Sartane
Arzneimittelgruppen AntihypertonikaSartane sind blutdrucksenkende und gefässerweiternde Wirkstoffe, die für die Behandlung von Herz-Kreislauf- und Nierenerkrankungen eingesetzt werden. Zu den Indikationen gehören ein hoher Blutdruck, eine chronische Herzinsuffizienz und eine diabetische Nephropathie. Sartane greifen in das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System ein. Die Effekte beruhen auf dem Antagonismus am AT1-Rezeptor. Dadurch werden die Effekte von Angiotensin II an verschiedenen Organen aufgehoben. Die Arzneimittel werden in der Regel einmal täglich eingenommen. Mögliche unerwünschte Wirkungen sind ein tiefer Blutdruck, Kopfschmerzen, Schwindel, eine Hyperkaliämie, gastrointestinale Beschwerden, Muskelschmerzen und Müdigkeit. synonym: Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten, Angiotensin-Rezeptor-Antagonisten, Angiotensin-Rezeptor-Blocker, ARB, A2A
ProdukteDie meisten Sartane sind in Form von Tabletten oder Filmtabletten im Handel. Als erster Wirkstoff wurde in der Schweiz im Jahr 1994 Losartan zugelassen (Cosaar®, USA: 1995, Cozaar®). Sartane werden oft mit Hydrochlorothiazid fix kombiniert.
Der Name der Arzneimittelgruppe leitet sich vom Suffix -sartan der Wirkstoffe ab. Die Medikamente werden auch als Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten bezeichnet.
Struktur und EigenschaftenTypische Strukturelemente der Sartane sind ein Biphenyl, Heterozyklen wie ein Tetrazol und Imidazol sowie eine Carbonsäure. Einige Wirkstoff liegen als Prodrugs vor, so zum Beispiel Losartan und Candesartancilexetil. Losartan, der erste Vertreter, wurde in den 1980er-Jahren bei DuPont entwickelt.
Das Drug Target ist der Angiotensin-II-Rezeptor Typ 1, der sogenannte AT1-Rezeptor. Es handelt sich um einen GPCR (G protein–coupled receptor) mit 7 transmembranären Helices.
Bindung von Olmesartan an den AT1-Rezeptor. PDB: 4ZUD, zum Vergrössern anklicken.
WirkungenSartane (ATC C09CA 
) greifen in das Renin-Angiotensin-Aldosteron-System ein. Die Effekte beruhen auf dem selektiven Antagonismus am AT1-Rezeptor. Dadurch werden die Effekte von Angiotensin II an diesem Rezeptor an verschiedenen Organen aufgehoben (glatte Gefässmuskulatur, Nebennieren, Nieren, Herz).
Die Sartane:
- senken den Blutdruck
- wirken gefässerweiternd
- hemmen die Proliferation glatter Muskelzellen (antihypertroph)
- reduzieren die Aldosteronsekretion
- sind leicht diuretisch
- fördern die Ausscheidung von Natrium und die Reabsorption von Kalium
Wirkmechanismus der Sartane, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenZu den Anwendungsgebieten gehören:
- Essentielle Hypertonie (Bluthochdruck)
- Hypertonie mit linksventrikulärer Hypertrophie zur Reduktion des Schlaganfallrisikos
- Chronische Herzinsuffizienz
- Nierenerkrankungen, diabetische Nephropathie
Nicht alle Wirkstoffe sind für dieselben Indikationen freigegeben.
Wirkstoffe- Azilsartan (Edarbi®)
- Fimasartan (in der Schweiz nicht im Handel)
- Losartan (Cosaar®, Generika)
- Valsartan (Diovan®, Generika)
- Irbesartan (Aprovel®, Generika)
- Candesartan (Atacand®, Blopress®, Generika)
- Eprosartan (Teveten®)
- Olmesartan (Votum®, Olmetec®, Generika)
- Telmisartan (Micardis®, Generika)
Sparsentan (Filspari®) ist ein dualer Antagonist, der auch am Endothelin-Rezeptor wirksam ist.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Arzneimittel werden in der Regel einmal täglich eingenommen.
Kontraindikationen- Überempfindlichkeit
- Hereditäres Angioödem
- Angioödem unter ACE-Hemmern oder Sartanen in der Patientengeschichte
- Schwere Leberfunktionsstörungen
- Schwangerschaft, Stillzeit
- Kombination mit Aliskiren bei Patienten mit Diabetes mellitus oder eingeschränkter Nierenfunktion
- Kinder: siehe in der Fachinformation
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenEinige Sartane sind Substrate von CYP450-Isoenzymen. Die Kombination mit Kaliumsupplementen oder Arzneimitteln, welche den Kaliumspiegel erhöhen, können zu einer Hyperkaliämie führen. Andere Antihypertonika können zu einer weiteren Senkung des Blutdrucks führen. Weitere Wechselwirkungen sind mit Lithium, NSAR, ACE-Hemmern und Aliskiren (kontraindiziert) möglich (Auswahl). Eine duale Inhibition des RAAS wird nicht empfohlen.
Unerwünschte WirkungenZu den möglichen unerwünschten Wirkungen gehören ein tiefer Blutdruck, Kopfschmerzen, eine Hyperkaliämie, gastrointestinale Beschwerden, Muskelschmerzen, Schwindel und Müdigkeit.
Im Unterschied zu den ACE-Hemmern hemmen die Sartane das Angiotensin Converting Enzyme (ACE) nicht und haben daher keinen Einfluss auf den Bradykininabbau. Bradykinin-vermittelte Nebenwirkungen wie der Reizhusten treten daher nur selten auf.
siehe auchACE-Hemmer, Renin-Inhibitoren, Renin-Angiotensin-System
Literatur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA)
- Bhardwaj G. How the antihypertensive losartan was discovered. Expert Opin Drug Discov, 2006, 1(6), 609-18 Pubmed
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Michel M.C., Foster C., Brunner H.R., Liu L. A systematic comparison of the properties of clinically used angiotensin II type 1 receptor antagonists. Pharmacol Rev, 2013, 65(2), 809-48 Pubmed
- Sica D.A. Pharmacotherapy review: Angiotensin receptor antagonists. J Clin Hypertens (Greenwich), 2005, 7(11), 681-4 Pubmed
- Timmermans P.B. Angiotensin II receptor antagonists: an emerging new class of cardiovascular therapeutics. Hypertens Res, 1999, 22(2), 147-53 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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