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Enobosarm

Selektive Androgen-Rezeptor-Modulatoren (SARM)

Enobosarm ist ein anaboler und androgener Wirkstoff aus der Gruppe der SARM (Selektive Androgen-Rezeptor-Modulatoren), der die Muskelmasse erhöht. Das Arzneimittel befindet sich unter anderem für die Behandlung eines Muskelschwunds in der klinischen Entwicklung. Es ist wegen seiner Selektivität wahrscheinlich besser verträglich als andere Androgene wie Testosteron. Aufgrund seiner muskelaufbauenden Eigenschaften wird Enobosarm als Dopingmittel und für das Bodybuilding missbraucht.

synonym: Ostarine, GTx-024, MK-2866, S-22

Produkte

Enobosarm befindet sich in der Entwicklungsphase und ist nicht im Handel erhältlich. Entwickelt wurde der Wirkstoff beim US-amerikanischen Unternehmen GTx Inc.

Struktur und Eigenschaften

Enobosarm (C₁₉H₁₄F₃N₃O₃, M_r = 389.3 g/mol) hat eine nicht steroidale Struktur. Es handelt sich um ein Arylpropionamid, das mit dem Antiandrogen Bicalutamid strukturell eng verwandt ist.

Wirkungen

Enobosarm hat gewebespezifische anabole und androgene Eigenschaften. Es erhöht die Muskelmasse und die Knochendichte und hat aufgrund seiner Selektivität nur geringe Auswirkungen auf andere Organe. Die Grösse der Prostata wird reduziert. In den Untersuchungen wurden auch blutzuckersenkende und lipidsenkende Effekte nachgewiesen. Die Effekte beruhen auf der Aktivierung von Androgen-Rezeptoren.

Indikationen

Enobosarm wird unter anderem für die Behandlung von Muskelerkrankungen untersucht, zum Beispiel bei einem Muskelschwund (Atrophie) und einer Kachexie.

Missbrauch

Enobosarm wird als Dopingmittel im Sport und für das Bodybuilding missbraucht. In der Vergangenheit wurden einige Sportlerinnen und Sportler positiv auf die Substanz getestet.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Das Arzneimittel ist peroral bioverfügbar, kann also eingenommen werden.

Kontraindikationen

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Unerwünschte Wirkungen

Enobosarm scheint besser verträglich zu sein als Testosteron. Vollständige Angaben liegen noch nicht vor.

siehe auch

Anabole Steroide, Androgene

Literatur

Crawford J. et al. Study Design and Rationale for the Phase 3 Clinical Development Program of Enobosarm, a Selective Androgen Receptor Modulator, for the Prevention and Treatment of Muscle Wasting in Cancer Patients (POWER Trials). Curr Oncol, 2016, 18(6), 37 Pubmed
Dobs A.S. et al. Effects of enobosarm on muscle wasting and physical function in patients with cancer: a double-blind, randomised controlled phase 2 trial. Lancet Oncol, 2013, 14(4), 335-45 Pubmed
Dalton J.T. et al. The selective androgen receptor modulator GTx-024 (enobosarm) improves lean body mass and physical function in healthy elderly men and postmenopausal women: results of a double-blind, placebo-controlled phase II trial. J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2011, 2(3), 153-161 Pubmed
Dart D.A. et al. Novel Trifluoromethylated Enobosarm Analogues with Potent Antiandrogenic Activity In Vitro and Tissue Selectivity In Vivo. Mol Cancer Ther, 2018, 17(9), 1846-1858 Pubmed
Leciejewska N. et al. Effect of ostarine (enobosarm/GTX024), a selective androgen receptor modulator, on adipocyte metabolism in Wistar rats. J Physiol Pharmacol, 2019, 70(4) Pubmed

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.