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Antiasthmatika

Antiasthmatika sind Arzneimittel zur Vorbeugung und Behandlung von Bronchialasthma. Heute werden zwei Gruppen von Medikamenten unterschieden. Die erste Gruppe führt zu einer raschen Linderung der Symptome. Dazu gehören Beta2-Sympathomimetika wie Salbutamol. Die zweite Gruppe ermöglicht eine längerfristige Kontrolle der Beschwerden. Dazu zählen beispielsweise die inhalativen Glucocorticoide wie Budesonid.

synonym: Asthmamittel, Asthma-Medikamente

1. Symptombehandlung

Beta2-Sympathomimetika sind von Adrenalin abgeleitet. Sie stimulieren selektiv die adrenergen β2-Rezeptoren der Bronchialmuskulatur und wirken so bronchospasmolytisch. Zur raschen Symptomlinderung werden schnell wirksame Wirkstoffe in der Regel inhalativ, zum Beispiel mit einem Dosieraerosol oder einem Pulverinhalator, verabreicht. Sie sollten nur bei Bedarf angewandt werden. Eine Zunahme der Verabreichung lässt auf eine Verschlechterung und eine unzureichende Kontrolle schliessen:

Fenoterol (Berodual®, Kombination)
Salbutamol (Ventolin®, Generika)
Terbutalin (Bricanyl®)

Unspezifische Sympathomimetika sind nicht selektiv für Beta2-Rezeptoren und können deshalb mehr unerwünschte Wirkungen verursachen. Sie werden hauptsächlich als Injektionslösung zur Behandlung akuter, schwerer Asthmaanfälle eingesetzt:

Systemische Glucocorticoide haben entzündungshemmende Eigenschaften und werden bei einer akuten Verschlechterung zur Verhinderung eines weiteren Fortschreitens eingesetzt. Sie sind längerfristig angewandt schlecht verträglich:

Kortisontabletten wie Prednisolon (Spiricort®, Generika)

Parasympatholytika sind Muscarinrezeptor-Antagonisten, welche die Wirkungen des Neurotransmitters Acetylcholin aufheben und so eine Bronchienerweiterung herbeiführen. Sie sind vom Tropanalkaloid Atropin abgeleitet und werden inhalativ verabreicht. Parasympatholytika gelten als weniger gut wirksam als Sympathomimetika.

Ipratropiumbromid (Atrovent®, Generika)

Theophyllin nicht retardiert, siehe unten

2. Basistherapie

Inhalative Glucocorticoide sind entzündungshemmende Wirkstoffe, welche als Mittel der 1. Wahl zur Dauerbehandlung von Bronchialasthma eingesetzt werden und vorwiegend lokal als Inhalationen verabreicht werden. Sie haben immunsuppressive Eigenschaften und können einen Mundpilz verursachen. Deshalb sollte die Inhalation vor dem Essen erfolgen oder der Mund nach der Inhalation gespült werden. Die lokale Anwendung ist besser verträglich als die systemische. Inhalative Glucocorticoide werden auch mit langwirksamen Beta2-Sympathomimetika kombiniert.

Beclometason (Qvar®)
Budesonid (Pulmicort®, Generika)
Ciclesonid (Alvesco®)
Fluticasonpropionat (Axotide®)
Fluticasonfuorat (Arnuity® Ellipta®)
Mometasonfuroat (Atectura® Breezhaler®, Kombination)

Systemische Glucocorticoide (siehe oben)

Langwirksame Beta2-Sympathomimetika sind zwischen 12 bis 24 Stunden wirksam und ermöglichen eine langanhaltende Wirkung. Sie sollen längerfristig nicht als Monotherapie verwendet werden:

Formoterol (Foradil®, Oxis®)
Indacaterol (Atectura® Breezhaler®, Kombination)
Salmeterol (Serevent®)

Hinweis: Das langwirksame Vilanterol ist nur als Kombinationspräparat verfügbar (Relvar® Ellipta® mit Fluticasonfuroat).

