PharmaWiki - Benserazid

Benserazid

Benserazid ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Decarboxylasehemmer, der ausschliesslich in Fixkombination mit Levodopa zur Behandlung der Parkinson-Erkrankung und des Restless-Legs-Syndroms verabreicht wird. Benserazid hemmt in der Peripherie den Abbau von Levodopa zu Dopamin. Damit sinkt das Risiko für Nebenwirkungen und die Konzentration von Dopamin am Wirkort im zentralen Nervensystem steigt an. Benserazid gelangt im Unterschied zu Levodopa nicht über die Blut-Hirn-Schranke.

synonym: Benserazidum, Benserazidi hydrochloridum PhEur, Benserazidhydrochlorid, Ro4-4602

Produkte

Benserazid ist in Fixkombination mit Levodopa im Form von Tabletten und Kapseln im Handel (Madopar®). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1973 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Benserazid (C₁₀H₁₅N₃O₅, M_r = 257.2 g/mol) ist ein Racemat. Es liegt als Benserazidhydrochlorid vor, ein weisses bis gelblich- oder orangeweisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser leicht löslich ist.

Wirkungen

Benserazid ist ein peripher wirksamer Decarboxylasehemmer, welcher den Abbau von Levodopa zu Dopamin in der Peripherie hemmt. Dadurch erhöht sich der Anteil von Dopamin, welcher im zentralen Nervensystem am Wirkort zur Verfügung steht und das Risiko für unerwünschte Wirkungen sinkt. Benserazid überwindet die Blut-Hirn-Schranke im Unterschied zu Levodopa nicht.

Aktivierung des Prodrugs Levodopa und Hemmung der Dopa-Decarboxylase, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

In Kombination mit Levodopa zur Behandlung eines Morbus Parkinson und des Restless-Legs-Syndroms.

siehe auch

Levodopa, Carbidopa

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH)
Europäisches Arzneibuch PhEur
Dingemanse J., Kleinbloesem C.H., Zürcher G., Wood N.D., Crevoisier C. Pharmacodynamics of benserazide assessed by its effects on endogenous and exogenous levodopa pharmacokinetics. Br J Clin Pharmacol, 1997, 44(1), 41-8 Pubmed
Doller H.J. et al. Levodopa pharmacokinetics. Alterations after benserazide, a decarboxylase inhibitor. Drug Metab Dispos, 1978, 6(2), 164-8 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

Produkte anzeigen (Schweiz)