Empagliflozin
Arzneimittelgruppen SGLT2-HemmerEmpagliflozin ist ein blutzuckersenkender und antidiabetischer Wirkstoff aus der Gruppe der SGLT2-Hemmer zur Behandlung eines Diabetes mellitus Typ 2 und einer Herzinsuffizienz. Die Effekte beruhen auf der selektiven Hemmung des Natrium-Glucose-Cotransporters 2 (SGLT2), der an der Niere für die Reabsorption der Glucose verantwortlich ist. Daraus resultiert eine verstärkte Ausscheidung von Glucose über den Harn. Die Tabletten werden einmal täglich und unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören ein vermehrtes Wasserlassen, Durst, eine Hypoglykämie in Kombination mit anderen Antidiabetika sowie Infektionen und Entzündungen des Urogenitaltrakts. Dies als Folge der erhöhten Glucosekonzentration im Harn. synonym: Empagliflozinum, BI 10773
ProdukteEmpagliflozin ist in Form von Filmtabletten im Handel. Es wurde in der EU, in den USA und in der Schweiz im Jahr 2014 zugelassen (Jardiance®). Empagliflozin wird auch fix mit Metformin (Jardiance Met®) sowie mit Linagliptin kombiniert (Glyxambi®). Trijardy® XR ist eine Fixkombination von Empagliflozin, Linagliptin und Metformin.
Struktur und EigenschaftenEmpagliflozin (C23H27ClO7, Mr = 450.9 g/mol) ist ein C-Glucosid, das gegenüber α-Glucosidasen im Darm stabil ist. Es hat strukturelle Ähnlichkeiten mit Phlorizin, einem unspezifischen SGLT-Hemmer aus der Apfelbaumrinde und Vorläufer der modernen Wirkstoffe.
Empagliflozin (ATC A10BX12 
) hat blutzuckersenkende und antidiabetische Eigenschaften. Es ist ein kompetitiver, potenter und selektiver Hemmer des Natrium-Glucose-Cotransporters 2 (sodium-glucose co-transporter 2, SGLT2). Dieser Transporter ist am proximalen Tubulus des Nephrons für die Reabsorption von Glucose verantwortlich. Die Inhibition führt zu einer verstärkten Ausscheidung des Zuckers über den Harn. Der Wirkmechanismus ist im Unterschied zu anderen Antidiabetika von Insulin unabhängig. SGLT1, der auch im Darm vorkommt, wird von Empagliflozin nicht gehemmt.
Wirkmechanismus der SGLT2-Hemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
Indikationen- Diabetes mellitus Typ 2
- Für die Vorbeugung kardiovaskulärer Ereignisse bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus und bereits manifester kardiovaskulärer Erkrankung.
- Für die chronische symptomatische linksventrikuläre Herzinsuffizienz (Kombinationstherapie).
Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenWechselwirkungen wurden unter anderem mit Diuretika, Insulinen und lnsulin-Sekretagoga wie den Sulfonylharnstoffen beschrieben. Empagliflozin wird glucuronidiert und ist ein Substrat von OAT, OATP, P-Glykoprotein und BCRP. Es interagiert hingegen nicht mit CYP450.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören ein vermehrtes Wasserlassen, Durst, eine Hypoglykämie in Kombination mit anderen Antidiabetika, Scheidenpilz, Vulvovaginitis, Balanitis, Infektionen des Genitaltrakts und Harnwegsinfekte. Die Nebenwirkungen sind eine Folge der erhöhten Glucosekonzentrationen im Harn.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, EMA)
- Ferrannini E. et al. A Phase IIb, randomized, placebo-controlled study of the SGLT2 inhibitor empagliflozin in patients with type 2 diabetes. Diabetes Obes Metab, 2013 Pubmed
- Grempler R. Empagliflozin, a novel selective sodium glucose cotransporter-2 (SGLT-2) inhibitor: characterisation and comparison with other SGLT-2 inhibitors. Diabetes Obes Metab, 2012, 14(1), 83-90 Pubmed
- Sarashina A. et al. Safety, Tolerability, Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Single Doses of Empagliflozin, a Sodium Glucose Cotransporter-2 (SGLT-2) Inhibitor, in Healthy Japanese Subjects. Drug Metab Pharmacokinet, 2012 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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