Derivate
Verbindungensynonym: Analoge, Abkömmlinge, Derivatisierung, Derivatives
DefinitionEin Derivat ist eine chemische Verbindung, die von einer anderen abgeleitet wurde und in der Regel gewisse Ähnlichkeiten mit der Ausgangssubstanz aufweist. So kann beispielsweise aus Ethanol (Alkohol) mithilfe der Essigsäure der Ester Ethylacetat gewonnen werden. Derivate unterscheiden sich physikochemisch von den Ausgangssubstanzen. Sie werden auch als Analoga oder Abkömmlinge bezeichnet.
Viele pharmazeutische Wirkstoffe werden durch eine Derivatisierung aus Naturstoffen oder von bekannten Verbindungen und Wirkstoffen gewonnen. Die Derivatisierung ist traditionell eine wichtigsten Strategien im Drug Discovery und bei der Leadoptimierung. So wurden beispielsweise die ACE-Hemmer basierend auf Inhaltsstoffen eines Schlangengifts hergestellt. Mithilfe der chemischen Reaktionen können die pharmakodynamischen und pharmakokinetischen Eigenschaften verbessert und verändert werden. So binden die Derivate beispielsweise stärker an das Drug Target, sind peroral verfügbar, sie haben eine längere Halbwertszeit oder unerwünschte Wirkungen werden vermieden. Im Unterschied zur Ausgangssubstanz kann ein Derivat patentierbar sein.
BeispieleEinige Beispiele von Derivaten sind im Folgenden dargestellt:
- Dopamin-Agonisten (von Mutterkornalkaloiden)
- Gestagene (von Progesteron)
- GLP-1-Rezeptor-Agonisten (von GLP-1)
- Glucocorticoide (von den natürlichen Hormonen, z.B. Hydrocortison)
- Insuline (von Humaninsulin)
- Melatonin-Rezeptor-Agonisten (von Melatonin)
- Opioide (von Morphin und Opiaten)
- Parasympatholytika (von Atropin)
- Penicilline (von Penicillin)
- SGLT2-Hemmer (von Phlorizin)
Prodrugs sind Derivate der aktiven Wirkstoffe, welche zum Beispiel zur Erhöhung der Bioverfügbarkeit entwickelt werden.
siehe auchAutorInteressenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.