Simvastatin
Arzneimittelgruppen Lipidsenker StatineSimvastatin ist ein lipidsenkender Wirkstoff aus der Gruppe der Statine, der zur Behandlung von Störungen des Fettstoffwechsels und zur Vorbeugung kardiovaskulärer Komplikationen eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der Cholesterinsynthese. Die Tabletten werden üblicherweise einmal täglich abends eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Atemwegsinfektionen, Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Verstopfung und Übelkeit. Simvastatin ist ein Prodrug und ein Substrat von CYP3A4. synonym: Simvastatinum PhEur
ProdukteSimvastatin ist in Form von Filmtabletten im Handel (Zocor®, Generika). Es wird auch fix mit Ezetimib kombiniert (Inegy®, Generika). Simvastatin ist in der Schweiz seit dem Jahr 1990 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenSimvastatin (C25H38O5, Mr = 418.6 g/mol) liegt als weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist. Es ist ein Lacton, das aus einem Fermentationsprodukt des Schimmelpilzes Aspergillus terreus gewonnen wird. Simvastatin ist im Unterschied zu neueren Statinen ein Prodrug, das erst im Organismus zur aktiven Beta-Hydroxysäure biotransformiert wird.
Simvastatin (ATC C10AA01 
) hat lipidsenkende Eigenschaften. Es senkt die Cholesterolwerte, LDL-C und die Triglyceride und erhöht HDL-C. Die Effekte beruhen der Hemmung eines frühen Schritts der endogenen Cholesterinbiosynthese durch Hemmung der HMG-CoA-Reduktase. Dieses Enzym katalysiert die Umwandlung von HMG-CoA zu Mevalonat. Simvastatin hat ferner pleiotrope Effekte.
Für die Behandlung von Fettstoffwechselstörungen (Hypercholesterinämie, Hyperlipidämie) und zur Vorbeugung kardiovaskulärer Komplikationen.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden üblicherweise einmal täglich abends eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Aktive Lebererkrankung
- Nicht abgeklärte und anhaltende Erhöhung der Serum-Transaminasen
- Schwangerschaft und Stillzeit
- Kombination mit starken CYP3A4-Hemmern
- Kombination mit Gemfibrozil, Ciclosporin und Danazol
Die vollständigen Angaben zu Vorsichtsmassnahmen und Interaktionen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenSimvastatin ist ein Substrat von CYP3A4. Entsprechende Wechselwirkungen sind möglich und müssen beachtet werden. Bei der gleichzeitigen Verabreichung von Fibraten wie Gemfibrozil kann das Risiko für Muskelerkrankungen erhöht sein. Weitere Interaktionen wurden beschrieben.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Atemwegsinfektionen, Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, Verstopfung und Übelkeit. Statine können selten zu einer Muskelerkrankung, einer lebensbedrohlichen Auflösung der Skelettmuskulatur und zu Lebererkrankungen führen.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Hess D.C., Fagan S.C. Pharmacology and clinical experience with simvastatin. Expert Opin Pharmacother, 2001, 2(1), 153-63 Pubmed
- Pedersen T.R., Tobert J.A. Simvastatin: a review. Expert Opin Pharmacother, 2004, 5(12), 2583-96 Pubmed
- Todd P.A., Goa K.L. Simvastatin. A review of its pharmacological properties and therapeutic potential in hypercholesterolaemia. Drugs, 1990, 40(4), 583-607 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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