Zafirlukast
Arzneimittelgruppen Antiasthmatika Leukotrien-AntagonistenZafirlukast ist ein entzündungshemmender und antiallergischer Wirkstoff aus der Gruppe der Leukotrien-Antagonisten, der zur Vorbeugung und Langzeitbehandlung von Asthma bronchiale eingesetzt wird. Es ist nicht zur Behandlung eines akuten Asthmaanfalls geeignet. Das Arzneimittel wird üblicherweise zweimal täglich nüchtern, 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach den Mahlzeiten eingenommen. Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören unter anderem Infektionen, Kopfschmerzen, Verdauungsstörungen, Hautausschlag, Hyperbilirubinämie und Überempfindlichkeitsreaktionen. synonym: Zafirlukastum
ProdukteZafirlukast war in Form von Filmtabletten im Handel (Accolate®, ausser Handel). Es wurde in der Schweiz im Jahr 1998 zugelassen. Der Vertrieb wurde im Jahr 2019 eingestellt. Als Ersatz bietet sich Montelukast an.
Struktur und EigenschaftenZafirlukast (C31H33N3O6S, Mr = 575.7 g/mol) liegt als feines, weisses bis schwach gelbes, amorphes Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist. Es ist ein Indolderivat und ein Carbamat.
Zafirlukast (ATC R03DC01 
) hat entzündungshemmende und antiallergische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf dem selektiven und kompetitiven Antagonismus der Leukotriene LTC4, LTD4 und LTE4 an Leukotrien-Rezeptoren.
Leukotriene sind potente Entzündungsmediatoren, die eine Bronchienverengung verursachen, eine Überempfindlichkeit der Bronchien auslösen, die Schleimbildung anregen und die Migration von Entzündungszellen in die Atemwege fördern. Sie spielen eine wichtige Rolle bei der Entstehung von Asthma.
Vorbeugung und Langzeitbehandlung von mildem bis mittelschwerem Asthma bronchiale. Zafirlukast ist nicht zur Behandlung eines akuten Asthmaanfalls geeignet.
DosierungGemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird in der Regel zweimal täglich nüchtern, 1 Stunde vor oder 2 Stunden nach den Mahlzeiten eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Leberfunktionsstörungen
- Leberzirrhose
- Gleichzeitige Einnahme von oralen Antikoagulantien
Die vollständigen Angaben zu Vorsichtsmassnahmen und Interaktionen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenZafirlukast wird von CYP2C9 metabolisiert und ist ein Hemmer von CYP2C9 und CYP3A4. Bei der gleichzeitigen Einnahme von Warfarin steigt die Warfarin-Konzentration in einem relevanten Ausmass an (vgl. Kontraindikationen). Weitere Wechselwirkungen wurden unter anderem mit Acetylsalicylsäure, Erythromycin und Theophyllin beobachtet.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Infektionen, Kopfschmerzen, Verdauungsstörungen, Hautausschlag, Juckreiz, Muskel- und Gelenkschmerzen, Ödeme, Unwohlsein, Hyperbilirubinämie, Überempfindlichkeitsreaktionen und Schlaflosigkeit. Selten sind schwere Nebenwirkungen wie Leberentzündungen möglich.
siehe auchLeukotrien-Antagonisten, Montelukast (Singulair®)
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Adkins J.C., Brogden R.N. Zafirlukast. A review of its pharmacology and therapeutic potential in the management of asthma. Drugs, 1998, 55(1), 121-44 Pubmed
- Calhoun W.J. Summary of clinical trials with zafirlukast. Am J Respir Crit Care Med, 1998, 157(6 Pt 2), S238-45 Pubmed
- Dekhuijzen P.N., Koopmans P.P. Pharmacokinetic profile of zafirlukast. Clin Pharmacokinet, 2002, 41(2), 105-14 Pubmed
- Dunn C.J., Goa K.L. Zafirlukast: an update of its pharmacology and therapeutic efficacy in asthma. Drugs, 2001, 61(2), 285-315 Pubmed
- Hendeles L., Marshik P.L. Zafirlukast for chronic asthma: convenient and generally safe, but is it effective? Ann Pharmacother, 1997, 31(9), 1084-6 Pubmed
- Kelloway J.S. Zafirlukast: the first leukotriene-receptor antagonist approved for the treatment of asthma. Ann Pharmacother, 1997, 31(9), 1012-21 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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