Prednisolon Arzneimittelgruppen Glucocorticoide

Prednisolon ist ein entzündungshemmender, antiallergischer, antiproliferativer und immunsuppressiver Wirkstoff aus der Gruppe der Glucocorticoide, der unter anderem bei allergischen und rheumatischen Erkrankungen, bei Hautkrankheiten, Krebs, endokrinen Störungen und Magen-Darm-Krankheiten eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Bindung an Glucocorticoid-Rezeptoren und der Interaktion mit der DNA. Die Tabletten werden in der Regel morgens früh eingenommen. Während eine kurze Behandlung in der Regel gut verträglich ist, können bei einer längerfristigen und hochdosierten Behandlung die bekannten Glucocorticoidnebenwirkungen auftreten. Prednisolon ist der pharmakologisch aktive Metabolit des Prodrugs Prednison.

synonym: Prednisolonum PhEur

Produkte

Prednisolon ist in Form von Filmtabletten, Tabletten, als Creme, Salbe, Suppositorien und Lösung im Handel (z.B. Spiricort®, Prednisolon Streuli®). Es wird seit den 1950er-Jahren medizinisch eingesetzt.

Dieser Artikel bezieht sich auf die orale Therapie mit Tabletten.

Struktur und Eigenschaften

Prednisolon (C₂₁H₂₈O₅, M_r = 360.4 g/mol) liegt als weisses, kristallines, hygroskopisches Pulver vor, das in Wasser sehr schwer löslich ist. Eingesetzt werden auch Ester des Wirkstoffs. Das Molekül wird synthetisch hergestellt und ist mit Hydrocortison eng verwandt.

Prednison ist ein Prodrug von Prednisolon. Gemäss der Fachinformation sind die beiden Wirkstoffe therapeutisch gleichwertig. Bei schweren Lebererkrankungen soll Prednisolon abgegeben werden, weil es metabolisch nicht aktiviert werden muss (Reduktion an der C-11-Keto-Gruppe).

Der Unterschied liegt in der Position C11:

• Prednisolon mit einer Hydroxygruppe C-OH
• Prednison mit einer Ketogruppe C=O

Prednison und Prednisolon, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Wirkungen

Prednisolon (ATC H02AB06 ) hat entzündungshemmende, antiallergische, antiproliferative und immunsuppressive Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Bindung an intrazelluläre Glucocorticoid-Rezeptoren im Zytoplasma der Zellen. Der dabei entstandene Komplex interagiert mit der DNA. Darüber hinaus entfalten die Wirkstoffe auch extragenomische Effekte.

Prednisolon hat eine höhere glucocorticoide Potenz als Hydrocortison und eine geringere mineralocorticoide Wirkung.

Die Halbwertszeit beträgt 2 bis 4 Stunden, die biologische Halbwertszeit 12 bis 36 Stunden.

Wirkmechanismus der Glucocorticoide, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Zu den Anwendungsgebieten gehören:

• Allergische Erkrankungen
• Rheumatische Erkrankungen
• Kollagenosen
• Hautkrankheiten
• Endokrine Störungen
• Leber- und Magen-Darm-Erkrankungen
• Nephrotisches Syndrom
• Krebs

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Tabletten können zwei- bis viermal täglich, zirkadian (morgens), alternierend oder intermittierend eingenommen werden. Die Dosis wird individuell angepasst.

5 mg Prednisolon entsprechen bezüglich der Entzündungshemmung 5 mg Prednison.

Missbrauch

Prednisolon kann als Dopingmittel missbraucht werden und ist während sportlicher Wettkämpfe verboten.

Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit
• Magen- und Darmgeschwüre
• Schwere Osteoporose
• Diabetes mellitus
• Niereninsuffizienz
• Schwere Hypertonie
• Psychiatrische Anamnese
• Herpes simplex
• Gürtelrose
• Herpes corneae
• Windpocken
• Impfungen
• Poliomyelitis
• Amöbeninfektion
• Systemmykosen
• Lymphome nach BCG-Impfung
• Eng- und Weitwinkelglaukom

Für eine lebensrettende Therapie bestehen keine Gegenanzeigen.

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Prednisolon hat ein hohes Potenzial für Interaktionen. Beispiele sind NSAR, Antihypertonika, Antikoagulantien, Impfstoffe und Immunsuppressiva (Auswahl). Glucocorticoide sind Substrate von CYP450-Isoenzymen.

Unerwünschte Wirkungen

Bei einer kurzfristigen Behandlung ist die Verträglichkeit in der Regel vergleichsweise gut. Bei einer längerfristigen und hochdosierten Therapie können die bekannten unerwünschten Wirkungen der Glucocorticoide auftreten. Dazu gehören:

• Immunsuppression, Infektionskrankheiten
• Blutbildstörungen
• Endokrine Störungen wie Morbus Cushing, Steroiddiabetes
• Störungen des Wasser- und Elektrolythaushalts wie Natriumretention, Wasserretention, Kaliumverlust
• Erhöhter intrakranieller Druck
• Augenerkrankungen: Glaukom, Katarakt
• Magen- und Darmgeschwüre
• Hauterkrankungen: Hautatrophie, verzögerte Wundheilung, Striae
• Muskelschwäche, Muskelschwund, Osteoporose, Sehnenrisse

siehe auch

Kortisontabletten, Topische Glucocorticoide, Prednison

Literatur

• Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
• Europäisches Arzneibuch PhEur
• Frey B.M., Frey F.J. Clinical pharmacokinetics of prednisone and prednisolone. Clin Pharmacokinet, 1990, 19(2), 126-46 Pubmed 
• Frey F.J. Kinetics and dynamics of prednisolone. Endocr Rev, 1987, 8(4), 453-73 Pubmed 
• Pickup M.E. Clinical pharmacokinetics of prednisone and prednisolone. Clin Pharmacokinet, 1979, 4(2), 111-28 Pubmed 

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 23.12.2023 geändert.
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