Canagliflozin
Arzneimittelgruppen Antidiabetika SGLT2-HemmerCanagliflozin ist ein antidiabetischer Wirkstoff aus der Gruppe der SGLT2-Hemmer für die Behandlung eines Typ-2-Diabetes. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung der Wiederaufnahme von Glucose an der Niere und damit der verstärkten Glucoseausscheidung über den Harn. Die Tabletten werden einmal täglich vor der ersten Mahlzeit eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören ein Scheidenpilz bei Frauen, Harnwegsinfektionen und ein häufiger Harndrang. Diese Nebenwirkungen sind auf die erhöhten Glucosekonzentrationen im Urin zurückzuführen. Canagliflozin wird von UGT1A9 und UGT2B4 konjugiert.synonym: Canagliflozinum, Canagliflozinum hemihydricum, Canagliflozin-Hemihydrat
ProdukteCanagliflozin ist in Form von Filmtabletten im Handel (Invokana®). Es wurde in den USA und in der EU im Jahr 2013 und in der Schweiz im Jahr 2014 zugelassen. Vokanamet® ist eine Fixkombination von Canagliflozin und Metformin. Sie wurde in der Schweiz ebenfalls im Jahr 2014 registriert.
Struktur und EigenschaftenCanagliflozin (C24H25FO5S, Mr = 444.5 g/mol) ist ein C-Glucosid und ein fluoriertes Phenylthiophen-Derivat. Es liegt als Canagliflozin-Hemihydrat vor und ist in Wasser praktisch unlöslich. Canagliflozin ist von Phlorizin abgeleitet, einem natürlichen und unselektiven SGLT-Hemmer aus der Apfelbaumrinde.
Canagliflozin (ATC A10BX11 
) hat blutzuckersenkende und antidiabetische Eigenschaften und kann das Gewicht reduzieren. Es ist ein Hemmer des Natrium-Glucose-Cotransporters 2 (sodium-glucose co-transporter 2, SGLT2). Dieser Transporter ist am proximalen Tubulus des Nephrons für die Reabsorption von Glucose verantwortlich. Die Inhibition führt zu einer verstärkten Ausscheidung des Traubenzuckers über den Harn. Der Wirkmechanismus ist im Unterschied zu anderen Antidiabetika von Insulin unabhängig.
Wirkmechanismus der SGLT2-Hemmer, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
Indikationen- Diabetes mellitus Typ 2
- Vorbeugung kardiovaskulärer Ereignisse bei erwachsenen Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus und bereits manifester kardiovaskulärer Erkrankung.
- Senkung des Risikos der Progression einer diabetischen Nierenerkrankung bei erwachsenen Patienten mit Typ-2 Diabetes mellitus und Albuminurie.
Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich vor der ersten Mahlzeit eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenCanagliflozin wird von UGT1A9 und UGT2B4 konjugiert. Wechselwirkungen wurden mit UGT-Induktoren wie Rifampicin, Phenytoin, Phenobarbital und Ritonavir sowie mit Digoxin beschrieben. Canagliflozin interagiert kaum mit CYP450.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören ein Scheidenpilz bei Frauen, Harnwegsinfektionen und ein häufiger Harndrang. Diese Nebenwirkungen sind auf die erhöhte Glucosekonzentration im Urin zurückzuführen.
siehe auchSGLT2-Hemmer, Dapagliflozin, Diabetes mellitus Typ 2
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (USA, CH)
- Nomura S. et al. Discovery of canagliflozin, a novel C-glucoside with thiophene ring, as sodium-dependent glucose cotransporter 2 inhibitor for the treatment of type 2 diabetes mellitus. J Med Chem, 2010, 53(17), 6355-60 Pubmed
- Nisly S.A., Kolanczyk D.M., Walton A.M. Canagliflozin, a new sodium-glucose cotransporter 2 inhibitor, in the treatment of diabetes. Am J Health Syst Pharm, 2013, 70(4), 311-9 Pubmed
- Stenlöf K. et al. Efficacy and safety of canagliflozin monotherapy in subjects with type 2 diabetes mellitus inadequately controlled with diet and exercise. Diabetes Obes Metab, 2013, 15(4), 372-82 Pubmed
- Yale J.F. et al. Efficacy and safety of canagliflozin in subjects with type 2 diabetes and chronic kidney disease. Diabetes Obes Metab, 2013, Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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