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Methadon Arzneimittelgruppen Opioide

Methadon ist ein schmerzlindernder Wirkstoff aus der Gruppe der Opioide, der für die Behandlung von Schmerzen und für die Substitutionsbehandlung bei einer Opioidabhängigkeit eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Bindung an Opioid-Rezeptoren. Methadon wird peroral, parenteral und rektal verabreicht. Die Dosis wird individuell eingestellt. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Erbrechen, eine Verstopfung sowie Libido- und Potenzstörungen. Methadon kann das QT-Intervall verlängern und selten zu Herzrhythmusstörungen führen. Es ist ein Substrat von CYP450-Isoenzymen.

synonyme: Methadonum, Methadoni hydrochloridum, Methadonhydrochlorid

Produkte

Methadon ist in Form vom Tabletten, als Injektionslösung, Suppositorien und orale Lösung im Handel (z.B. Ketalgin®, Methadon Streuli®). Arzneimittel mit Methadon werden in Apotheken auch als Magistralrezepturen zubereitet.

Das EnantiomerLevomethadon hat in der Schweiz ebenfalls eine Zulassung.

Struktur und Eigenschaften

Methadon (C21H27NO, Mr = 309.45 g/mol) ist ein synthetisch hergestelltes Derivat von Pethidin, das selbst ein Derivat von Atropin ist. Es ist chiral und liegt als Racemat vor, ein Gemisch zusammengesetzt aus dem D- und einem L-Enantiomer. Levomethadon (L-Methadon) ist vorwiegend aktiv.

In Arzneimitteln liegt Methadon als Methadonhydrochlorid vor, ein weisses, praktisch geruchloses, kristallines Pulver mit einem bitteren Geschmack, das in Wasser löslich ist.

Wirkungen

Methadon (ATC N07BC02 ) hat schmerzlindernde, hustenreizlindernde, beruhigende und dämpfende Eigenschaften. Die Effekte beruhen hauptsächlich auf der Bindung an µ-Opioid-Rezeptoren. Methadon unterscheidet sich bei der oralen Verabreichung pharmakokinetisch von Heroin. Es gelangt weniger rasch in das Gehirn, ist weniger lipophil und hat eine längere Halbwertszeit zwischen 13 bis 47 Stunden. Des Weiteren ist Methadon ein NMDA-Rezeptor-Antagonist.

IndikationenDosierung

Gemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Die Dosis wird individuell eingestellt. Die Arzneimittel werden in der Regel dreimal täglich verabreicht.

Missbrauch

Wie andere Opioide kann Methadon als Rauschmittel missbraucht werden.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Methadon ist ein Substrat von CYP450-Isoenzymen, darunter auch CYP3A4. Entsprechende Wechselwirkungen müssen beachtet werden, auch vor dem Hintergrund, dass Methadon das QT-Intervall verlängern kann.

Andere Medikamente, welche das QT-Intervall verlängern, erhöhen das Risiko für Herzrhythmusstörungen.

Zentral dämpfende Arzneimittel und Ethanol können die unerwünschten Wirkungen von Methadon verstärken.

MAO-Hemmer sollen nicht mit Methadon kombiniert werden, weil sie einen starken Blutdruckabfall können.

Serotonerge Wirkstoffe können ein Serotoninsyndrom auslösen.

Weitere Interaktionen: Opioid-Antagonisten, trizyklische Antidepressiva, Antihypertonika, Anticholinergika

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung sowie Libido- und Potenzstörungen. Methadon kann das QT-Intervall verlängern und selten zu Herzrhythmusstörungen führen.

Gelegentlich auftretende Nebenwirkungen:

Wie andere Opioide kann Methadon zu einer psychischen und körperlichen Abhängigkeit führen.

siehe auch

Methadonsubstitution, Opioide, Levomethadon

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Dieser Artikel wurde zuletzt am 11.5.2022 geändert.
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