Ritonavir
Arzneimittelgruppen HIV-Medikamente HIV-Proteasehemmer / Pharmakokinetischer BoosterRitonavir ist ein antiviraler Wirkstoff aus der Gruppe der HIV-Proteasehemmer, der in Kombination mit anderen antiretroviralen Wirkstoffen für die Behandlung einer HIV-Infektion verabreicht wird. Die Effekte beruhen auf der Inhibition der viralen Protease. Dadurch wird die Virusvermehrung unterbunden. Die Tabletten werden üblicherweise morgens und abends mit dem Essen eingenommen (als Booster auch nur einmal täglich). Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, Schwäche, Geschmacksstörungen sowie periorale und periphere Empfindungsstörungen. Ritonavir ist ein Substrat, ein Hemmer und ein Induktor von CYP450-Isoenzymen. Es wird als CYP3A-Hemmer zusätzlich als pharmakokinetischer Booster verwendet, auch für die Therapie einer chronischen Hepatitis C und von Covid-19. synonym: Ritonavirum, ABT-538
ProdukteRitonavir ist als Monopräparat in Form von Filmtabletten im Handel (Norvir®). Es wurde in der Schweiz, in den USA und in der EU im Jahr 1996 zugelassen und wird auch als pharmakokinetischer Booster mit antiviralen Wirkstoffen kombiniert (z.B. Lopinavir, Nirmatrelvir). Der Norvir®-Sirup wird in der Schweiz nicht mehr vertrieben.
Struktur und EigenschaftenRitonavir (C37H48N6O5S2, Mr = 720.9 g/mol) ist ein Peptidomimetikum. Es liegt als weisses Pulver mit einem bitteren, metallischen Geschmack vor und ist in Wasser praktisch unlöslich.
Ritonavir (ATC J05AE03 
) hat antivirale Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Hemmung der HIV-Protease. Dadurch kann das Gag-Pol-Polyprotein nicht verarbeitet werden und es entstehen unreife und nicht infektiöse HIV-Partikel. Die Virusvermehrung wird unterbunden. Die Halbwertszeit liegt im Bereich von 3 bis 5 Stunden.
Angriffspunkte der HIV-Medikamente im HIV-Replikationszyklus, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
Indikationen- In Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln für die Behandlung einer Infektion mit HIV-1.
- Als pharmakokinetischer Booster (CYP3A-Hemmer) für die Kombinationstherapie bei HIV (z.B. Lopinavir) sowie bei einer Hepatitis C (+ Ombitasvir + Paritaprevir + Dasabuvir) sowie bei Covid-19 (+ Nirmatrelvir).
Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden in der Regel zweimal täglich (morgens und abends) mit dem Essen eingenommen. Als Booster wird Ritonavir tiefer dosiert (low-dose) und teilweise nur einmal täglich verabreicht.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Schwere Leberfunktionsstörung
- Kombination mit Wirkstoffen, die von CYP3A4, CYP2D6 und CYP2C9 metabolisiert werden
- Gleichzeitige Verabreichung von Rifabutin
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenRitonavir hat ein hohes Potenzial für Wechselwirkungen, weil es mit verschiedenen CYP450-Isoenzymen in unterschiedlichem Ausmass interagiert. Es ist ein Hemmer von CYP3A und CYP2D6 und induziert verschiedene CYP-Isoenzyme, darunter CYP3A, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 und CYP2B6. Ritonavir ist gleichzeitig auch ein Substrat von CYP3A und CYP2D6.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Durchfall, Erbrechen, Schwäche, Geschmacksstörungen sowie periorale und periphere Empfindungsstörungen (Parästhesien).
siehe auchHIV-Proteasehemmer, Pharmakokinetischer Booster, Nirmatrelvir
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, EMA, USA)
- Croxtall J.D., Perry C.M. Lopinavir/Ritonavir: a review of its use in the management of HIV-1 infection. Drugs, 2010, 70(14), 1885-915 Pubmed
- Hull M.W., Montaner J.S. Ritonavir-boosted protease inhibitors in HIV therapy. Ann Med, 2011, 43(5), 375-88 Pubmed
- Lea A.P., Faulds D. Ritonavir. Drugs, 1996, 52(4), 541-6 Pubmed
- Mangum E.M., Graham K.K. Lopinavir-Ritonavir: a new protease inhibitor. Pharmacotherapy, 2001, 21(11), 1352-63 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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