Gabapentin Arzneimittelgruppen Antiepileptika / Stimmungsstabilisierer

Gabapentin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Antiepileptika mit antiepileptischen und analgetischen Eigenschaften zur Behandlung der Epilepsie und Nervenschmerzen. Die Wirkungen beruhen auf der Bindung an spannnungsabhängige Calciumkanäle. Die Behandlung muss einschleichend begonnen werden und das Absetzen erfolgt ausschleichend. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schläfrigkeit, Schwindel, Ataxie und Virusinfektionen.

synonym: Gabapentinum PhEur

Produkte

Gabapentin ist in Form von Kapseln und Filmtabletten im Handel (Neurontin®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1994 zugelassen. Als Nachfolger hat Pfizer im Jahr 2004 Pregabalin (Lyrica®) lanciert.

Struktur und Eigenschaften

Gabapentin (C₉H₁₇NO₂, M_r = 171.2 g/mol) ist strukturell ein GABA-Analogon und mit Baclofen verwandt. Es liegt als weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser wenig löslich ist. Für die Behandlung des Restless-Legs-Syndroms wird es auch in Form des Prodrugs Gabapentinenacarbil verabreicht.

Wirkungen

Gabapentin (ATC N03AX12 ) hat antiepileptische, analgetische und sedierende Eigenschaften. Die Wirkungen beruhen auf der Bindung an die regulatorische α₂-δ-Untereinheit spannnungsabhängiger Calciumkanäle präsynaptischer Neurone (siehe unter Pregabalin). Obwohl Gabapentin strukturell ein GABA-Analog ist, bindet es nicht an GABA_A oder GABA_B-Rezeptoren, hemmt die Wiederaufnahme nicht und wird auch nicht zu GABA metabolisiert.

Indikationen

Für die Behandlung der Epilepsie und zur Behandlung neuropathischer Schmerzen bei diabetischer Neuropathie oder postherpetischer Neuralgie.

In einigen Ländern ist Gabapentin auch für die Behandlung des Restless-Legs-Syndroms zugelassen und es wird Off-Label unter anderem auch gegen Wallungen, Juckreiz und nozizeptive Schmerzen eingesetzt.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel kann mit oder ohne Nahrung eingenommen werden. Die Behandlung muss über eine Woche einschleichend aufdosiert und ausschleichend beendet werden.

Missbrauch

Gabapentin kann als dämpfendes Rauschmittel missbraucht werden.

Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Gabapentin wird unverändert über die Niere ausgeschieden. Bei hohen Dosen kann es CYP2A6 leicht hemmen. Wechselwirkungen wurden mit Naproxen, Hydrocodon, Morphin, Cimetidin und Antazida festgestellt.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schläfrigkeit, Schwindel, Ataxie und Virusinfektionen.

siehe auch

Pregabalin, Stimmungsstabilisierer

Literatur

• Arzneimittel-Fachinformation (CH, D)
• Brown J.N., Wright B.R. Use of gabapentin in patients experiencing hot flashes. Pharmacotherapy, 2009, 29(1), 74-81 Pubmed 
• Burke R.A., Faulkner M.A. Gabapentin enacarbil for the treatment of restless legs syndrome (RLS). Expert Opin Pharmacother, 2011, 12(18), 2905-14 Pubmed 
• Clivatti J., Sakata R.K., Issy A.M. Review of the use of gabapentin in the control of postoperative pain. Rev Bras Anestesiol, 2009, 59(1), 87-98 Pubmed 
• Europäisches Arzneibuch PhEur
• Moore R.A., Wiffen P.J., Derry S., McQuay H.J. Gabapentin for chronic neuropathic pain and fibromyalgia in adults. Cochrane Database Syst Rev, 2011, CD007938 Pubmed 
• Sills G.J. The mechanisms of action of gabapentin and pregabalin. Curr Opin Pharmacol, 2006, 6(1), 108-13 Pubmed 
• Steinman M.A., Bero L.A., Chren M.M., Landefeld C.S. Narrative review: the promotion of gabapentin: an analysis of internal industry documents. Ann Intern Med, 2006, 145(4), 284-93 Pubmed 
• Wheeler G. Gabapentin. Pfizer. Curr Opin Investig Drugs, 2002, 3(3), 470-7 Pubmed 

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 12.5.2023 geändert.
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