Lokalanästhetika
Arzneimittelgruppen AnästhetikaLokalanästhetika sind Wirkstoffe mit lokal betäubenden und antiarrhythmischen Eigenschaften. Sie werden für eine örtliche Anästhesie, für die Behandlung von Schmerzen, bei Juckreiz und bei Herzrhythmusstörungen eingesetzt. Ihre Effekte beruhen auf der Blockade von Natriumkanälen in Nervenzellen, was die Reizleitung hemmt. Abhängig von der chemischen Struktur wird zwischen Lokalanästhetika vom Ester- und Amidtyp unterschieden. Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen der parenteralen Verabreichung gehören lokale Reaktionen an der Injektionsstelle, Empfindungsstörungen, Schwindel, eine tiefe Herzfrequenz, ein tiefer oder hoher Blutdruck, Übelkeit und Erbrechen. Lokalanästhetika dürfen nicht intravasal verabreicht werden, da dies zu lebensgefährlichen Nebenwirkungen am Herzen und im zentralen Nervensystem führen kann. ProdukteLokalanästhetika sind unter anderem als Injektionspräparate, in Form von Cremen, Salben, Gelen, Pflastern, Lutschtabletten, Halssprays und Gurgellösungen im Handel (Auswahl). Als erster Wirkstoff aus dieser Gruppe wurde im 19. Jahrhundert Kokain von Carl Koller und Sigmund Freud verwendet, siehe auch unter → Sigmund Freud und das Cocain.
Lokalanästhetika werden auch mit Vasokonstriktoren wie Adrenalin kombiniert. Das Besondere an Kokain ist, dass es selbst auch gefässverengende Eigenschaften hat.
Die Lokalanästhetika wurden ursprünglich von Kokain abgeleitet. Sie bestehen üblicherweise aus einem lipophilen aromatischen Ring, einem Ester- oder Amid-Linker und einem Amin.
Lokalanästhetika (ATC N01B 
) haben lokal betäubende (lokalanästhetische), juckreizlindernde und antiarrhythmische Eigenschaften. Sie hemmen den Einstrom von Natriumionen über spannungsabhängige Natriumkanäle in die Nervenzellen und hemmen so die Depolarisation und die Reizleitung entlang der Nervenfasern. Das Gewebe wird in der Folge schmerzunempfindlich. Des Weiteren wird konzentrationsabhängig auch die Sensorik und die Motorik gehemmt.
Die Wirkstoffe binden aus dem Zellinnern an den Kanal und müssen deshalb zuerst die Zellmembran überqueren. Dabei passiert nur der ungeladene Anteil die Membran (Aminogruppe).
Die verschiedenen Lokalanästhetika unterscheiden sich in ihren physikochemischen Eigenschaften (z.B. Lipophilie), ihrer Potenz, dem Wirkungseintritt und der Wirkdauer. Im Allgemeinen korreliert die Lipophilie mit der Potenz und der Wirkdauer.
Wirkmechanismus der Lokalanästhetika, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenZu den Anwendungsgebieten gehören:
- Für die Anästhesie, zum Beispiel im Rahmen chirurgischer, zahnärztlicher und diagnostischer Eingriffe.
- Für die Behandlung von Schmerzen verschiedener Ursache, z.B. bei Nervenschmerzen, Halsschmerzen, bei Juckreiz und Sonnenbrand.
- Für die Behandlung von Herzrhythmusstörungen.
Gemäss der Fachinformation. Lokalanästhetika dürfen nicht intravaskulär (in Blutgefässe) verabreicht werden, weil sonst die Natriumkanäle des kardiovaskulären Systems und des zentralen Nervensystems gehemmt werden. Dies kann im schlimmsten Fall zu Krämpfen, einem Koma, einem Atemstillstand, einem Herzstillstand und zum Tod führen.
WirkstoffeLokalanästhetika vom Estertyp:
Lokalanästhetika vom Amidtyp:
- Articain
- Bupivacain
- Cinchocain
- Flecainid
- Levobupivacain
- Lidocain, Lidocain-Pflaster
- Mepivacain
- Oxetacain
- Prilocain
- Quinisocain
- Ropivacain
Siehe auch unter Lokalanästhetika-Augentropfen, z.B. Oxybuprocain-Augentropfen
KontraindikationenDie vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen bei einer parenteralen Verabreichung gehören:
- Lokale Reaktionen an der Injektionsstelle
- Parästhesien (Empfindungsstörungen), Schwindel
- Bradykardie (tiefe Herzfrequenz)
- Tiefer Blutdruck, Bluthochdruck
- Übelkeit, Erbrechen
- Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
- Becker D.E., Reed K.L. Local anesthetics: review of pharmacological considerations. Anesth Prog, 2012, 59(2), 90-101 Pubmed
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Grzanka A., Wasilewska I., Śliwczyńska M., Misiołek H. Hypersensitivity lo local anesthetics. Anaesthesiol Intensive Ther, 2016, 48(2), 128-34 Pubmed
- Lehrbücher der Pharmakologie
- Pipa-Vallejo A., García-Pola-Vallejo M.J. Local anesthetics in dentistry. Med Oral Patol Oral Cir Bucal, 2004, 9(5), 440-3 Pubmed
- Yagiela J.A. Local anesthetics. Anesth Prog, 1991, 38(4-5), 128-41 Pubmed
- Vögtli A., Ernst B. Moderne Pharmakokinetik. Transport durch Membranen. Weinheim: Wiley-VCH, 2010
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
PharmaWiki mit Google durchsuchen.