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Bicalutamid

Bicalutamid ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der nichtsteroidalen und selektiven Antiandrogene zur oralen Behandlung eines Prostatakarzinoms. Es bindet an Androgenrezeptoren und hebt die Effekte der Androgene auf. Das Arzneimittel wird einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Zu den häufigsten unerwünschten Wirkungen gehören eine Vergrösserung der Brustdrüse, Berührungsempfindlichkeit der Brust, Hitzewallungen, Verstopfung, Schmerzen und Schwäche.

synonym: Bicalutamidum PhEur

Produkte

Bicalutamid ist in Form Filmtabletten im Handel (Casodex®, Generika). Es ist in der Schweiz seit 1995 zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Bicalutamid (C₁₈H₁₄F₄N₂O₄S, M_r = 430.37 g/mol) ist ein Racemat, wobei fast ausschliesslich das R-Enantiomer für die antiandrogene Wirkung verantwortlich ist. Es liegt als weisses Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist.

Wirkungen

Bicalutamid (ATC L02BB03 Externer Link ) ist ein nicht steroidales, hochaffines und selektives Antiandrogen ohne Aktivität an anderen Hormonrezeptoren. Es bindet kompetitiv an Androgen-Rezeptoren, verhindert die Effekte der Androgene und hemmt so das hormonabhängige Tumorwachstum.

Wirkmechanismus der Antiandrogene, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Für die Behandlung eines Prostatakarzinoms.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel wird einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Das R-Enantiomer hat eine lange Halbwertszeit von zirka 7 Tagen, deshalb ist eine Gabe pro Tag ausreichend. Dies im Gegensatz zum kurzwirksamen Flutamid (Flucinom®), das dreimal täglich verabreicht werden muss.

Kontraindikationen

Überempfindlichkeit

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation. Bei Patienten mit Lebererkrankungen soll Bicalutamid mit Vorsicht angewandt werden.

Interaktionen

Das R-Enantiomer ist ein Inhibitor von CYP3A4 und zu einem geringerem Anteil von CYP2C9, CYP2C19 und CYP2D6. Entsprechende Interaktionen können nicht ausgeschlossen werden.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den sehr häufig auftretenden Nebenwirkungen gehören eine Vergrösserung der Brustdrüse, Berührungsempfindlichkeit der Brust, Hitzewallungen, Verstopfung, Beckenschmerzen, Rückenschmerzen, allgemeine Schmerzen und Schwäche. Schwere Leberfunktionsstörungen und Leberversagen können vorkommen. Die vollständige Liste findet sich in der Fachinformation.

siehe auch

Antiandrogene, Enobosarm, Prostatakrebs

Literatur

Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA)
Carswell C.I., Figgitt D.P. Bicalutamide: in early-stage prostate cancer. Drugs, 2002, 62(17), 2471-79 Pubmed
Europäisches Arzneibuch PhEur
Klotz L., Schellhammer P. Combined androgen blockade: the case for bicalutamide. Clin Prostate Cancer, 2005, 3(4), 215-9 Pubmed
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Wellington K., Keam S.J. Bicalutamide 150mg: a review of its use in the treatment of locally advanced prostate cancer. Drugs, 2006, 66(6), 837-50 Pubmed
Wirth M.P., Froehner M. Adjuvant hormonal treatment for prostate cancer: the bicalutamide early prostate cancer program. Oncology, 2003, 65 Suppl 1, 1-4 Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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