Leukotrien-Antagonisten
Arzneimittelgruppen AntiasthmatikaLeukotrien-Rezeptor-Antagonisten sind antiasthmatische, entzündungshemmende und antiallergische Wirkstoffe, welche für die Behandlung eines Bronchialasthmas und einer allergischen Rhinitis eingesetzt werden. Ihre Effekte beruhen auf der Bindung an die Cysteinyl-Leukotrien-Rezeptoren und der Blockade der Wirkungen der Cysteinyl-Leukotriene. Im Unterschied zu anderen Asthmamittel können sie peroral eingenommen werden und es ist keine Inhalation erforderlich. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsstörungen, Hautausschläge, Infektionen, Fieber, Kopfschmerzen und Muskelschmerzen. Die Wirkstoffe sind Substrate von CYP450.synonym: Leukrotrien-Rezeptor-Antagonisten, LTRA, Lukaste, Antileukotriene
ProdukteDie Leukotrien-Antagonisten sind in Form von Filmtabletten, als Granulate und Kautabletten im Handel.
Leukotrien-Antagonisten ist eine Abkürzung. Die vollständige Bezeichnung lautet Leukrotrien-Rezeptor-Antagonisten (LTRA).
Struktur und EigenschaftenDie Wirkstoffe haben keine einheitliche chemische Struktur. Die Abbildung zeigt Montelukast:
Die Leukotrien-Antagonisten (ATC R03DC 
) haben antiasthmatische, entzündungshemmende und antiallergische Eigenschaften. Sie binden mit hoher Affinität und Selektivität an die CysLT1-Rezeptoren (Cysteinyl-Leukotrien-Rezeptoren) und hemmen dadurch die Wirkungen der Cysteinyl-Leukotriene LTC4, LTD4 und LTE4.
Dabei handelt es sich um starke Entzündungsmediatoren, die in den Atemwegen von der 5-Lipoxygenase aus der Arachidonsäure gebildet werden. Sie rufen unter anderem eine Verengung der Bronchien, eine Erhöhung der Gefässdurchlässigkeit, eine Schleimsekretion und eine Anreicherung von Entzündungszellen hervor. Leukotrien-Antagonisten können im Unterschied zu anderen Asthmamitteln peroral verabreicht werden und müssen nicht inhaliert werden. Sie sind besonders in der Pädiatrie geläufig.
- Bronchialasthma
- Allergische Rhinitis (saisonal und perennial), also beispielsweise Heuschnupfen und eine Hausstaubmilbenallergie
- Weitere Anwendungsgebiete als Off-Label-Use
Gemäss der Fachinformation. Die Arzneimittel werden abhängig vom Wirkstoff ein- bis zweimal täglich eingenommen.
Wirkstoffe- Montelukast (Singulair®, Generika)
- Zafirlukast (Accolate®, ausser Handel)
In der Schweiz nicht im Handel:
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenLeukotrien-Antagonisten sind Substrate von CYP450-Isoenzymen.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:
- Durchfall, Übelkeit, Erbrechen
- Hautausschlag
- Infektionen der oberen Atemwege
- Fieber
- Kopfschmerzen, Muskelschmerzen
Über neuropsychiatrische Störungen wie beispielsweise abnormes Träumen, Halluzinationen, Reizbarkeit, Depression und Suizidgedanken wurde berichtet. Beim Auftreten solcher Nebenwirkungen soll der Arzt oder die Ärztin kontaktiert werden. Die Patientinnen und Patienten sollen darauf aufmerksam gemacht werden.
siehe auchLeukotrien-Synthese-Inhibitoren (USA: Zileuton, Zyflo®) sind in der Schweiz bisher nicht zugelassen und nicht im Handel.
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH)
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Choi J., Azmat C.E. Leukotriene Receptor Antagonists. 2020, StatPearls Publishing, 2021 Pubmed
- Diamant Z., van der Molen T. Treating asthma: is there a place for leukotriene receptor antagonists? Respir Med, 2005, 99(6), 655-62 Pubmed
- Miligkos M. et al. Leukotriene-receptor antagonists versus placebo in the treatment of asthma in adults and adolescents: a systematic review and meta-analysis. Ann Intern Med, 2015, 163(10), 756-67 Pubmed
- Van Leer P. Leukotriene Receptor Antagonists in the Treatment of Acute Asthma. Am Fam Physician, 2016, 93(7), 552 Pubmed
- van Schayk C.P.O. Treatment of preschool asthma with leukotriene receptor antagonists: what's new? Prim Care Respir J, 2007, 16(2), 118-120 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.