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Darolutamid Arzneimittelgruppen Antiandrogene

Darolutamid ist ein antiproliferativer und antitumoraler Wirkstoff aus der Gruppe der Antiandrogene für die Behandlung von Patienten mit einem nicht metastasierten, kastrationsresistenten Prostatakarzinom. Die Effekte beruhen auf dem kompetitiven Antagonismus am Androgen-Rezeptor. Die Tabletten werden zweimal täglich mit den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Müdigkeit, Schmerzen in den Extremitäten und ein Hautausschlag.

synonym: Darolutamidum, ODM-201

Produkte

Darolutamid wurde in den USA im Jahr 2019 und in der EU und der Schweiz im Jahr 2020 in Form von Filmtabletten zugelassen (Nubeqa®).

Struktur und Eigenschaften

Darolutamid (C19H19ClN6O2, Mr = 398.8 g/mol) liegt als weisses bis grau- oder gelbweisses, kristallines Pulver vor und ist in Wasser praktisch unlöslich. Der Wirkstoff hat eine nicht steroidale Struktur und unterscheidet sich strukturell von anderen steroidalen und nicht steroidalen Antiandrogenen.

Darolutamid besteht aus einer 1:1 Mischung von zwei pharmakologisch aktiven Diastereomeren (S,R-Darolutamid und S,S-Darolutamid), die durch den aktiven Metaboliten Keto-Darolutamid interkonvertieren.

Wirkungen

Darolutamid (ATC L02BB06 ) hat antitumorale Eigenschaften. Es reduziert die Zellproliferation und die Tumorgrösse. Die Effekte beruhen auf dem kompetitiven Antagonismus am Androgen-Rezeptor. Es verhindert die Bindung der Androgene an den Rezeptor, seine Translokation und die von ihm vermittelte Transkription. Ein Vorteil stellt der reduzierte Übertritt über die Blut-Hirn-Schranke in das zentrale Nervensystem dar.

Wirkmechanismus der Antiandrogene, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

In Kombination mit einer Androgendeprivationstherapie für die Behandlung von erwachsenen Patienten mit einem nicht-metastasierten, kastrationsresistenten Prostatakarzinom (NM-CRPC), bei denen ein hohes Risiko für eine Entwicklung von Metastasen besteht.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden zweimal täglich mit den Mahlzeiten eingenommen.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Darolutamid wird hauptsächlich von CYP3A4 metabolisiert, ist ein Substrat von P-Glykoprotein und ein Inhibitor von BCRP.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Müdigkeit, Schmerzen in den Extremitäten und ein Hautausschlag.

siehe auch

Antiandrogene

LiteraturAutor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 8.5.2023 geändert.
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