Alprazolam Arzneimittelgruppen Benzodiazepine

Alprazolam ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Benzodiazepine mit angstlösenden und beruhigenden Eigenschaften. Es wird zur Behandlung von Angst- und Panikerkrankungen und gegen Panikattacken eingesetzt. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Schläfrigkeit, Müdigkeit und Schwindel. Die regelmässige Einnahme kann zu einer Abhängigkeit führen. Das Absetzen muss auschleichend erfolgen, um Entzugssymptome zu vermeiden. Alprazolam wird von CYP3A4 metabolisiert. Es kann auch als Rauschmittel missbraucht werden.

synonym: Alprazolamum PhEur, Xanax, Niravam

Produkte

Alprazolam ist in Form von Tabletten und Retardtabletten im Handel (Xanax®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1980 zugelassen (Upjohn, jetzt Pfizer). „Xanax“ ist ein Palindrom und bleibt vorwärts wie rückwärts gelesen gleich.

Struktur und Eigenschaften

Alprazolam (C₁₇H₁₃ClN₄, M_r = 308.7 g/mol) liegt als weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist. Es ist ein 1,4-Triazolbenzodiazepin und unterscheidet sich von den klassischen Benzodiazepinen durch den Triazolring im Molekül.

Wirkungen

Alprazolam (ATC N05BA12 ) hat angstlösende, enthemmende, dämpfende, antidepressive und teilweise euphorisierende Eigenschaften. Es überquert die Blut-Hirn-Schranke und bindet im Gehirn an den GABA_A-Rezeptor. Es verstärkt dadurch die Wirkung des inhibitorischen Neurotransmitters GABA im zentralen Nervensystem. Die Halbwertszeit liegt zwischen 12 bis 15 Stunden.

Wirkmechanismus der Benzodiazepine, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Für die Behandlung von Angst- und Panikstörungen.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die übliche Tagesdosis liegt bei 0.5 bis 4 mg, aufgeteilt in mehrere Gaben. Eine Tagesdosis von 6 mg sollte nicht überschritten werden. Es stehen auch retardierte Arzneimittel zur Verfügung, die ein- bis zweimal täglich eingenommen werden. Das Absetzen nach einer regelmässigen Einnahme muss langsam und ausschleichend erfolgen, da ein Absetzen zu Entzugssymptomen führen kann.

Missbrauch

Aufgrund seiner angstlösenden, enthemmenden, dämpfenden und teilweise euphorisierenden Wirkungen wird Alprazolam wie andere Benzodiazepine auch missbraucht.

Vielen Prominenten wird ein Alprazolam-(Über)gebrauch nachgesagt. Der Schauspieler Heath Ledger (Brokeback Mountain, The Dark Knight) starb gemäss dem Autopsiebericht an einem Medikamenten-Cocktail, der nebst Opioiden, Benzodiazepinen und Doxylamin auch Alprazolam enthielt.

Michael Jackson soll Alprazolam in hohen Dosen konsumiert haben und auch Whitney Houston hatte die Substanz bei ihrem Tod im Blut.

Der Tod des Rappers Lil Peep wird auf eine Überdosis von Alprazolam und Fentanyl zurückgeführt. Bei seiner Autopsie wurden verschiedene weitere Opioide und Rauschmittel gefunden.

Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit
• Myasthenia gravis
• Schwere respiratorische Insuffizienz
• Schlafapnoe-Syndrom
• Gleichzeitige Verabreichung von HIV-Proteasehemmern

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation. Alprazolam kann vor allem bei längerer Einnahme, hoher Dosierung und bei einer Veranlagung zu einer Abhängigkeit führen. Es sollte wenn möglich kurzfristig und nur sporadisch eingenommen werden und die Notwendigkeit für eine Behandlung regelmässig überprüft werden.

Interaktionen

Alprazolam wird von CYP3A4 zu inaktiven Hydroxyderivaten biotransformiert. CYP3A4-Inhibitoren wie Azol-Antimykotika oder Markolide können zu einer Erhöhung der Konzentration und einer Verlängerung der Wirkung führen. Aus diesem Grund ist die auch die gleichzeitige Verabreichung von HIV-Proteasehemmern kontraindiziert. Weitere entsprechende Interaktionen müssen berücksichtigt werden.

• Zentral dämpfende Arzneimittel und Alkohol verstärken die dämpfende Wirkung und können zu schwerwiegenden unerwünschten Wirkungen führen.
• Muskelrelaxantien: Verstärkung der Wirkung
• Weitere Interaktionen: Imipramin, Desipramin, Cimetidin, orale Kontrazeptiva

Unerwünschte Wirkungen

• Schläfrigkeit, Müdigkeit, Schwindel, Benommenheit
• Verschwommenes Sehen, Kopfschmerzen, Depressionen, Schlafstörungen, Nervosität, Besorgtheit, Tremor, Gewichtsveränderungen, Gedächtnisstörungen, anterograde Amnesie, Koordinationsstörungen
• Gastrointestinale Beschwerden
• Allergische Reaktionen
• Dystonie, Gereiztheit, Anorexie, Müdigkeit, Artikulationsschwierigkeiten, Ikterus, Muskelschwäche, Veränderungen der Libido, Menstruationsstörungen, Inkontinenz, Harnretention, Leberfunktionsstörungen, Hyperprolaktinämie
• Selten: Paradoxe Reaktionen wie Konzentrationsschwierigkeiten, Verwirrtheit, Halluzinationen, unerwünschte Verhaltensreaktionen, wie Reizbarkeit und aggressives Verhalten

Entzug

Bei abruptem Absetzen nach regelmässiger Einnahme treten Entzugssymptome auf. Alprazolam sollte deshalb ausschleichend durch eine langsame und schrittweise Dosisreduktion abgesetzt werden. Zu den Entzugssymptomen gehören: Zittern, Ruhelosigkeit, Schlafstörungen, Angst, psychische Verstimmung, Kopfschmerzen, Konzentrationsschwäche, Schwitzen, Muskel- und Bauchkrämpfe, Wahrnehmungsstörungen. Selten: Delirium, zerebrale Krampfanfälle.

siehe auch

Benzodiazepine, Angststörungen, Bromazolam

Literatur

• Arzneimittel-Fachinformation (CH)
• Europäisches Arzneibuch PhEur
• Isbister G.K. et al. Alprazolam is relatively more toxic than other benzodiazepines in overdose. Br J Clin Pharmacol, 2004, 58(1), 88-95 Pubmed 
• Medienberichte
• Verster J.C., Volkerts E.R. Clinical pharmacology, clinical efficacy, and behavioral toxicity of alprazolam: a review of the literature. CNS Drug Rev, 2004, 10(1), 45-76 Pubmed 
• Wismer T.A. Accidental ingestion of alprazolam in 415 dogs. Vet Hum Toxicol, 2002, 44(1), 22-3 Pubmed 

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

• Produkte anzeigen (Schweiz)

© PharmaWiki 2007-2024
Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 25.8.2024 geändert.
Impressum und Datenschutzerklärung
Produkte zu dieser Seite anzeigen