Leukotrien-Antagonisten sind entzündungshemmend und antiallergisch. Sie binden an den CysLT1-Rezeptor und hemmen dadurch die Wirkungen von Cysteinyl-Leukotrienen. Dabei handelt es sich um starke Entzündungsmediatoren, welche Atemwegsreaktionen wie Verengung der Bronchien, Schleimsekretion, Durchlässigkeit der Blutgefässe und Rekrutierung von Entzündungszellen hervorrufen. Sie werden oral verabreicht und häufig bei Kindern (Montelukast) eingesetzt:

Montelukast (Singulair®, Generika)
Zafirlukast (Accolate®, ausser Handel)

Leukotrien-Synthese-Inhibitoren hemmen die Bildung der Leukotriene. Sie sind in der Schweiz nicht erhältlich:

Zileuton (Zyflo®, USA)

Mastzellstabilisatoren verhindern die Degranulation der Mastzellen und wirken damit der Freisetzung von Entzündungsmediatoren entgegen, welche an der Schleimhautentzündung und der Verengung der Atemwege beteiligt sind. Die Arzneimittel müssen viermal täglich inhaliert werden und sind für eine Dauertherapie vorgesehen:

Cromoglicinsäure bei Asthma (Lomudal®, in der Schweiz ausser Handel)
Nedocromil (in der Schweiz ausser Handel)

Phosphodiesterasehemmer sind entzündungshemmend und/oder bronchienerweiternd. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung von Phosphodiesterasen in Entzündungszellen und der daraus folgenden Erhöhung von cAMP. Dadurch wird die Ausschüttung von Entzündungsmediatoren und die Migration von Neutrophilen und Eosinophilen in die Atemwege vermindert. Theophyllin hat eine enge therapeutische Breite und ist überdosiert toxisch:

Theophyllin (Aminophyllin®)

Monoklonale Antikörper sind spezifische Antikörper, die an das menschliche Immunglobulin E (IgE) oder an Interleukin-5 (IL-5) binden und diese inaktivieren:

Omalizumab (Xolair®) bindet an IgE
Mepolizumab (Nucala®) und Reslizumab (Cinqaero®) binden an Interleukin-5 und werden zur Behandlung eines eosinophilen Asthmas verabreicht.
Benralizumab (Fasenra®) bindet an die Alpha-Untereinheit des Interleukin-5-Rezeptors und wird ebenfalls bei eosinophilem Asthma gespritzt.
TSLP-Inhibitoren: Tezepelumab (Tezspirie®) hemmt das proinflammatorische Zytokin TSLP und ist für die Erhaltungstherapie zugelassen.

Kombinationen

Inhalative Glucocorticoide und Beta2-Sympathomimetika:

Fluticasonpropionat und Salmeterol (Seretide®)
Fluticasonpropionat und Formoterol (Flutiform®)
Fluticasonfuroat und Vilanterol (Relvar® Ellipta®)
Budosenid und Formoterol (Symbicort®, Vannair®)
Beclometason und Formoterol (Foster®)
Mometasonfuroat und Indacaterol (Atectura® Breezhaler®)

Parasympatholytika und Beta2-Sympathomimetika:

Ipratropiumbromid und Salbutamol (Dospir®, Ipramol®)
Ipratropiumbromid und Fenoterol (Berodual N®)

Parasympatholytika, Beta2-Sympathomimetika und inhalative Glucocorticoide:

Glycopyrroniumbromid, Indacaterol und Mometasonfuroat (Enerzair® Breezhaler®)

Magistralrezepturen wie beispielsweise die Inhalationslösung B sind nicht als Fertigarzneimittel im Handel und werden in einer Apotheke auf ärztliche Verordnung zubereitet. Zu den enthaltenen Wirkstoffen gehören unter anderem Natriumchlorid, Salbutamol, Ipratropiumbromid und Dexpanthenol.

siehe auch

Bronchodilatatoren

Literatur

siehe unter Asthma, einzelne Wirkstoffe

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.