit, Verstopfung und Schwitzen. Imipramin ist weniger selektiv als neuere Antidepressiva.

synonym: Imipraminum, Imipramini hydrochloridum PhEur, Imipraminhydrochlorid, G-22355

Produkte

Imipramin war in Form von Dragees im Handel (Tofranil®). Es wurde bei Geigy in Basel entwickelt. Die antidepressiven Eigenschaften wurden in den 1950er-Jahren von Roland Kuhn an der psychiatrischen Klinik in Münsterlingen (Thurgau) entdeckt. In der Schweiz wurde es 1958 als erster Wirkstoff aus der Gruppe der trizyklischen Antidepressiva zugelassen. Im Jahr 2017 wurde der Vertrieb von Novartis eingestellt.

Struktur und Eigenschaften

Imipramin (C19H24N2, Mr = 280.4 g/mol) liegt als Imipraminhydrochlorid vor, ein weisses bis schwach gelbes, kristallines Pulver, das in Wasser leicht löslich ist. Es ist ein Dibenzazepin und wurde ausgehend von Chlorpromazin entwickelt. Der aktive N-Desmethyl-Metaboliten Desipramin ist hauptsächlich für die Wiederaufnahmehemmung von Noradrenalin verantwortlich.

Wirkungen

Imipramin (ATC N06AA02 ) hat antidepressive (stimmungsaufhellende), beruhigende, antinozizeptive und anticholinerge Eigenschaften. Die Effekte werden in erster Linie der Hemmung der Wiederaufnahme von Noradrenalin und in einem geringeren Ausmass von Serotonin in die präsynaptischen Nervenzellen zugeschrieben.

Imipramin ist zusätzlich ein Antagonist an alpha-Adrenozeptoren und an Serotonin-Rezeptoren. Im Unterschied zu neueren Antidepressiva ist es weniger selektiv. Imipramin hat eine lange Halbwertszeit von 19 Stunden. Die antidepressiven Wirkungen treten verzögert nach einer bis drei Wochen ein.

Wirkmechanismus der Wiederaufnahmehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

IndikationenDosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Therapie wird einschleichend begonnen und die Dosis wird individuell eingestellt. Die Arzneimittel werden in der Regel ein- bis dreimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Das Absetzen soll ausschleichend erfolgen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Imipramin ist ein Substrat von CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 und CYP2D6. Es hat ein hohes Potential für Wechselwirkungen, beispielsweise mit MAO-Hemmern, Anticholinergika, Sympathomimetika, serotonergen Arzneimitteln, Antihypertonika, Antiarrhythmika, Neuroleptika und zentral dämpfenden Arzneimitteln.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören ein Tremor, eine Sinustachykardie, EKG-Veränderungen, eine orthostatische Hypotonie, Hitzewallungen, Mundtrockenheit, Verstopfung und Schwitzen.

siehe auch

Trizyklische Antidepressiva

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 10.3.2024 geändert.
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