SGLT2-Hemmer
Arzneimittelgruppen AntidiabetikaSGLT2-Hemmer sind blutzuckersenkende Wirkstoffe aus der Gruppe der Antidiabetika zur Behandlung eines Typ-2-Diabetes, einer Herzinsuffizienz und einer chronischen Nierenerkrankung. Sie führen zu einer verstärkten Ausscheidung der Glucose über den Harn und ihre Wirkungen sind im Unterschied zu anderen Antidiabetika von Insulin unabhängig. SGLT2-Hemmer können zudem das Körpergewicht senken. Die Effekte beruhen auf der Hemmung des Natrium-Glucose-Cotransporters 2 (SGLT2) an der Niere, welcher für die Reabsorption der Glucose aus dem Harn in den Blutkreislauf verantwortlich ist. Die möglichen unerwünschten Wirkungen sind mehrheitlich eine Folge der erhöhten Glucosekonzentration im Urin. Zu den häufigsten Nebenwirkungen gehören ein Scheidenpilz bei Frauen, eine Eichelentzündung bei Männern, Harnwegsinfektionen, häufiges Wasserlassen und eine vermehrte Urinausscheidung. synonym: SGLT2-Inhibitoren, Gliflozine, SGLT2-Blocker, SGLT2I
ProdukteAls erster Wirkstoff aus der neuen Gruppe der SGLT2-Hemmer wurde im Jahr 2012 Dapagliflozin (Forxiga®) in der EU zugelassen. Mittlerweile sind weltweit mehrere Medikamente im Handel (siehe unten).
Struktur und EigenschaftenDie SGLT2-Hemmer sind von Phlorizin abgeleitet, einem O-Glucosid und einer natürlichen Substanz, die erstmals im Jahr 1835 aus der Apfelbaumrinde isoliert wurde. Phlorizin selbst eignet sich nicht für die Diabetesbehandlung, weil es nicht selektiv für den Cotransporter SGLT2 ist und es eine unzureichende orale Bioverfügbarkeit hat. Es wird bereits im Verdauungstrakt enzymatisch von Glucosidasen hydrolysiert.
SGLT2-Hemmer (ATC A10BX 
) haben blutzuckersenkende, antidiabetische und nephroprotektive Eigenschaften. Ihre Effekte beruhen auf der verstärkten Ausscheidung von Glucose mit dem Urin. Es handelt sich um selektive Hemmer des Natrium-Glucose-Cotransporters 2 (Sodium-Glucose Co-Transporter 2, SGLT2). Dieser Transporter ist am proximalen Tubulus des Nephrons für die Reabsorption von Glucose verantwortlich.
Wirkmechanismus der SGLT2-Hemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
SGLT2-Hemmer sind in der Regel selektiv und hemmen den Transporter SGLT1 nicht, welcher im Darm für die Absorption der Glucose zuständig ist und an weiteren Organen vorkommt. Besonders an der Arzneimittelgruppe ist, dass der Wirkmechanismus im Unterschied zu anderen Antidiabetika von Insulin unabhängig ist. SGLT2-Hemmer können zudem das Körpergewicht senken, weil sie sozusagen Kalorien aus dem Körper ausschwemmen.
Sotagliflozin ist ein dualer Inhibitor von SGLT2 an der Niere und SGLT1 im Darm. Als unerwünschte Wirkung kann deshalb Durchfall auftreten.
Prozesse an der Niere, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
Indikationen- Typ-2-Diabetes
- Typ-1-Diabetes (z.B. Sotagliflozin, in Kombination mit Insulinen)
- Chronische Nierenerkrankung
- Herzinsuffizienz
Gemäss der Fachinformation. Die Arzneimittel werden in der Regel einmal täglich morgens eingenommen.
WirkstoffeDie folgenden Wirkstoffe haben eine Zulassung:
- Bexagliflozin (Brenzavvy®)
- Canagliflozin (Invokana®)
- Dapagliflozin (Forxiga®)
- Empagliflozin (Jardiance®)
- Ertugliflozin (Steglatro®)
- Ipragliflozin (Suglat®, Erstzulassung 2014 in Japan)
- Sotagliflozin (Inpefa®) – dualer Hemmer, inhibiert zusätzlich SGLT1
- Tofogliflozin (Apleway®, Deberza®, Erstzulassung 2014 in Japan)
- Velagliflozin ist ein Tierarzneimittel
SGLT2-Hemmer sind bei einer Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Angaben zu Vorsichtsmassnahmen und Arzneimittel-Wechselwirkungen sind substanzabhängig und finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
Unerwünschte WirkungenDie möglichen unerwünschten Wirkungen sind mehrheitlich eine Folge der erhöhten Glucosekonzentration im Harn. Zu den häufigsten Nebenwirkungen gehören ein Scheidenpilz bei Frauen, eine Eichelentzündung bei Männern, Harnwegsinfektionen, häufiges Wasserlassen und eine vermehrte Urinausscheidung. Eine Hypoglykämie ist selten, kann aber in Kombination mit anderen Antidiabetika auftreten. Aufgrund des Wasserverlusts ist eine Dehydrierung mit Folgebeschwerden wie Schwindel und tiefer Blutdruck möglich.
siehe auchDiabetes mellitus Typ 2, Antidiabetika
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA, EMA)
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- Hasan F.M., Alsahli M., Gerich J.E. SGLT2 inhibitors in the treatment of type 2 diabetes. Diabetes Res Clin Pract, 2014, 104(3), 297-322 Pubmed
- Misra M. SGLT2 inhibitors: a promising new therapeutic option for treatment of type 2 diabetes mellitus. J Pharm Pharmacol, 2013, 65(3), 317-27 Pubmed
- Washburn W.N. Sodium glucose co-transporter 2 (SGLT2) inhibitors: novel antidiabetic agents. Expert Opin Ther Pat, 2012, 22(5), 483-94 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.