Carvedilol


synonym: Carvedilolum PhEur
ProdukteCarvedilol ist in Form von Tabletten im Handel (Dilatrend®, Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1995 zugelassen. Carvedilol wird auch mit Ivabradin fix kombiniert (Carivalan®).
Struktur und EigenschaftenCarvedilol (C24H26N2O4, Mr = 406.5 g/mol) ist ein Racemat, wobei beide Enantiomere an den pharmakologischen Effekten beteiligt sind. Es liegt als weisses, kristallines Pulver vor, das in Wasser praktisch unlöslich ist.
Carvedilol (ATC C07AG02 ) hat blutdrucksenkende, antiarrhythmische, antianginöse, organoprotektive und antioxidative Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf dem Antagonismus an Alpha- und Beta-Adrenozeptoren (α1, β1 und β2). Carvedilol ist ein unselektiver Betablocker ohne intrinsische sympathomimetische und mit membranstabilisierender Aktivität.
- Leichte bis mittelschwere essentielle Hypertonie (Bluthochdruck).
- Anfallsprophylaxe bei chronischer Angina pectoris.
- Leichte bis schwere stabile Herzinsuffizienz.
Gemäss Arzneimittel-Fachinformation. Die Tabletten werden ein- bis zweimal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen. Bei einer Herzinsuffizienz sollen die Tabletten mit dem Essen eingenommen werden.
KontraindikationenDie vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenCarvediolo ist ein Substrat von CYP450-Isoenzymen (v.a. CYP2D6, CYP2C9) sowie ein Substrat wie auch ein Inhibitor von P-Glykoprotein.
Unerwünschte WirkungenZu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Erschöpfung, Schwindel, Kopfschmerzen und ein tiefer Blutdruck.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA)
- Chakraborty S., Shukla D., Mishra B., Singh S. Clinical updates on carvedilol: a first choice beta-blocker in the treatment of cardiovascular diseases. Expert Opin Drug Metab Toxicol, 2010, 6(2), 237-50 Pubmed
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- Dulin B., Abraham W.T. Pharmacology of carvedilol. Am J Cardiol, 2004, 93(9A), 3B-6B Pubmed
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- Keating G.M., Jarvis B. Carvedilol: a review of its use in chronic heart failure. Drugs, 2003, 63(16), 1697-741 Pubmed
- Palazzuoli A., Calabria P., Verzuri M.S., Auteri A. Carvedilol: something else than a simple betablocker? Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2002, 6(6), 115-26 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.
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