Tramadol Arzneimittelgruppen Opioide

Tramadol ist ein schmerzlindernder Wirkstoff aus der Gruppe der Opioide zur Behandlung von mittelstarken bis starken Schmerzen verschiedener Ursache. Es ist kein reines und typisches Opioid und entfaltet zusätzlich eine noradrenerge und serotonerge Wirkung wie einige Antidepressiva. Tramadol hat aufgrund seines Wirkmechanismus und der Biotransformation über CYP3A4 und CYP2D6 ein hohes Potential für Arzneimittel-Wechselwirkungen. Die zahlreichen Vorsichtsmassnahmen müssen beachtet werden. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Kopfschmerzen, Benommenheit, Erbrechen, Verstopfung, Mundtrockenheit, Schwitzen und Erschöpfung. Das Risiko für eine Atemdepression und die Entwicklung einer Abhängigkeit gilt als gering.

synonym: Tramadolum, Tramadoli hydrochloridum PhEur, Tramadolhydrochlorid

Produkte

Tramadol ist in Form von Tabletten, Kapseln, Schmelztabletten, Tropfen, Brausetabletten, Suppositorien und als Injektionslösung im Handel. (Tramal®, Generika). Es sind auch Fixkombinationen mit Paracetamol erhältlich (Zaldiar®, Generika).

Tramadol wurde im Jahr 1962 bei Grünenthal in Deutschland entwickelt und ist in der Schweiz seit 1977 und in den USA seit 1995 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Tramadol (C₁₆H₂₅NO₂, M_r = 263.38 g/mol) ist ein Cyclohexanolamin und liegt in Arzneimitteln als Tramadolhydrochlorid vor, ein weisses, kristallines Pulver, das in Wasser leicht löslich ist. Es ist ein Racemat und beide Enantiomere und ein Metabolit sind an der Wirkung beteiligt. Tramadol ist strukturell eng mit dem SSNRI Venlafaxin verwandt.

Wirkungen

Tramadol (ATC N02AX02 ) hat zentral schmerzlindernde Eigenschaften. Es ist ein Opioid mit einem dualen Wirkmechanismus. Tramadol bindet einerseits an Opioid-Rezeptoren. Andererseits ist es noradrenerg und serotonerg, indem es die Wiederaufnahme der Neurotransmitter hemmt und beeinflusst so die Schmerzwahrnehmung. Es kann also als Kombination eines Opioids und eines Wiederaufnahmehemmers wie zum Beispiel Venlafaxin gesehen werden. Für die Opioidwirkung wird der O-Desmethyl-Metabolit M1 und nicht die Muttersubstanz verantwortlich gemacht.

Wirkmechanismus der Opioide, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Tramadol wird zur Behandlung von mittelstarken bis starken, anhaltenden Schmerzen angewandt, falls nicht opioide Schmerzmittel wie zum Beispiel die nicht steroidalen Entzündungshemmer NSAR und Paracetamol nicht ausreichend wirksam sind.

Gemäss einer Cochrane-Review ist es wie einige Antidepressiva auch zur Behandlung neuropathischer Schmerzen geeignet. Es wird auch zur Schmerzlinderung bei der Fibromyalgie eingesetzt.

Missbrauch

Wie andere Opioide kann auch Tramadol als Rauschmittel missbraucht werden, abhängig machen und Entzugssymptome auslösen.

Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit
• Vergiftungen mit Alkohol, Hypnotika, Schmerzmitteln, Opioiden und Psychopharmaka
• Gleichzeitige oder 14 Tage vorausgehende Behandlung mit MAO-Hemmern
• Epilepsie
• Tramadol darf nicht zur Drogensubstitution angewandt werden.

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Fachinformation.

Interaktionen

Tramadol wird von CYP3A4 und CYP2D6 zu N- und O-Desmethylmetaboliten biotransformiert und glucuronidiert. O-Desmethyltramadol (M1), das über CYP2D6 gebildet wird, ist als Opioid aktiv. Es sind deshalb Interaktionen mit CYP-Induktoren wie Carbamazepin und CYP-Inhibitoren wie zum Beispiel mit Azol-Antimykotika oder Makroliden möglich.

Die Kombination mit MAO-Hemmern ist kontraindiziert und potenziell möglicherweise lebensbedrohlich.

Da Tramadol serotonerg ist, kann die Kombination mit anderen serotonergen Arzneimitteln zu einem Serotoninsyndrom führen (siehe unter Serotoninsyndrom).

Zentral dämpfende Arzneimittel wie zum Beispiel Schlaf- und Beruhigungsmittel sowie Alkohol können die dämpfende Wirkung von Tramadol verstärken.

Bei der Anwendung von Vitamin-K-Antagonisten wie Phenprocoumon soll die Blutungszeit überwacht werden. Da Tramadol Krampfanfälle verursachen kann, sollte es nicht gleichzeitig mit Arzneimittel verabreicht werden, die die Krampfschwelle senken. Opioid-Antagonisten können die Wirkung von Tramadol abschwächen. Die vollständigen Angaben zu Interaktionen finden sich in der Fachinformation.

Unerwünschte Wirkungen

Die häufigste unerwünschte Wirkung ist Übelkeit. Häufig treten Kopfschmerzen, Benommenheit, Erbrechen, Verstopfung, Mundtrockenheit, Schwitzen und Erschöpfung auf. Gelegentlich kommt es zu Störungen der Kreislaufregulation mit Herzklopfen, tiefem Blutdruck und Kollaps, sowie zu Hautreaktionen. Entzugssymptome können nach dem Absetzen auftreten.

siehe auch

Opioide, Serotoninsyndrom, Venlafaxin, Tapentadol, Tramadol und Paracetamol

Literatur

• Arzneimittel-Fachinformation (CH, EMA)
• Cepeda M.S., Camargo F., Zea C., Valencia L. Tramadol for osteoarthritis: a systematic review and metaanalysis. J Rheumatol, 2007, 34(3), 543-55 Pubmed 
• Cepeda M.S., Camargo F., Zea C., Valencia L. Tramadol for osteoarthritis. Cochrane Database Syst Rev, 2006, CD005522 Pubmed 
• Europäisches Arzneibuch PhEur
• Grond S., Sablotzki A. Clinical pharmacology of tramadol. Clin Pharmacokinet, 2004, 43(13), 879-923 Pubmed 
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• Raffa R.B. Basic pharmacology relevant to drug abuse assessment: tramadol as example. J Clin Pharm Ther, 2008, 33(2), 101-8 Pubmed 

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 16.1.2024 geändert.
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