Spironolacton Arzneimittelgruppen Aldosteron-Antagonisten (Mineralcorticoid-Rezeptor-Antagonisten) / Antiandrogene

Spironolacton ist ein harntreibender Wirkstoff aus der Gruppe der Aldosteron-Antagonisten, der unter anderem für die Behandlung eines Bluthochdrucks, bei Ödemen und beim primären Hyperaldosteronismus eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf dem Antagonismus am intrazellulären Aldosteron-Rezeptor. Spironolacton fördert die Ausscheidung von Wasser und Natrium und hält Kalium im Körper zurück. Der Wirkstoff ist auch ein Antiandrogen und wird vor allem in den USA als solches verwendet. Die Tabletten werden üblicherweise ein- bis zweimal täglich eingenommen. Die Effekte treten mit einer zeitlichen Verzögerung ein. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Hyperkaliämie, Herzrhythmusstörungen und eine Vergrösserung der Brustdrüse beim Mann. Spironolacton ist im Leistungssport verboten, weil es als Dopingmittel (Maskierungsmittel) missbraucht werden kann.

synonym: Spironolactonum PhEur

Produkte

Spironolacton ist in Form von Filmtabletten als Monopräparat (Aldactone®) und in Fixkombination mit Furosemid (Furospir®) im Handel. Es wurde in den 1950er-Jahren bei G.D. Searle in Chicago entwickelt und 1959 zugelassen, in der Schweiz im Jahr 1961.

Struktur und Eigenschaften

Spironolacton (C₂₄H₃₂O₄S, M_r = 416.6 g/mol) liegt als weisses bis gelblich weisses Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist. Es wurde strukturell von Aldosteron abgeleitet. Aktive Metaboliten wie Canrenon sind am Effekt beteiligt. Drospirenon wurde ausgehend von Spironolacton entwickelt.

Wirkungen

Spironolacton (ATC C03DA01 ) hat schwach harntreibende, antihypertensive und zusätzlich antiandrogene Eigenschaften. Es führt zu einer verstärkten Ausscheidung von Wasser und Natrium und hält Kalium im Organismus zurück.

Die harntreibenden und antihypertensiven Effekte beruhen auf dem Antagonismus am intrazellulären Aldosteron-Rezeptor am spätdistalen Tubulus und am Sammelrohr des Nephrons der Niere. Dadurch wird die von Aldosteron geförderte Proteinsynthese gehemmt. Die Wirkung tritt verzögert nach zwei bis drei Tagen ein und hält nach dem Ende der Therapie noch etwa drei Tage an.

Spironolacton selbst hat eine kurze Halbwertszeit von einer bis zwei Stunden. Diejenigen der aktiven Metaboliten betragen jedoch bis zu 20 Stunden. Deshalb ist eine einmal tägliche Verabreichung möglich.

Indikationen

• Essentielle Hypertonie (Bluthochdruck)
• Hypertonie bei erhöhter Aldosteronsekretion, Hypokaliämie und metabolischer Alkalose
• Ödeme bei Herzinsuffizienz
• Leberzirrhose mit Aszites
• Nephrotisches Syndrom
• Ödeme im Zusammenhang mit einem sekundären Aldosteronismus
• Diagnose und Behandlung des primären Hyperaldosteronismus

Spironolacton wird vor allem in den USA auch als Antiandrogen verwendet, zum Beispiel bei Akne, Hirsutismus und bei einem erblichen Haarausfall. In einigen Ländern sind auch topische Arzneimittel verfügbar.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden in der Regel ein- bis zweimal täglich eingenommen.

Missbrauch

Spironolacton kann als Dopingmittel (Diuretikum und Maskierungsmittel) missbraucht werden und ist im Profisport sowohl während als auch ausserhalb sportlicher Wettkämpfe verboten.

Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit
• Akutes Nierenversagen, schwere Niereninsuffizienz, Anurie
• Morbus Addison
• Hyperkaliämie
• Hyponatriämie
• Gleichzeitige Verabreichung von Eplerenon
• Schwangerschaft und Stillzeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Spironolacton hat ein relativ hohes Interaktionspotenzial mit verschiedenen Substanzen. Gleichzeitig verabreicht Wirkstoffe, welche den Kaliumspiegel erhöhen, können eine gefährliche Hyperkaliämie auslösen. Bei der Kombination mit ACE-Hemmern und Furosemid kann ein Nierenversagen auftreten. NSAR können die diuretische Wirkung abschwächen und erhöhen das Risiko für eine Hyperkaliämie.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Hyperkaliämie, Herzrhythmusstörungen und eine Gynäkomastie, d.h. eine Vergrösserung der Brustdrüse beim Mann.

Weitere mögliche Nebenwirkungen sind:

• Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Verwirrtheit, Gangstörungen, Schwindel
• Magen-Darm-Störungen
• Hautausschläge, vermehrte Beehaarung oder Haarausfall
• Männer: Potenzstörungen, Erektionsstörungen, Impotenz, Verminderung der Beweglichkeit und der Anzahl der Spermien
• Frauen: Unregelmässige Regelblutungen, Ausbleiben der Blutung, Blutungen nach den Wechseljahren, Brustschmerzen, Libidoveränderungen

siehe auch

Aldosteron-Antagonisten, Antiandrogene

Literatur

• Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA)
• Batterink J. et al. Spironolactone for hypertension. Cochrane Database Syst Rev, 2010, CD008169 Pubmed 
• Brown J. et al. Spironolactone versus placebo or in combination with steroids for hirsutism and/or acne. Cochrane Database Syst Rev, 2009, CD000194 Pubmed 
• Colussi G., Catena C., Sechi L.A. Spironolactone, eplerenone and the new aldosterone blockers in endocrine and primary hypertension. J Hypertens, 2013, 31(1), 3-15 Pubmed 
• Europäisches Arzneibuch PhEur
• Lainscak M. et al. Safety profile of mineralocorticoid receptor antagonists: Spironolactone and eplerenone. Int J Cardiol, 2015, 200, 25-9 Pubmed 
• Sneader W. Drug discovery: a history. Chichester: Wiley, 2005
• Sica D.A. Spironolactone: an old friend rediscovered. J Clin Hypertens (Greenwich), 2006, 8(7), 467-9 Pubmed 

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 26.5.2023 geändert.
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