Sulfonylharnstoffe
Arzneimittelgruppen AntidiabetikaSulfonylharnstoffe sind blutzuckersenkende Wirkstoffe aus der Gruppe der Antidiabetika für die Behandlung eines Typ-2-Diabetes. Ihre Effekte beruhen auf der Förderung der Insulinausschüttung aus den Betazellen der Bauchspeicheldrüse. Das Drug Target sind ATP-abhängige Kaliumkanäle. Die Arzneimittel werden zum Frühstück oder unmittelbar vor dem Frühstück eingenommen. Die Mahlzeit darf nicht ausgelassen werden. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Hypoglykämie und Verdauungsstörungen. synonym: Sulphonylharnstoffe, Sulfonylureas
ProdukteSulfonylharnstoffe sind in Form von Tabletten und Retardtabletten im Handel.
Struktur und EigenschaftenSulfonylharnstoffe zeichnen sich durch die Sulfonylharnstoffgruppe im Molekül aus. Harnstoff ist kovalent an ein Sulfon gebunden.
WirkungenSulfonylharnstoffe (ATC A10BB 
) haben antidiabetische, blutzuckersenkende und insulinsekretagoge Eigenschaften. Sie stimulieren die Insulinsekretion aus den Betazellen der Bauchspeicheldrüse.
Eine endogene Insulinproduktion ist die Voraussetzung für die Wirksamkeit, deshalb sind sie Typ-1-Diabetes nicht indiziert. Der insulinsekretagoge Effekt lässt bei jahrelanger Behandlungsdauer in der Regel nach.
Das Drug Target der Sulfonylharnstoffe sind ATP-abhängige Kaliumkanäle (KATP). Sulfonylharnstoffe binden an den Sulfonylharnstoff-Rezeptor SUR (Sulfonylurea Receptor), schliessen die Kaliumkanäle und hemmen den Kaliumausstrom.
Dies führt zu einer Depolarisierung der Zellmembran, der Öffnung spannungsabhängiger Calciumkanäle, dem Einstrom von Calciumionen und schliesslich zur Freisetzung von endogenem Insulin durch Exozytose. Eine andere Gruppe von Antidiabetika, die Glinide, haben denselben Wirkmechanismus, aber andere Bindungsstellen.
IndikationenFür die Behandlung eines Diabetes mellitus Typ 2.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden in der Regel zum Frühstück oder unmittelbar vor dem Frühstück eingenommen. Die Mahlzeit darf nicht ausgelassen werden, weil sich dadurch eine Hypoglykämie entwickeln kann. Falls kein Frühstück eingenommen wird, erfolgt die Einnahme mit der ersten Hauptmahlzeit.
Wirkstoffe- Glibenclamid (Generika, Daonil® ist ausser Handel)
- Gliclazid (Diamicron® /-MR, Generika)
- Glimepirid (Amaryl®, Generika)
Ausser Handel:
- Tolbutamid, Acetohexamid, Tolazamid (alle ausser Handel)
- Chlorpropamid (Diabiformin®, ausser Handel)
- Glibornurid (Glutril®, ausser Handel)
- Glipizid (Glibenese®, ausser Handel)
Die Wirkstoffe können in drei Generationen eingeteilt werden.
KontraindikationenAuswahl von Gegenanzeigen der Sulfonylharnstoffe:
- Überempfindlichkeit, auch gegen Sulfonamide sowie andere Sulfonylharnstoffe
- Diabetes mellitus Typ 1
- Diabetisches Präkoma und Koma
- Diabetische Ketoazidose
- Schwangerschaft, Stillzeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenZahlreiche Medikamente, Lebensmittel und Rauschmittel haben einen Einfluss auf die Glucosekonzentration im Blut. Einige Sulfonylharnstoffe sind Substrate von CYP450-Isoenzymen.
Unerwünschte WirkungenDie häufigste mögliche unerwünschte Wirkung der Behandlung ist die Hypoglykämie (Unterzuckerung, tiefer Blutzuckerwert). Sie kann in schweren Fällen und bei einer Überdosis lebensbedrohlich sein. Weitere häufige Nebenwirkungen sind gastrointestinale Störungen.
siehe auchDiabetes mellitus Typ 2, Glinide, Hypoglykämie
Literatur- Amod A. The Place of Sulfonylureas in Guidelines: Why Are There Differences? Diabetes Ther, 2020, 11(Suppl 1), 5-14 Pubmed
- Arzneimittel-Fachinformation (CH)
- Costello R.A., Shivkumar A. Sulfonylureas, 2020 StatPearls Publishing, 2020 Pubmed
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Leiter L.A. Latest Evidence on Sulfonylureas: What's New? Diabetes Ther, 2020, 11(Suppl 1), 15-22 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.