Pitavastatin
Arzneimittelgruppen Lipidsenker StatinePitavastatin ist ein lipidsenkender Wirkstoff aus der Gruppe der Statine, der zur Senkung erhöhter Gesamtcholesterin- und LDL-C-Werte bei Störungen des Fettstoffwechsels eingesetzt wird. Die Wirkungen beruhen auf der kompetitiven und potenten Hemmung der HMG-CoA-Reduktase und damit der reduzierten Bildung von Cholesterin. Die Filmtabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Die Einnahme ist zu jeder Tageszeit möglich, soll aber immer zum etwa gleichen Zeitpunkt stattfinden. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Muskel- und Gelenkschmerzen, Kopfschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Dyspepsie und Übelkeit. Pitavastatin ist kein Prodrug und interagiert im Gegensatz zu anderen Statinen kaum mit CYP450, hat also ein tieferes Potential für Arzneimittel-Wechselwirkungen. synonym: Pitavastatinum, Pitavastatin-Hemicalcium, Pitavastatin-Calcium, Itavastatin, NK-104
ProduktePitavastatin ist in Form von Filmtabletten im Handel (Livazo®, Generika). In der Schweiz wurde es im Juli 2012 erstmals zugelassen. In Japan war es bereits seit dem Jahr 2003 auf dem Markt und auch in weiteren Ländern wie den USA und Deutschland war es früher erhältlich.
Struktur und EigenschaftenPitavastatin (C25H24FNO4, Mr = 421.5 g/mol) liegt in Arzneimitteln als Pitavastatin-Hemicalcium vor, ein geruchloses, weisses bis leicht gelbliches Pulver, das in Wasser nur sehr wenig löslich ist. Es ist ein Chinolinderivat, trägt eine Cyclopropylgruppe und ist im Unterschied zu anderen Statinen kein Prodrug. Pitavastatin hat strukturelle Ähnlichkeiten mit anderen Statinen wie beispielsweise Atorvastatin (Sortis®, Generika).
Pitavastatin (ATC C10AA08 
) hat lipidsenkende, entzündungshemmende, antioxidative und hat weitere, pleiotrope Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der kompetitiven Hemmung der HMG-CoA-Reduktase und damit der Synthese von Cholesterol. Pitavastatin bindet mit einer hohen Affinität an das Enzym, senkt LDL-C, das Gesamtcholesterin und die Triglyceride und erhöht HDL-C.
Zur Senkung erhöhter Gesamtcholesterin- und LDL-C-Werte bei Störungen des Fettstoffwechsels (Hypercholesterinämie, kombinierte Dyslipidämie).
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Filmtabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Schwere Leberinsuffizienz
- Aktive Lebererkrankung
- Unerklärlich anhaltende Anstiege der Serumtransaminasen
- Muskelerkrankungen
- Schwangerschaft und Stillzeit
- Pitavastatin darf nicht mit Ciclosporin kombiniert werden.
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenPitavastatin ist ein Substrat der OATP-Transporter an den Leberzellen, woraus Interaktionen entstehen können. Wechselwirkungen sind mit Ciclosporin, Erythromycin und anderen Makroliden, Fibraten, Niacin, Fusidinsäure, Rifampicin, HIV-Proteasehemmern und Warfarin möglich.
Pitavastatin interagiert im Unterschied zu anderen Statinen hingegen kaum mit CYP450 und wird vorwiegend unverändert ausgeschieden. Es hat deshalb ein tieferes Interaktionspotenzial als beispielsweise Simvastin oder Atorvastatin.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Muskel- und Gelenkschmerzen, Kopfschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Dyspepsie und Übelkeit. Statine können selten zu einer Muskelerkrankung, einer lebensbedrohlichen Auflösung der Skelettmuskulatur und Leberschäden führen.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (D, USA)
- da Silva P. Are all statins the same? Focus on the efficacy and tolerability of pitavastatin. Am J Cardiovasc Drugs, 2011, 11(2), 93-107 Pubmed
- Davignon J. Pleiotropic effects of pitavastatin. Br J Clin Pharmacol, 2012, 73(4), 518-35 Pubmed
- Duggan S.T. Pitavastatin: a review of its use in the management of hypercholesterolaemia or mixed dyslipidaemia. Drugs, 2012, 72(4), 565-84 Pubmed
- Saito Y. Pitavastatin: an overview. Atheroscler Suppl, 2011, 12(3), 271-6 Pubmed
- Teramoto T. Pitavastatin: clinical effects from the LIVES Study. Atheroscler Suppl, 2011, 12(3), 285-8 Pubmed
- Yee L.L., Wright E.A. Pitavastatin calcium: clinical review of a new antihyperlipidemic medication. Clin Ther, 2011, 33(8), 1023-42 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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