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Morphintropfen

Morphintropfen sind wässrige Morphinhydrochlorid-Tropflösungen mit schmerzlindernden Eigenschaften zur oralen Einnahme. Die Lösungen werden zur Behandlung mittelstarker bis starker Schmerzen angewandt und haben eine kurze Wirkdauer. Morphintropfen haben einen bitteren Geschmack und können bei Bedarf mit einem Getränk gemischt werden. Die Dosis wird individuell bestimmt. Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören unter anderem psychische Veränderungen, Atemdepression, tiefer Blutdruck, Übelkeit und Verstopfung. Bei der Behandlung müssen eine Reihe von Vorsichtsmassnahmen beachtet werden, da Morphin als Opioid toxische Wirkungen zeigen kann.

synonym: Morphin-Tropfen, Morphini guttae, Morphin-Tropflösung

Produkte und Herstellung

Bei Morphintropfen handelt es sich um eine wässrige Tropflösung von Morphinhydrochlorid, üblicherweise in der Konzentration 1 % oder 2 %, maximal 4 %. Die Konzentration bezieht sich auf das Salz, der effektive Anteil an der Morphinbase ist geringer. Das Medikament ist als Betäubungsmittel einer strengen Kontrolle unterworfen und ausschliesslich auf ärztliche Verordnung erhältlich.

Apotheken stellen die Tropfen traditionell jedoch auch selbst als Magistralrezeptur her. Eine gängige Vorschrift findet sich im Formularium Helveticum, in der Praxis werden aber auch andere und modifizierte Vorschriften verwendet.

Struktur und Eigenschaften

Morphinhydrochlorid (C₁₇H₂₀ClNO₃ · 3 H₂O, M_r = 375.8 g/mol) ist das Hydrochlorid und Trihydrat von Morphin. Es wird auch als Morphini hydrochloridum PhEur oder Morphini hydrochloridum trihydricum bezeichnet. Morphinhydrochlorid liegt als weisses, kristallines Pulver, als farblose, seidenartige Nadeln oder als würfelförmige Massen vor und ist im Gegensatz zur Morphinbase in Wasser löslich. Morphin kommt natürlich im Opium aus Schlafmohn vor und hat einen stark bitteren Geschmack.

Wirkungen

Morphin (ATC N02AA01 Externer Link ) ist schmerzlindernd. Es hat hustenreizlindernde, stopfende, beruhigende, atemdepressive, antidiuretische, miotische, psychotrope und emetische Eigenschaften. Morphin ist ein Agonist an Opioid-Rezeptoren mit hoher Affinität am µ-Rezeptor und schwacher Affinität am κ-Rezeptor.

Wirkmechanismus der Opioide, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Morphintropfen werden gemäss dem WHO-Stufenschema zur Behandlung mittelstarker bis starker akuter und anhaltender Schmerzen angewandt, d.h. bei ungenügender Wirksamkeit nicht opioider Schmerzmittel (z.B. Paracetamol) oder schwacher Opioide (z.B. Codein).

Dosierung

Gemäss der Arzneimittel-Fachinformation. Die Bioverfügbarkeit variiert interindividuell aufgrund des hohen First-Pass-Metabolismus stark. Deshalb wird die Dosis individuell angepasst. Die Lösung wird in der Regel durch Abzählen der Tropfen verabreicht. Eine Einnahme mit ausreichend Flüssigkeit wird empfohlen; die Einnahme ist von den Mahlzeiten unabhängig.

Die Lösung ist intensiv bitter und kann bei Bedarf mit einem Sirup oder anderen Getränken gemischt werden (Ausnahme: Schwarztee, Gerbstoffe). Aufgrund der kurzen Halbwertszeit von Morphin von ca. 2 bis 4 Stunden ist eine häufige Applikation notwendig.

Die WHO empfiehlt bei chronischen Schmerzen eine regelmässige Einnahme „by the clock“, d.h. das Arzneimittel soll nach einem festen Zeitplan und nicht nach Bedarf verabreicht werden, sofern nicht zusätzlich andere Opioide wie zum Beispiel Fentanylpflaster verordnet sind. Morphinhaltige Arzneimittel sollen, wenn Änderungen in der Schmerztherapie erfolgen, schrittweise abgesetzt werden, um Entzugserscheinungen vorzubeugen.

Kontraindikationen

Morphintropfen sind bei Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen und umfangreichen Vorsichtsmassnahmen, sowie weitere Kontraindikationen, die insbesondere eine gestörte Atemfunktion, sowie ein Risiko für epileptische Anfälle umfassen, finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Morphin wird hauptsächlich in der Leber von UGT2B7 zu Morphin-3-glucuronid und Morphin-6-glucuronid konjugiert und zu Normorphin demethyliert. Morphin-6-glucuronid ist ein aktiver Metabolit. Zentral dämpfende Arzneimittel wie zum Beispiel Beruhigungsmittel, Schlafmittel, Antidepressiva, Neuroleptika oder Alkohol können die unerwünschten Wirkungen von Morphin verstärken und zu einer Atemdepression, einer Sedierung, tiefem Blutdruck oder zu einem Koma führen.

Anticholinerge Wirkstoffe können die anticholinergen Nebenwirkungen von Morphin verstärken (Verstopfung, Mundtrockenheit, Störungen beim Wasserlassen, Verwirrtheit bei älteren Menschen). Weitere Interaktionen sind mit unter anderem mit Opioid-Antagonisten, Cimetidin (umstritten, nur bei Ratten?), Muskelrelaxantien, MAO-Hemmern, Ritonavir und Rifampicin möglich.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören unter anderem Stimmungsveränderungen, Schlafstörungen, Halluzinationen, Atemdepression, Müdigkeit, Benommenheit, Schwindel, Schwitzen, Sehstörungen, Miosis (kleine Pupillen), Krämpfe, tiefer Blutdruck, Verdauungsbeschwerden, Mundtrockenheit, Übelkeit, Verstopfung → Opioide und Obstipation, Krämpfe der glatten Muskulatur, psychische und physische Abhängigkeit, Histaminfreisetzung, Hautrötungen, Juckreiz und Überempfindlichkeitsreaktionen. Eine Überdosierung äussert sich in einer Atemdepression, tiefem Blutdruck und Koma.

siehe auch

Morphin, Opioide, Durchbruchschmerzen

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA)
Arzneimittel-Kataloge
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Autor und Review

Autor: PharmaWiki. Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor und der Reviewer haben keine Beziehungen zu den Herstellern und sind nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt. Review: Matthias Vogelsgesang, Apotheker