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Benzalkoniumchlorid

Benzalkoniumchlorid ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Antiseptika mit antibakteriellen und antiviralen Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der Störung der Zellmembran resp. der Lipiddoppelschicht der Organismen. Benzalkoniumchlorid wird in der Pharmazie hauptsächlich als Konservierungsmittel für Mehrdosenbehältnisse verwendet, insbesondere für Augentropfen, Nasensprays und Inhalationslösungen. Aufgrund der möglichen unerwünschten Wirkungen an verschiedenen Organen ist Benzalkoniumchlorid umstritten. Deshalb sollten nach Möglichkeit Medikamente ohne das Konservierungsmittel verwendet werden.

synonym: Benzalkonii chloridum PhEur, Benzalkonium Chloride, Benzalkonium

Produkte

Benzalkoniumchlorid ist als pharmazeutischer Wirkstoff unter anderem in Form von Lutschtabletten, als Gurgellösung, als Gel und als Desinfektionsmittel im Handel.

Als Konservierungsmittel wird es in der Pharmazie häufig Augentropfen, Nasensprays, Nasentropfen und Inhalationslösungen für die Asthma- und COPD-Behandlung zugesetzt. Es ist auch in Körperpflegeprodukten enthalten.

Struktur und Eigenschaften

Benzalkoniumchlorid ist eine oberflächenaktive quartäre Ammoniumverbindung. Es handelt sich um ein Gemisch von Alkylbenzyldimethylammoniumchloriden, deren Alkylteil aus C₈- bis C₁₈-Ketten besteht.

Benzalkoniumchlorid liegt als weisses bis gelblich weisses Pulver oder als gelatineartige, gelblich weisse Stücke vor. Die Substanz ist hygroskopisch, seifig anzufühlen und in Wasser sehr leicht löslich. Eine wässrige Lösung bildet beim Schütteln einen starken Schaum.

Wirkungen

Benzalkoniumchlorid ist antibakteriell und antiviral gegen einige behüllte Viren (z.B. Herpesviren, Hepatitis-B-Virus, Influenzavirus). Gegen gramnegative Bakterien, Pilze und Sporen ist es weniger effektiv. Einige Quellen sprechen ihm auch antimykotische Eigenschaften zu. Die Effekte beruhen auf einer Störung der Permeabilität von Zellmembranen und der Funktion von Proteinen und Enzymen.

Anwendungsgebiete

Therapeutische Indikationen:

Topische Desinfektion, z.B. bei Entzündungen im Mund- und Rachenraum, für die Hautdesinfektion.
Als Spermizid zur Empfängnisverhütung, siehe unter Benzalkoniumchlorid-Tampons.

Pharmazeutischer Hilfsstoff:

Als Konservierungsmittel für Arzneimittel.

Kontraindikationen

Benzalkoniumchlorid ist bei einer Überempfindlichkeit kontraindiziert. Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Benzalkoniumchlorid wird von Proteinen, Serum und Eiter inaktiviert. Seifen, poröse Stoffe wie Gummi, Baumwolle und Kork sowie Plastik und Lipide können die Wirksamkeit reduzieren.

Benzalkoniumchlorid kann sich an weiche Kontaktlinsen anlagern. Deshalb dürfen beim Verabreichen von Augentropfen mit dem Konservierungsmittel keine Linsen getragen werden. Sie sollen entfernt und erst 15 Minuten nach der Applikation wieder eingesetzt werden.

Unerwünschte Wirkungen

Benzalkoniumchlorid ist bekannt für seine hautreizenden Eigenschaften. Ob es auch allergische Reaktionen hervorruft, ist in der Literatur umstritten (Basketter et al. 2004).

Am Auge kann Benzalkoniumchlorid zu Erkrankungen der Hornhaut führen (Keratitis punctata, toxische ulzerierende Keratitis). Weitere Nebenwirkungen wie beispielsweise trockene Augen und histologische Veränderungen werden mit Benzalkoniumchlorid in Verbindung gebracht (z.B. Rasmussen et al., 2014).

Aufgrund der unerwünschten Wirkungen werden heute auch Augentropfen ohne Konservierungsmittel in den Handel gebracht. Dazu gehören die Monodosen und speziell konstruierte Tropfflaschen, deren Inhalt bei der Applikation nicht kontaminiert wird (z.B. ABAK-, COMOD-System).

Benzalkoniumchlorid wurde auch mit der Entstehung oder Verschlimmerung einer Rhinitis medicamentosa in Verbindung gebracht, also der „Abhängigkeit“ von abschwellenden Nasensprays. Es kann die Nasenschleimhaut beeinträchtigen.

Benzalkoniumchlorid wird wie bereits erwähnt auch als Konservierungsmittel für Inhalationslösungen in der Asthma- und COPD-Therapie verwendet. In der Literatur sind Fälle von paradoxen Bronchospasmen beschrieben, die auf das Konservierungsmittel zurückgeführt werden (George et al., 2017). Als Alternative stehen auch hier konservierungsmittelfreie Einzeldosen zur Verfügung.

Zusammenfassend ist es aufgrund der möglichen unerwünschten Wirkungen sinnvoll, Medikamente ohne das Konservierungsmittel bevorzugt abzugeben resp. anzuwenden.

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, D)
Basketter D.A., Marriott M., Gilmour N.J., White I.R. Strong irritants masquerading as skin allergens: the case of benzalkonium chloride. Contact Dermatitis, 2004, 50(4), 213-7 Pubmed
EMA
Europäisches Arzneibuch PhEur
George M., Joshi S.V., Concepcion E., Lee H. Paradoxical bronchospasm from benzalkonium chloride (BAC) preservative in albuterol nebulizer solution in a patient with acute severe asthma. A case report and literature review of airway effects of BAC. Respir Med Case Rep, 2017, 21, 39-41 Pubmed
Graf P. Benzalkonium chloride as a preservative in nasal solutions: re-examining the data. Respir Med, 2001, 95(9), 728-33 Pubmed
Graf P. Adverse effects of benzalkonium chloride on the nasal mucosa: allergic rhinitis and rhinitis medicamentosa. Clin Ther, 1999, 21(10), 1749-55 Pubmed
Lexika der Lebensmitteltechnologie und der Pharmazie
Noecker R., Miller K.V. Benzalkonium chloride in glaucoma medications. Ocul Surf, 2011, 9(3), 159-62 Pubmed
Produktekataloge
Rasmussen C.A., Kaufman P.L., Kiland J.A. Benzalkonium chloride and glaucoma. J Ocul Pharmacol Ther, 2014, 30(2-3), 163-9 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.