Tapentadol
Arzneimittelgruppen Analgetika MOR-NRITapentadol ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Analgetika für die Behandlung von mittelstarken bis starken Schmerzen. Es bindet wie die Opioide an zentrale μ-Opioid-Rezeptoren und hemmt zusätzlich die Wiederaufnahme von Noradrenalin. Tapentadol hat eine ähnliche Struktur und ein ähnliches pharmakologisches Profil wie Tramadol (Tramal®, Generika), hat aber ein geringeres Interaktionspotential, ist kein Prodrug, kein Racemat und ist weniger serotonerg. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Schwindel, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit und Verstopfung. synonym: Tapentadolum, Tapentadoli hydrochloridum, Tapentadolhydrochlorid, Tapentadoli phosphas, Tapentadolphosphat
ProdukteTapentadol ist in Form von Filmtabletten, Retardtabletten und als Lösung zugelassen (Palexia® /-retard, Generika). Es wurde in der Schweiz Ende Februar 2011 freigegeben und kam im Herbst in den Handel. Tapentadol wurde wie Tramadol (Tramal®, Generika) bei Grünenthal entwickelt. Die Retardtabletten wurden im Jahr 2013 zugelassen und die Lösung kam in der Schweiz im Jahr 2014 in den Handel.
Struktur und EigenschaftenTapentadol (C14H23NO, Mr = 221.3 g/mol) hat strukturelle Ähnlichkeiten mit Tramadol, ist aber kein Racemat und kein Prodrug. In Arzneimitteln liegt es als Tapentadolhydrochlorid oder als Tapentadolphosphat vor.
Tapentadol (ATC N02AX06 
) hat zentral schmerzlindernde Eigenschaften. Es bindet wie die Opioide an μ-Rezeptoren und hemmt zusätzlich die Wiederaufnahme von Noradrenalin. Die entsprechende Arzneimittelgruppe wird deshalb auch als MOR-NRI bezeichnet („μ-Opioid-Rezeptor-Agonisten / Noradrenalin-Reuptake-Inhibitoren“).
Tapentadol hat ein ähnliches Profil wie Tramadol, soll jedoch nur schwach serotonerg sein. Es bindet mit einer geringeren Affinität an μ-Rezeptoren als Morphin. Die Halbwertszeit ist mit 4 Stunden kurz, weshalb zusätzlich retardierte Arzneiformen entwickelt wurden.
Wirkmechanismus der Opioide, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenFür die Behandlung von mittelstarken bis starken Schmerzen. Tapentadol ist gegen nozizeptive und neuropathische Schmerzen (Nervenschmerzen) wirksam.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Dosis wird zu Beginn der Behandlung langsam gesteigert und individuell eingestellt. Das Absetzen erfolgt durch langsames Ausschleichen. Das Arzneimittel wird mit Wasser unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.
MissbrauchAufgrund der Bindung an Opioid-Rezeptoren kann Tapentadol als Rauschmittel missbraucht werden.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Zustände, bei denen Opioide kontraindiziert sind (z.B. Atemdepression)
- Darmverschluss
- Therapie mit einem MAO-Hemmer
- Durch Behandlung nicht ausreichend kontrollierte Epilepsie
- Akute Alkohol-, Drogen- oder Medikamentenvergiftung
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenTapentadol hat einen ausgeprägten Metabolismus und wird fast vollständig biotransformiert (97 %). Die Bioverfügbarkeit liegt aufgrund eines hohen First-Pass-Metabolismus bei nur etwa 32 %. Tapentadol wird hauptsächlich über UGT1A6, UGT1A9 und UGT2B7 glucuronidiert. Ein geringer Anteil wird von CYP2C9, CYP2C19 und CYP2D6 verstoffwechselt.
Interaktionen sind über diese Mechanismen möglich, wurden aber in Interaktionsstudien bisher nicht beobachtet und gelten als unwahrscheinlich.
Die entstehenden Metaboliten sind inaktiv und werden vorwiegend über die Nieren ausgeschieden. Im Unterschied zu Tramadol handelt es sich nicht um ein Prodrug.
Interaktionen können in Kombination mit MAO-Hemmern, zentral dämpfenden Arzneimitteln, Opioiden und Opioid-Antagonisten auftreten. Die gleichzeitige Verabreichung serotonerger Arzneimittel kann selten ein Serotoninsyndrom verursachen.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Schwindel, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit und Verstopfung. Weitere häufige unerwünschte Wirkungen sind Appetitmangel, Angst, depressive Verstimmungen, Schlafstörungen, Nervosität, Aufmerksamkeitsstörungen, Tremor, Erröten, Atemstörungen, Verdauungsbeschwerden, Schwäche, Müdigkeit und trockene Schleimhäute.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (D, CH, USA)
- Candiotti K.A., Gitlin M.C. Review of the effect of opioid-related side effects on the undertreatment of moderate to severe chronic non-cancer pain: tapentadol, a step toward a solution? Curr Med Res Opin, 2010, 26(7), 1677-84 Pubmed
- Frampton J.E. Tapentadol immediate release: a review of its use in the treatment of moderate to severe acute pain. Drugs, 2010, 70(13), 1719-43 Pubmed
- Hartrick C.T. Tapentadol immediate release for the relief of moderate-to-severe acute pain. Expert Opin Pharmacother, 2009, 10(16), 2687-96 Pubmed
- Kress H.G. Tapentadol and its two mechanisms of action: is there a new pharmacological class of centrally-acting analgesics on the horizon? Eur J Pain, 2010, 14(8), 781-3 Pubmed
- Nossaman V.E., Ramadhyani U., Kadowitz P.J., Nossaman B.D. Advances in perioperative pain management: use of medications with dual analgesic mechanisms, tramadol & tapentadol. Anesthesiol Clin, 2010, 28(4), 647-66 Pubmed
- Tzschentke T.M. et al. Tapentadol hydrochloride: a next-generation, centrally acting analgesic with two mechanisms of action in a single molecule. Drugs Today (Barc), 2009, 45(7), 483-96 Pubmed
- Wade W.E., Spruill W.J. Tapentadol hydrochloride: a centrally acting oral analgesic. Clin Ther, 2009, 31(12), 2804-18 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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