Guanfacin
Arzneimittelgruppen Sympatholytika Alpha2A-Rezeptor-AgonistenGuanfacin ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der zentralen Alpha2A-Rezeptor-Agonisten zur Behandlung der Aufmerksamkeitsdefizit- / Hyperaktivitätsstörung ADHS bei Kindern und Jugendlichen. Die Effekte beruhen auf der selektiven Bindung an zentrale postsynaptische Alpha2A-Adrenozeptoren. Die Retardtabletten werden einmal täglich zur selben Tageszeit eingenommen. Guanfacin ist kein Amphetamin und kann nicht als stimulierendes Rauschmittel missbraucht werden oder abhängig machen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Bauchschmerzen und Dämpfung. Guanfacin ist ein Substrat von CYP3A und wurde ursprünglich als Blutdrucksenker entwickelt.
synonym: Guanfacinum, Guanfacini hydrochloridum, Guanfacinhydrochlorid
ProdukteGuanfacin ist in Form von Retardtabletten im Handel (Intuniv®). In den USA ist es seit dem Jahr 2009, in der EU seit dem Jahr seit dem Jahr 2015 und in der Schweiz seit dem Jahr 2017 zugelassen.
Struktur und EigenschaftenGuanfacin (C9H9Cl2N3O, Mr = 246.1 g/mol) ist ein Phenylacetyl-Guanidin-Derivat. Es liegt in Arzneimitteln als Guanfacinhydrochlorid vor, ein weisses, kristallines Pulver, das in Wasser wenig löslich ist.
Guanfacin (ATC C02AC02 
) ist wirksam gegen die ADHS-Symptomatik. Es ist ein selektiver zentraler adrenerger Alpha2A-Rezeptor-Agonist und gehört nicht zu den Stimulanzien wie die Amphetamine. Guanfacin beeinflusst die noradrenerge Neurotransmission. Es wurde ursprünglich als Antihypertonikum entwickelt und hat zusätzlich blutdrucksenkende Eigenschaften (vgl. Clonidin). Die Halbwertszeit liegt bei etwa 18 Stunden.
Zur Behandlung der Aufmerksamkeitsdefizit- / Hyperaktivitätsstörung ADHS bei Kindern und Jugendlichen im Alter von 6 bis 17 Jahren. Guanfacin ist als Mittel der zweiten Wahl nach den Stimulanzien zugelassen.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Tabletten werden einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten zur selben Tageszeit eingenommen, entweder morgens oder abends. Die Dosis wird individuell eingestellt. Nicht zusammen mit einer fettreichen Mahlzeit oder mit Grapefruitsaft einnehmen.
MissbrauchIm Unterschied zu den Stimulanzien ist Guanfacin kein Betäubungsmittel und wird im Unterschied zu anderen ADHS-Medikamenten nicht als Rauschmittel missbraucht.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenGuanfacin ist ein Substrat von CYP3A und es sind entsprechende Wechselwirkungen mit CYP-Hemmern und -Induktoren möglich. Guanfacin soll nur mit Vorsicht mit Antihypertonika und zentral dämpfenden Arzneimitteln kombiniert werden. Weitere Interaktionen wurden beschrieben.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Müdigkeit, Bauchschmerzen und Dämpfung. Guanfacin kann den Blutdruck und die Herzfrequenz senken zu einer kurz anhaltenden Bewusstlosigkeit führen.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (USA, EMA)
- Bukstein O.G., Head J. Guanfacine ER for the treatment of adolescent attention-deficit/hyperactivity disorder. Expert Opin Pharmacother, 2012, 13(15), 2207-13 Pubmed
- Childress A.C. Guanfacine extended release as adjunctive therapy to psychostimulants in children and adolescents with attention-deficit/hyperactivity disorder. Adv Ther, 2012, 29(5), 385-400 Pubmed
- Muir V.J., Perry C.M. Guanfacine extended-release: in attention deficit hyperactivity disorder. Drugs, 2010, 70(13), 1693-702 Pubmed
- Sorkin E.M., Heel R.C. Guanfacine. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic efficacy in the treatment of hypertension. Drugs, 1986, 31(4), 301-36 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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