Pantoprazol Arzneimittelgruppen Protonenpumpen-Inhibitoren

Pantoprazol ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Protonenpumpen-Inhibitoren, der die Magensäuresekretion hemmt. Es wird unter anderem für die Behandlung der Refluxkrankheit, bei Magenbrennen, bei Magen- und Darmgeschwüren und als Magenschutz eingesetzt. Die Tabletten werden abhängig vom Anwendungsgebiet ein- bis zweimal täglich eine Stunde vor den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Kopfschmerzen und Durchfall.

synonym: Pantoprazolum, Pantoprazolum natricum, Pantoprazolum natricum sesquihydricum, Pantoprazol-Natrium

Produkte

Pantoprazol ist in Form magensaftresistenter Tabletten im Handel und in der Schweiz seit dem Jahr 1997 zugelassen (Pantozol®, Generika). Seltener verwendet werden das Granulat und das Injektionspräparat.

Struktur und Eigenschaften

Pantoprazol (C₁₆H₁₅F₂N₃O₄S, M_r = 383.37 g/mol) ist ein Benzimidazolderivat und ein Racemat. In den Tabletten liegt es als Natriumsalz und Sesquihydrat (1.5 H₂O) vor, ein weisses Pulver, das in Wasser löslich ist.

Wirkungen

Pantoprazol (ATC A02BC02 ) reduziert die Sekretion von Magensäure, indem es die Protonenpumpe (H⁺/K⁺-ATPase) in den Belegzellen des Magens irreversibel (nicht kompetitiv) hemmt. Es wirkt nicht lokal im Lumen des Magens, sondern wird im Darm absorbiert und gelangt über den systemischen Kreislauf zu den Belegzellen. Es ist ein Prodrug und wird erst in den Canaliculi der Belegzellen von der Säure in seine aktive Form umgewandelt, die kovalent an die Protonenpumpe bindet und sie so hemmt.

Pantoprazol ist säurelabil und muss in magensaftresistenten Darreichungsformen appliziert werden. Die Hemmung der Magensäuresekretion ist dosisabhängig und die volle Wirkung tritt verzögert innert 3 bis 5 (max. 7) Tagen ein. Aufgrund der kovalenten Bindung ist Pantoprazol wesentlich länger wirksam, als seine kurze Halbwertszeit von 1.5 h vermuten liesse und bei den meisten Patienten genügt eine einmal tägliche Einnahme.

Wirkmechanismus der Protonenpumpen-Inhibitoren, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

• Selbstmedikation: Kurzzeitige Behandlung von Refluxsymptomen (z.B. Magenbrennen, saures Aufstossen) bei Erwachsenen ab 18 Jahren.
• Refluxkrankheit, Refluxösophagitis
• Infektion mit Helicobacter pylori in Kombination mit zwei Antibiotika bei Magen- oder Darmgeschwür
• Vorbeugung von Magen- und Darmgeschwüren, die durch die Behandlung mit NSAR verursacht werden (Magenschutz)
• Zollinger-Ellison-Syndrom und andere Erkrankungen mit einer verstärkten Bildung von Magensäure

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden abhängig vom Anwendungsgebiet ein- bis zweimal täglich und eine Stunde vor dem Essen eingenommen.

Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit
• Kinder, Schwangerschaft und Stillzeit: siehe Fachinformation

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Da Pantoprazol die Magensäuresekretion hemmt, kann es die Absorption von Arzneimitteln beeinflussen, sofern diese pH-abhängig ist. Dies trifft zum Beispiel auf das Antimyotikum Ketoconazol zu, das sich im basischen Bereich schlechter löst, weil es deprotoniert und dadurch lipophiler wird. Es wird empfohlen, Ketoconazol zusammen mit einem sauren Getränk (z.B. Coca-Cola) einzunehmen.

Die Absorption des HIV-Proteasehemmers Atazanavir ist pH-abhängig und die Bioverfügbarkeit wird von Pantoprazol deutlich beeinträchtigt. Die gleichzeitige Anwendung wird deshalb nicht empfohlen.

Pantoprazol wird von CYP2C19 und CYP3A zu inaktiven Metaboliten biotransformiert. Laut der Fachinformation wurden bisher keine klinisch relevanten Wechselwirkungen nachweisen. Das Interaktionspotenzial wird im Vergleich mit Omeprazol als geringer angesehen.

Bei Patienten, die mit Vitamin-K-Antagonisten behandelt werden, sollte die Prothrombin-Zeit/INR überwacht werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören:

• Kopfschmerzen, Schwindel
• Sehstörungen (verschwommenes Sehen)
• Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung, Bauchschmerzen, Oberbauchbeschwerden, Blähungen
• Allergie und Juckreiz

Vor allem bei einer langen Therapie kann unter PPI ein Magnesiummangel auftreten. Bei einer Langzeittherapie sollen die Magnesiumwerte regelmässig kontrolliert werden. Auch die Aufnahme von Vitamin B12 kann reduziert werden.

siehe auch

Protonenpumpen-Inhibitoren, Antazida, H2-Antihistaminika, Magenbrennen, GERD, Ulkus

Literatur

• Arzneimittel-Fachinformation (CH, D)
• Bardou M., Martin J. Pantoprazole: from drug metabolism to clinical relevance. Expert Opin Drug Metab Toxicol, 2008, 4(4), 471-83 Pubmed 
• Blume H., Donath F., Warnke A., Schug B.S. Pharmacokinetic drug interaction profiles of proton pump inhibitors. Drug Saf, 2006, 29(9), 769-84 Pubmed 
• Cheer S.M., Prakash A., Faulds D., Lamb H.M. Pantoprazole: an update of its pharmacological properties and therapeutic use in the management of acid-related disorders. Drugs, 2003, 63(1), 101-33 Pubmed 
• Jungnickel P.W. Pantoprazole: a new proton pump inhibitor. Clin Ther, 2000, 22(11), 1268-93 Pubmed 
• Lehmann F.S., Beglinger C. Role of pantoprazole in the treatment of gastro-oesophageal reflux disease. Expert Opin Pharmacother, 2005, 6(1), 93-104 Pubmed 
• Lindberg P., Nordberg P., Alminger T., Brändström A., Wallmark B. The mechanism of action of the gastric acid secretion inhibitor omeprazole. Journal of Medicinal Chemistry, 1986, 29(8), 1327-1329 Pubmed 
• Sachs G., Shin J.M., Howden C.W. The clinical pharmacology of proton pump inhibitors. Alimentary Pharmacology & Therapeutics, 2006, 23 (Suppl. 2), 2-8 Pubmed 
• Vögtli A. & Ernst B. Moderne Pharmakokinetik. Transport durch Membranen. Weinheim: Wiley-VCH, 2010

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 15.5.2024 geändert.
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