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Pharmazeutischer Wirkstoff

Wirkstoffe sind die aktiven Bestandteile eines Arzneimittels, welche seine pharmakologischen Effekte vermitteln. Neben den Wirkstoffen sind in einem Medikament in der Regel auch verschiedene, möglichst inerte Hilfsstoffe enthalten. Bei den Wirkstoffen handelt es sich heute meistens um niedermolekulare organische Verbindungen, die synthetisch hergestellt werden. Aber auch Salze, pflanzliche Extrakte und Biologika wie Proteine, Enzyme, Nukleinsäuren und Zellen werden zu den Wirkstoffen gezählt.

synonym: Arzneistoff, Active ingredient, Pharmakon, Wirksubstanzen

Definition

Als Wirkstoffe werden die aktiven Bestandteile eines Arzneimittels bezeichnet, welche für die pharmakologischen Effekte verantwortlich sind. Medikamente können einen einzelnen, mehrere Wirkstoffe oder auch komplexe Gemische wie beispielsweise pflanzliche Extrakte enthalten.

Neben den Wirkstoffen enthält ein Arzneimittel verschiedene Hilfsstoffe, die pharmakologisch möglichst inert sein sollen. Der prozentuale Anteil der Hilfsstoffe übersteigt oft denjenigen der Wirkstoffe.

Wirkstofftypen

Bei den meisten Wirkstoffen handelt es sich heute um niedermolekulare, chemisch eindeutige definierte Verbindungen mit einer Molekülmasse zwischen etwa 200 bis 600 g/mol. Typische Beispiele sind etwa Losartan, Metoprolol oder Escitalopram. Solche Substanzen wurden erstmals im 19. Jahrhundert hergestellt. Zu den frühen synthetischen Wirkstoffen gehören zum Beispiel die Acetylsalicylsäure (Aspirin®) und Phenazon (Antipyrin®). Ihren Ursprung haben sie im Steinkohlenteer, aus welchem viele aromatische Grundkörper isoliert wurden.

Wirkstoffe werden auch aus natürlichen Quellen isoliert. So wurde das Opioid und Alkaloid Morphin erstmals zu Beginn des 19. Jahrhunderts aus dem Opium extrahiert. Man spricht in diesem Zusammenhang auch von Reinstoffen. Diese können halbsynthetisch modifiziert werden.

Neben den organischen Molekülen gehören auch anorganische Substanzen wie die Salze zu den Wirkstoffen.

Auch pflanzliche Extrakte (Phytopharmaka) werden als Wirkstoffe bezeichnet. Es sind Vielstoffgemische, die aus hunderten von Substanzen bestehen.

Zu den Wirkstoffen zählen schliesslich auch die Biologika, also zum Beispiel Proteine, Enzyme, Rezeptoren, monoklonale Antikörper, Zellen, Gentherapeutika und therapeutische Viren.

Humaninsulin ist ein grosser Wirkstoff, der aus 51 Aminosäuren besteht und eine Molekülmasse von 5808 g/mol aufweist.

Herkunft

Viele der Wirkstoffe, die im 20. Jahrhundert entwickelt wurden, haben einen natürlichen Ursprung oder sind von Naturstoffen abgeleitet. So wurden etwa aus Pflanzen oder Pilzen aktive Stoffe extrahiert, die als Arzneimittel verwendet werden.

Aus diesen Verbindungen wurden auch zahlreiche Derivate hergestellt. Eine wichtige Rolle haben dabei auch aktive Stoffe aus dem menschlichen Körper gespielt, wie etwa die Hormone (z.B. Insulin, Levothyroxin, Adrenalin, Glucocorticoide) oder die Neurotransmitter (Serotonin, Dopamin, Noradrenalin). Heute werden die meisten Wirkstoffe künstlich synthetisiert.

Ausübung der Effekte

Wirkstoffe üben ihre Effekte meistens durch die Interaktion mit einer molekularen Zielstruktur aus, dem sogenannten Drug Target. Drug Targets sind beispielsweise Rezeptoren, Enzyme, Transporter und Ionenkanäle. Voraussetzung dafür ist eine Bindung des Wirkstoffs an die Zielstruktur. Berühmt ist in diesem Zusammenhang der Ausspruch von Paul Ehrlich „Corpora non agunt nisi fixata“ (Die Körper wirken nicht, wenn sie nicht gebunden sind) sowie das Schlüssel-Schloss-Prinzip von Emil Fischer.

Beispiele

Typische Wirkstoffe sind beispielsweise:

Eine grosse Auswahl von Wirkstoffen finden Sie → hier. Das PharmaWiki enthält alle wichtigen Wirkstoffe.

siehe auch

Wirkstoffnamen, Wirkstoffabkürzungen, Wirkstoffsalze, Enantiomere

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.