Imipramin
Arzneimittelgruppen Antidepressiva Trizyklische AntidepressivaImipramin ist ein antidepressiver und beruhigender Wirkstoff aus der Gruppe der trizyklischen Antidepressiva, der zur Behandlung von Depressionen, chronischen Schmerzen und beim Bettnässen eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Wiederaufnahme von Noradrenalin und in einem geringeren Ausmass von Serotonin in die präsynaptischen Nervenzellen. Die Tabletten werden ein- bis dreimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Imipramin ist ein Substrat von CYP450-Isoenzym und hat ein hohes Potential für Arzneimittel-Wechselwirkungen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören ein Tremor, eine Sinustachykardie, EKG-Veränderungen, eine orthostatische Hypotonie, Hitzewallungen, Mundtrockenheit, Verstopfung und Schwitzen. Imipramin ist weniger selektiv als neuere Antidepressiva. synonym: Imipraminum, Imipramini hydrochloridum PhEur, Imipraminhydrochlorid, G-22355
ProdukteImipramin war in Form von Dragees im Handel (Tofranil®). Es wurde bei Geigy in Basel entwickelt. Die antidepressiven Eigenschaften wurden in den 1950er-Jahren von Roland Kuhn an der psychiatrischen Klinik in Münsterlingen (Thurgau) entdeckt. In der Schweiz wurde es 1958 als erster Wirkstoff aus der Gruppe der trizyklischen Antidepressiva zugelassen. Im Jahr 2017 wurde der Vertrieb von Novartis eingestellt.
Struktur und EigenschaftenImipramin (C19H24N2, Mr = 280.4 g/mol) liegt als Imipraminhydrochlorid vor, ein weisses bis schwach gelbes, kristallines Pulver, das in Wasser leicht löslich ist. Es ist ein Dibenzazepin und wurde ausgehend von Chlorpromazin entwickelt. Der aktive N-Desmethyl-Metaboliten Desipramin ist hauptsächlich für die Wiederaufnahmehemmung von Noradrenalin verantwortlich.
Imipramin (ATC N06AA02 
) hat antidepressive (stimmungsaufhellende), beruhigende, antinozizeptive und anticholinerge Eigenschaften. Die Effekte werden in erster Linie der Hemmung der Wiederaufnahme von Noradrenalin und in einem geringeren Ausmass von Serotonin in die präsynaptischen Nervenzellen zugeschrieben.
Imipramin ist zusätzlich ein Antagonist an alpha-Adrenozeptoren und an Serotonin-Rezeptoren. Im Unterschied zu neueren Antidepressiva ist es weniger selektiv. Imipramin hat eine lange Halbwertszeit von 19 Stunden. Die antidepressiven Wirkungen treten verzögert nach einer bis drei Wochen ein.
Wirkmechanismus der Wiederaufnahmehemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
Indikationen- Depressionen
- Chronische Schmerzen
- Enuresis nocturna (Bettnässen)
Gemäss der Fachinformation. Die Therapie wird einschleichend begonnen und die Dosis wird individuell eingestellt. Die Arzneimittel werden in der Regel ein- bis dreimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Das Absetzen soll ausschleichend erfolgen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Kombination mit MAO-Hemmern
- Angeborene Verlängerung des QT-Intervalls
- Frischer Myokardinfarkt
- Unbehandeltes Engwinkelglaukom
- Paralytischer Darmverschluss
- Pylorusstenose
- Akute Harnverhaltung
- Prostatavergrösserung mit Restharnbildung
- Akute Vergiftung mit Alkohol, Barbituraten oder Opioiden
- Akutes Delirum
- Stillzeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenImipramin ist ein Substrat von CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 und CYP2D6. Es hat ein hohes Potential für Wechselwirkungen, beispielsweise mit MAO-Hemmern, Anticholinergika, Sympathomimetika, serotonergen Arzneimitteln, Antihypertonika, Antiarrhythmika, Neuroleptika und zentral dämpfenden Arzneimitteln.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören ein Tremor, eine Sinustachykardie, EKG-Veränderungen, eine orthostatische Hypotonie, Hitzewallungen, Mundtrockenheit, Verstopfung und Schwitzen.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA)
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Hearn L., Derry S., Phillips T., Moore R.A., Wiffen P.J. Imipramine for neuropathic pain in adults. Cochrane Database Syst Rev, 2014, CD010769 Pubmed
- Klerman G.L., Cole J.O. Clinical pharmacology of imipramine and related antidepressant compounds. Int J Psychiatry, 1967, 3(4), 267-304 Pubmed
- Kuhn R. The treatment of depressive states with G 22355 (imipramine hydrochloride). Am J Psychiatry, 1958, 115(5), 459-64 Pubmed
- Sallee F.R., Pollock B.G. Clinical pharmacokinetics of imipramine and desipramine. Clin Pharmacokinet, 1990, 18(5), 346-64 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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