Levodopa
Arzneimittelgruppen AminosäurenLevodopa ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Aminosäuren für die Behandlung der Parkinson-Krankheit und des Restless-Legs-Syndroms. Es ist ein Prodrug, das im zentralen Nervensystem zum Neurotransmitter Dopamin decarboxyliert wird. Bei der Parkinson-Krankheit besteht aufgrund der Degeneration von Nervenzellen in der Substantia nigra ein Dopaminmangel. Die Arzneimittel sollen eine halbe Stunde vor oder eine Stunde nach dem Essen eingenommen werden. Aufgrund der kurzen Halbwertszeit von 1.5 Stunden werden sie mehrmals täglich verabreicht. Levodopa wird fix mit einem Decarboxylasehemmer kombiniert. Zu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören psychiatrische Störungen, Störungen der Impulskontrolle, Geschmacksstörungen, Durchfall, gastrointestinale Störungen, Verfärbungen im Mund, ein Gewichtsverlust, Müdigkeit, Schlafattacken, Bewegungsstörungen und ein tiefer Blutdruck. Levodopa hat ein hohes Potenzial für Arzneimittel-Wechselwirkungen.synonym: Levodopum, DOPA, L-Dopa
ProdukteLevodopa (L-Dopa) ist in Fixkombination mit einem Decarboxylasehemmer wie Benserazid oder Carbidopa unter anderem in Form von Tabletten, dispergierbaren Tabletten, Retardtabletten (Dual Release) und Kapseln im Handel (z.B. Madopar®, Sinemet®, Generika). Stalevo® ist eine Kombination von Levodopa und Carbidopa mit dem COMT-Inhibitor Entacapon.
Struktur und EigenschaftenLevodopa (C9H11NO4, Mr = 197.2 g/mol) liegt als weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser schwer löslich ist. Es ist ein Derivat der Aminosäure Tyrosin.
Levodopa (ATC N04BA02 
) ist eine Vorstufe des Neurotransmitters Dopamin, der bei der Parkinson-Krankheit im Gehirn unzureichend vorhanden ist. Dies aufgrund einer Degeneration von Nervenzellen in der Substantia nigra des Mittelhirns. Levodopa ist ein Prodrug, das im Unterschied zu Dopamin die Blut-Hirn-Schranke überquert und in das zentrale Nervensystem gelangt. Es wird durch eine enzymatische Decarboxylierung aktiviert. Levodopa wird immer mit einem Decarboxylasehemmer kombiniert, der unerwünschte Wirkungen in der Peripherie hemmt und die Konzentration im Gehirn erhöht. Denn auch im peripheren Gewebe findet die Aktivierung zu Dopamin statt.
Aktivierung des Prodrugs Levodopa und Hemmung der Dopa-Decarboxylase, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenDosierungGemäss der Fachinformation. Levodopa wird peroral verabreicht. Aufgrund der kurzen Halbwertszeit von 1.5 Stunden muss es mehrmals, bis 6-mal pro Tag, eingenommen werden. Beim Restless-Legs-Syndrom wird es eine Stunde vor dem Schlafengehen verabreicht.
Die Arzneimittel sollen 30 Minuten vor oder 1 Stunde nach den Mahlzeiten eingenommen werden.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Kombination mit MAO-Hemmern
- Dekompensierte endokrine, renale oder hepatische Funktionsstörungen
- Herzerkrankungen
- Psychiatrische Erkrankungen mit einer psychotischen Komponente
- Patienten unter 25 Jahren
- Engwinkelglaukom
- Schwangerschaft und gebärfähige Frauen ohne zuverlässige Verhütung
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenLevodopa hat ein hohes Potenzial für Wechselwirkungen, zum Beispiel mit Eisensulfat, Prokinetika, MAO-Hemmern, Sympathomimetika und Dopamin-Antagonisten. Proteinreiche Lebensmittel können die Effekte von Levodopa reduzieren.
Unerwünschte WirkungenZu den möglichen unerwünschten Wirkungen von Levodopa gehören:
- Psychiatrische Störungen und Störungen der Impulskontrolle, z.B. Verwirrtheit, Depressionen, Unruhe, Angst, Halluzinationen, Libidosteigerung, Spielsucht, Hypersexualität, zwanghaftes Verhalten
- Geschmacksstörungen, Mundtrockenheit, Übelkeit, Durchfall, gastrointestinale Störungen, Verfärbung des Speichels, der Zunge, Zähne und der Mundschleimhaut, Gewichtsverlust
- Müdigkeit, Schlafattacken Schwindel, Kopfschmerzen
- Bewegungsstörungen
- Tiefer Blutdruck, Herzrhythmusstörungen
- Allergie
Decarboxylasehemmer, Parkinson
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA)
- Abbruzzese G. Optimising levodopa therapy. Neurol Sci, 2008, 29(5), 377-9 Pubmed
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Fahn S. The history of dopamine and levodopa in the treatment of Parkinson's disease. Mov Disord, 2008, 23(3), 497-508 Pubmed
- Hauser R.A. Levodopa: past, present, and future. Eur Neurol, 2009, 62(1), 1-8 Pubmed
- Lewitt P.A. Levodopa for the treatment of Parkinson's disease. N Engl J Med, 2008, 359(23), 2468-76 Pubmed
- Nutt J.G. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of levodopa. Mov Disord, 2008, 23(3), 580-4 Pubmed
- Pezzoli G., Zini M. Levodopa in Parkinson's disease: from the past to the future. Expert Opin Pharmacother, 2010, 11(4), 627-35 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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