Ondansetron Arzneimittelgruppen Antiemetika Serotonin-Antagonisten

Ondansetron ist ein antiemetischer Wirkstoff aus der Gruppe der 5-HT₃-Rezeptor-Antagonisten, der gegen Übelkeit und Erbrechen infolge einer Krebstherapie und nach Operationen eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf dem selektiven Antagonismus an zentralen und peripheren Serotonin-5-HT₃-Rezeptoren. Ondansetron kann als Infusion, als langsame intravenöse Injektion und peroral verabreicht werden. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören ein Wärmegefühl, lokale Überempfindlichkeitsreaktionen und Kopfschmerzen. Ondansetron kann dosisabhängig das QT-Intervall verlängern und Herzrhythmusstörungen auslösen. Die Anwendung von Ondansetron während der Schwangerschaft wird nicht empfohlen.

synonym: Ondansetronum, Ondansetroni hydrochloridum dihydricum PhEur, Ondansetronhydrochlorid-Dihydrat

Produkte

Ondansetron ist in Form von Filmtabletten, Schmelztabletten (Lingualtabletten), als Sirup und als Infusions- / Injektionspräparat im Handel.

Neben dem Original Zofran® sind auch Generika verfügbar. Ondansetron wurde 1991 als erster Wirkstoff aus der Gruppe der 5-HT₃-Rezeptor-Antagonisten zugelassen.

Struktur und Eigenschaften

Ondansetron liegt in Arzneimitteln als Ondansetronhydrochlorid-Dihydrat vor (C₁₈H₁₉N₃O · HCl · 2H₂O, M_r = 365.9 g/mol), ein Racemat und weisses Pulver, das in Wasser wenig löslich ist. Ondansetron ist ein Imidazol-, Indol- und ein Carbazol-Derivat, das strukturell mit Serotonin verwandt ist.

Wirkungen

Ondansetron (ATC A04AA01 ) hat antiemetische Eigenschaften, d.h. es ist gegen Übelkeit und Erbrechen wirksam. Es ist ein selektiver und kompetitiver Antagonist an Serotonin-5-HT₃-Rezeptoren und sowohl zentral als auch peripher im Verdauungstrakt wirksam. Im Unterschied zu anderen Antiemetika ist Ondansetron weder antidopaminerg noch anticholinerg. Die Halbwertszeit beträgt etwa drei Stunden.

Wirkmechanismus der Serotonin-Antagonisten, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

Ondansetron ist in der Schweiz zur Behandlung von Übelkeit und Erbrechen zugelassen, die von einer zytotoxischen Chemotherapie oder von einer Strahlentherapie hervorgerufen werden. Es ist auch zur Vorbeugung und Behandlung von Übelkeit und Erbrechen nach Operationen freigegeben.

Off-Label wird Ondansetron zur Reduktion des Konsums bei einer Alkoholabhängigkeit eingesetzt.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Ondansetron kann als Infusion, als langsame intravenöse Injektion und peroral verabreicht werden. Die Tabletten werden in der Regel zweimal täglich alle 12 Stunden eingenommen.

Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit
• Kombination mit Apomorphin, weil dabei der Blutdruck stark absinkt und die Patienten bewusstlos werden.
• Die Anwendung von Ondansetron während der Schwangerschaft wird nicht empfohlen. Es wurde über Fehlbildungen berichtet.

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Ondansetron wird von verschiedenen CYP-Isoenzymen metabolisiert, nämlich von CYP3A4, CYP2D6 und CYP1A2. Weil verschiedene Enzyme zur Verfügung stehen, ist es weniger anfällig für Wechselwirkungen. Starke CYP3A4-Induktoren können die Effekte von Ondansetron jedoch vermindern.

Weitere Wechselwirkungen sind mit Apomorphin (kontraindiziert), serotonergen Arzneimitteln und Tramadol beschrieben worden. Ondansetron darf nur mit Vorsicht mit Arzneimitteln kombiniert werden, welche das QT-Intervall verlängern.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören ein Wärmegefühl, Überempfindlichkeitsreaktionen im Bereich der Injektionsstelle und Kopfschmerzen. Ondansetron kann dosisabhängig das QT-Intervall verlängern und selten gefährliche Herzrhythmusstörungen auslösen. Entsprechende Vorsichtsmassnahmen müssen beachtet werden.

siehe auch

Antiemetika, Serotonin-Antagonisten, Alkoholabhängigkeit

Literatur

• Aapro M. 5-HT(3)-receptor antagonists in the management of nausea and vomiting in cancer and cancer treatment. Oncology, 2005, 69(2), 97-109 Pubmed 
• Arzneimittel-Fachinformation (CH, USA, D)
• Culy C.R., Bhana N., Plosker G.L. Ondansetron: a review of its use as an antiemetic in children. Paediatr Drugs, 2001, 3(6), 441-79 Pubmed 
• Doggrell S.A., Hancox J.C. Cardiac safety concerns for ondansetron, an antiemetic commonly used for nausea linked to cancer treatment and following anaesthesia. Expert Opin Drug Saf, 2013, 12(3), 421-31 Pubmed 
• Europäisches Arzneibuch PhEur
• Swissmedic
• Wilde M.I., Markham A. Ondansetron. A review of its pharmacology and preliminary clinical findings in novel applications. Drugs, 1996, 52(5), 773-94 Pubmed 

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

• Produkte anzeigen (Schweiz)

© PharmaWiki 2007-2024
Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 23.9.2024 geändert.
Impressum und Datenschutzerklärung
Produkte zu dieser Seite anzeigen