Methylphenidat Arzneimittelgruppen Amphetamine

Methylphenidat ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Amphetamine mit stimulierender Wirkung auf das zentrale Nervensystem. Es wird für die Behandlung der Aufmerksamkeitsdefizit-/ Hyperaktivitätsstörung ADHS und bei einer Narkolepsie eingesetzt. Die retardierten Zubereitungen werden in der Regel einmal täglich am Morgen eingenommen. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Nervosität, Schlaflosigkeit, Bauchschmerzen, Herz-Kreislaufbeschwerden, Kopfschmerzen und Appetitlosigkeit. Methylphenidat wird auch als Aufputschmittel missbraucht, etwa zur Förderung der Leistungsfähigkeit oder als Partydroge und kann abhängig machen. Bei der Anwendung müssen die zahlreichen Vorsichtsmassnahmen berücksichtigt werden.

synonym: Methylphenidatum, Methylphenidati hydrochloridum PhEur, Methylphenidathydrochlorid, MPH, Vitamin R, Ritalin

Produkte

Methylphenidat ist in der Schweiz in Form von Tabletten, Filmtabletten, Retardtabletten und retardierten Kapseln im Handel (z.B. Ritalin®, Concerta®, Medikinet®, Equasym®, Generika). Es ist seit dem Jahr 1954 zugelassen.

Das Arzneimittel ist als Betäubungsmittel einer strengen Kontrolle unterworfen und nur auf ärztliche Verordnung erhältlich. Das Isomer Dexmethylphenidat (Focalin XR®) ist ebenfalls im Handel.

Struktur und Eigenschaften

Methylphenidat (C₁₄H₁₉NO₂, M_r = 233.3 g/mol) ist ein Piperidinderivat des Aufputschmittels Amphetamin. In Arzneimitteln liegt es als Methylphenidathydrochlorid vor, ein weisses, geruchloses, kristallines Pulver, das in Wasser gut löslich ist. Es hat zwei chirale Zentren und es sind vier Isomere möglich. Verwendet werden in der Praxis jedoch nur die zwei D,L-threo-Formen. Das reine D-threo-Isomer Dexmethylphenidat ist in der Schweiz ebenfalls zugelassen und gilt als hauptsächlich pharmakologisch aktiv.

Wirkungen

Methylphenidat (ATC N06BA04 ) hat zentral stimulierende und sympathomimetische Eigenschaften. Die Wirkungen bei ADHS sollen unter anderem auf der Erhöhung von synaptischem Dopamin und Noradrenalin im zentralen Nervensystem beruhen. Methylphenidat hemmt die Wiederaufnahme dieser Neurotransmitter in das präsynaptische Neuron.

Indikationen

Zur Behandlung der Aufmerksamkeitsdefizit-/Hyperaktivitätsstörung ADHS und zur Behandlung der Narkolepsie. Methylphenidat soll bei ADHS als Teil eines umfassenden Therapieprogramms verordnet werden.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Aufgrund der kurzen Halbwertszeit von nur zwei Stunden werden heute hauptsächlich retardierte Arzneiformen eingesetzt, welche morgens eingenommen werden und den Wirkstoff kontinuierlich über den Tag freisetzen.

Missbrauch

Es gibt zahlreiche Berichte über den Missbrauch von Methylphenidat als zentralnervöses Stimulans im Alltag und Beruf, als Partydroge und als Rausch- und Genussmittel. Dies spiegelt sich auch in der Populärkultur. In einer Folge der Serie Desperate Housewives schluckt die überforderte Mutter Lynette Scavo das ADHS-Medikament ihrer Kinder, um den Haushalt besser bewältigen zu können.

Methylphenidat wird als sogenanntes „Smart Drug“ zur kognitiven Leistungsförderung auch von Studierenden missbraucht, um die akademischen Leistungen zu verbessern. Es wird oral und intravenös appliziert oder geschnupft. Die Dosis ist dabei oft höher als bei therapeutischer Anwendung, weshalb dabei auch mehr unerwünschte Wirkungen und Symptome einer Überdosierung und chronischen Vergiftung auftreten. Durch die Freisetzung von Dopamin sind die Effekte ähnlich wie bei Kokain und führen zu einem „High“ und einer Euphorie (v.a. bei parenteraler und intranasaler Applikation) und erhöhter Leistungsfähigkeit. Aufgrund akuter und chronischer unerwünschter Wirkungen und der Entstehung einer Abhängigkeit muss davon dringend abgeraten werden. Beim Absetzen können Entzugserscheinungen wie Lethargie, Apathie, Depressionen und Paranoia auftreten. Von einer missbräuchlichen Anwendung ist abzuraten.

Kontraindikationen

Bei der Anwendung müssen zahlreiche Vorsichtsmassnahmen beachtet werden. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Methylphenidat wird von der Carboxylesterase CES1A1 biotransformiert und interagiert nicht mit CYP450. Wechselwirkungen wurden mit MAO-Hemmern (kontraindiziert), blutdruckerhöhenden Mitteln, halogenierten Anästhetika, Vitamin-K-Antagonisten, Antiepileptika, Antidepressiva, Clonidin, Antihypertensiva und Alkohol beschrieben.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:

• Nervosität und Schlaflosigkeit
• Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Schwindel, Bewegungsstörungen
• Hyperaktivität, Krämpfe, Tics, Psychosen, Halluzinationen, depressive Verstimmung
• Gelenkschmerzen
• Schneller Pulsschlag, fühlbare Herzschläge, Herzrhythmusstörungen, Erhöhung des Blutdrucks
• Verdauungsbeschwerden, Bauchschmerzen, Übelkeit und Erbrechen
• Mundtrockenheit, Appetitlosigkeit
• Hautausschlag, Haarausfall

Methylphenidat kann als Amphetamin potenziell zahlreiche unerwünschte Wirkungen auslösen, kann überdosiert und missbraucht werden. Mögliche Folgen einer Langzeitbehandlung auf die Gesundheit sind nicht vollständig bekannt (Wachstumshemmung, psychische Erkrankungen, Entwicklung von Substanzabhängigkeiten?).

siehe auch

ADHS, Dexmethylphenidat, Atomoxetin

Literatur

• Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
• Europäisches Arzneibuch PhEur
• Forlini C., Racine E. Disagreements with implications: diverging discourses on the ethics of non-medical use of methylphenidate for performance enhancement. BMC Med Ethics, 2009, 10, 9 Pubmed 
• Keating G.M., Figgitt D.P. Dexmethylphenidate. Drugs, 2002, 62(13), 1899-904 Pubmed 
• Klein-Schwartz W. Abuse and toxicity of methylphenidate. Curr Opin Pediatr. 2002, 14(2), 219-23 Pubmed 
• Kowalik S, Minami H, Silva R. Dexmethylphenidate extended-release capsules for the treatment of attention deficit hyperactivity disorder. Expert Opin Pharmacother, 2006, 7(18), 2547-57 Pubmed 
• Morton W.A., Stockton G.G. Methylphenidate Abuse and Psychiatric Side Effects. Prim Care Companion J Clin Psychiatry, 2000, 2(5), 159-164 Pubmed 
• Weber P., Lütschg J. Methylphenidate treatment. Pediatr Neurol, 2002, 26(4), 261-6 [Pubmed 11992752
• Wilens T.E. Effects of methylphenidate on the catecholaminergic system in attention-deficit/hyperactivity disorder. J Clin Psychopharmacol, 2008, 28(3 Suppl 2), S46-53 Pubmed 

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 18.5.2023 geändert.
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