Indacaterol Arzneimittelgruppen Bronchodilatatoren Beta2-Sympathomimetika (ULABA)

Indacaterol ist ein bronchienerweiterender Wirkstoff aus der Gruppe der ultralangwirksamen Beta2-Sympathomimetika (ULABA). Er ist als Pulverinhalation für die Erhaltungstherapie der Atemwegsobstruktion bei Erwachsenen mit COPD zugelassen. In Kombination mit Mometasonfuroat wird Indacaterol für die Erhaltungstherapie bei Asthma eingesetzt. Die Wirkung tritt schnell ein und hält 24 Stunden an. Indacaterol muss deshalb nur einmal täglich inhaliert werden. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Nasopharyngitis, Infektionen der oberen Atemwege, Husten, Kopfschmerzen und Muskelkrämpfe.

synonym: Indacaterolum, Indacateroli maleas, Indacaterolmaleat, Indacateroli acetas, Indacaterolacetat, Indacaterolum, QAB149

Produkte

Indacaterol ist in Form von Hartkapseln mit einem Pulver zur Inhalation im Handel (Onbrez® Breezhaler®) und seit dem Jahr 2010 zugelassen. Es wird auch fix mit dem LAMA Glycopyrroniumbromid kombiniert (Ultibro® Breezhaler®, Zulassung 2014).

Die Fixkombination mit Mometasonfuroat (Atectura® Breezhaler®) wurde im Jahr 2020 für die Asthmatherapie registriert.

Schliesslich wurde im Jahr 2020 auch eine Kombination von Indacaterol mit Glycopyrroniumbromid und Mometasonfuroat für die Asthmabehandlung freigegeben (Enerzair® Breezhaler®).

Struktur und Eigenschaften

Indacaterol (C₂₄H₂₈N₂O₃, M_r = 392.49 g/mol) ist chiral und liegt im Arzneimittel als R-Enantiomer und Indacaterolmaleat vor, ein weisses bis leicht graues oder leicht gelbes Pulver, das in Wasser nur wenig löslich ist. Später wurde zusätzlich Indacaterolacetat zugelassen.

Indacaterol ist ein Derivat von 8-Hydroxychinolin und 2-Aminoindan und hat eine gewisse strukturelle Ähnlichkeit mit anderen Beta2-Sympathomimetika, zum Beispiel mit Salbutamol. Indacaterol ist lipophil, was eine Voraussetzung für seine lange Wirkdauer ist.

Wirkungen

Indacaterol (ATC R03AC18 ) hat bronchospasmolytische Eigenschaften. Es ist ein ultralangwirksames, Beta2-spezifisches Sympathomimetikum mit entspannender Wirkung auf die glatte Bronchialmuskulatur.

Die Wirkung setzt schnell, innert 5 Minuten, ein und hält lange, während 24 Stunden, an. Indacaterol hat einen vergleichbar schnellen Wirkungseintritt wie Salbutamol, gleichzeitig aber auch eine deutlich längere Wirkdauer.

Es muss im Unterschied zu den ebenfalls langwirksamen LABA Salmeterol oder Formoterol nur einmal täglich inhaliert werden.

Wirkmechanismus der Beta2-Sympathomimetika, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Die Indikationen sind abhängig vom Medikament und der Kombination:

• Für die bronchialerweiternde Erhaltungstherapie der Atemwegsobstruktion bei Erwachsenen mit chronisch obstruktiver Lungenkrankheit (COPD).
• In Kombination mit Mometasonfuroat für die Erhaltungstherapie bei Asthma.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Der Inhalt der Kapseln wird einmal täglich und immer zur selben Tageszeit inhaliert.

Die Kapseln dürfen erst unmittelbar vor dem Gebrauch aus dem Blister entnommen werden. Sie dürfen nicht geschluckt werden!

Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Indacaterol ist ein Substrat von CYP3A4, UGT1A1 und P-Glykoprotein. Wechselwirkungen wurden mit den folgenden Arzneimitteln beschrieben:

• Wirkstoffe, welche das QT-Intervall verlängern
• Sympathomimetika, MAO-Hemmer, trizyklische Antidepressiva
• Arzneimittel, welche eine Hypokaliämie verstärken
• Betablocker

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Nasopharyngitis, Infektionen der oberen Atemwege, Husten, Kopfschmerzen und Muskelkrämpfe.

siehe auch

COPD, Beta2-Sympathomimetika, LABA, Bronchodilatatoren

Literatur

• Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
• Baur F. et al. The identification of indacaterol as an ultralong-acting inhaled beta2-adrenoceptor agonist. J Med Chem, 2010, 53(9), 3675-84 Pubmed 
• Beeh K.M., Beier J. Indacaterol, a novel inhaled, once-daily, long-acting beta2-agonist for the treatment of obstructive airways diseases. Adv Ther, 2009, 26(7), 691-9 Pubmed 
• Beeh K.M., Derom E., Kanniess F., Cameron R., Higgins M., van As A. Indacaterol, a novel inhaled beta2-agonist, provides sustained 24-h bronchodilation in asthma. Eur Respir J, 2007, 29(5), 871-8 Pubmed 
• Dahl R. et al. Efficacy of a new once-daily long-acting inhaled beta2-agonist indacaterol versus twice-daily formoterol in COPD. INVOLVE (INdacaterol: Value in COPD: Longer Term Validation of Efficacy and Safety) Study Investigators. Thorax, 2010, 65(6), 473-9 Pubmed 
• Donohue J.F. et al. INHANCE study investigators. Once-daily Bronchodilators for Chronic Obstructive Pulmonary Disease: Indacaterol versus Tiotropium. Am J Respir Crit Care Med, 2010, Pubmed 
• Feldman G. et al. INLIGHT 1 study group. Efficacy and safety of indacaterol 150 microg once-daily in COPD: a double-blind, randomised, 12-week study. BMC Pulm Med, 2010, 10, 11 Pubmed 
• Kanniess F., Boulet L.P., Pierzchala W., Cameron R., Owen R., Higgins M. Efficacy and safety of indacaterol, a new 24-hour beta2-agonist, in patients with asthma: a dose-ranging study. J Asthma, 2008, 45(10), 887-92 Pubmed 
• Roig J., Hernando R., Mora R. Indacaterol, A Novel Once Daily Inhaled beta2-Adrenoreceptor Agonist. Open Respir Med J, 2009, 3, 27-30 Pubmed 

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 15.5.2023 geändert.
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