Alphablocker
Arzneimittelgruppen Antihypertonika / SympatholytikaAlphablocker sind gefässerweiternde und blutdrucksenkende Wirkstoffe aus der Gruppe der Antihypertonika und Sympatholytika. Sie werden für die Behandlung der Symptome einer gutartigen Prostatavergrösserung und bei einem Bluthochdruck verabreicht. Die Effekte beruhen auf dem kompetitiven Antagonismus an Alpha1-Adrenozeptoren. Die Arzneimittel werden in der Regel einmal täglich eingenommen. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine orthostatische Hypotonie, Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Sehstörungen, Ejakulationsstörungen und gastrointestinale Störungen. Viele Alphablocker sind Substrate von CYP450-Isoenzymen. synonym: Alpha-Adrenozeptor-Antagonisten, Alpha-Rezeptorblocker, Alpha-Sympatholytika
ProdukteAlphablocker sind in der Schweiz in Form von Tabletten, Retardtabletten, Kapseln und Retardkapseln erhältlich. Am häufigsten wird heute Tamsulosin (Pradif T®, Generika) verordnet. Alphablocker ist die Abkürzung für Alpha1-Adrenorezeptor-Antagonisten.
Die ersten Alphablocker – Alfuzosin, Doxazosin und Terazosin – wurden als Derivate von Chinazolin entwickelt:
Alphablocker (ATC G04CA 
) haben sympatholytische, gefässerweiternde und blutdrucksenkende Eigenschaften. Sie erweitern die Blutgefässe und führen durch die Senkung des Gefässwiderstands zu einer Reduktion des Blutdrucks.
Ihre Effekte beruhen auf dem kompetitiven Antagonismus an Alpha1-Adrenozeptoren. Dadurch werden die Wirkungen der natürlichen Liganden Noradrenalin und Adreanlin aufgehoben. Alphablocker gehören zur Gruppe der Sympatholytika.
Alphablocker entspannen die glatte Muskulatur der Prostata und der Harnröhre und verbessern die Symptomatik bei einer gutartigen Prostatavergrösserung.
In der Prostata und im Harntrakt kommt hauptsächlich der Alpha1A-Rezeptor vor. Deshalb wurden Alphablocker entwickelt, welche selektiv für diesen Rezeptor sind. Dazu gehören Tamsulosin und Silodosin. Sie sollen weniger kardiovaskuläre Nebenwirkungen auslösen.
Wirkmechanismus der Sympatholytika, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
IndikationenAlphablocker werden einerseits für die Behandlung der Symptome einer gutartigen Prostatavergrösserung und andererseits für die Behandlung des Bluthochdrucks verabreicht. Üblicherweise ist ein Arzneimittel nur für eine Indikation zugelassen.
DosierungGemäss der Fachinformation. Die Dosierung ist vom Produkt abhängig. Die Arzneimittel, welche heute im Handel sind, werden in der Regel einmal täglich eingenommen.
WirkstoffeGutartige Prostatavergrösserung:
- Alfuzosin (Xatral®, Generika)
- Silodosin (Urorec®)
- Tamsulosin (Pradif T®, Generika)
- Terazosin (Hytrin BPH®)
Behandlung des Bluthochdrucks:
- Doxazosin (Cardura® CR, Generika)
Einige Betablocker haben zusätzlich eine alphablockierende Wirkung Carvedilol (Dilatrend®) und Labetalol (Trandate®).
In der Schweiz nicht oder nicht mehr im Handel:
- Bunazosin (D)
- Phentolamin (Regitin®, ausser Handel)
- Prazosin (ausser Handel)
- Tolazolin (ausser Handel)
Zu den Gegenanzeigen gehören (Auswahl):
- Überempfindlichkeit
- Orthostatische Hypotonie
- Gleichzeitige Anwendung anderer Alphablocker
- Leber- / Niereninsuffizienz (abhängig vom Wirkstoff)
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenAndere Antihypertonika oder blutdrucksenkende Arzneimittel wie die Phosphodiesterase-5-Hemmer können zu einer verstärkten Senkung des Blutdrucks führen. Die Wirkstoffe sind Substrate von CYP450-Isoenzymen.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören:
- Orthostatische Hypotonie
- Benommenheit, Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit
- Sehstörungen
- Erektile Dysfunktion, Ejakulationsstörungen
- Gastrointestinale Störungen
- Arzneimittel-Fachinformation (CH)
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Kaplan S.A. Current role of alpha-blockers in the treatment of benign prostatic hyperplasia. BJU Int, 2008, 102 Suppl 2, 3-7 Pubmed
- Kawabe K., Moriyama N., Yamada S., Taniguchi N. Rationale for the use of alpha-blockers in the treatment of benign prostatic hyperplasia (BPH). Int J Urol, 1994, 1(3), 203-11 Pubmed
- Lepor H. Alpha-blockers for the Treatment of Benign Prostatic Hyperplasia. Urol Clin North Am, 2016, 43(3), 311-23 Pubmed
- Oades G.M., Eaton J.D., Kirby R.S. The clinical role of alpha-blockers in the treatment of benign prostatic hyperplasia. Curr Urol Rep, 2000, 1(2), 97-102 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.