Serotonin-Antagonisten (Setrone)
Arzneimittelgruppen AntiemetikaSerotonin-Rezeptor-Antagonisten (Setrone) sind Wirkstoffe aus der Gruppe der Antiemetika, welche gegen Übelkeit und Erbrechen im Zusammenhang mit einer Chemo- oder Strahlentherapie und nach Operationen eingesetzt werden. Die Effekte beruhen auf dem selektiven und kompetitiven Antagonismus an Serotonin-5-HT3-Rezeptoren. Die Arzneimittel werden peroral und intravenös verabreicht. Häufige mögliche unerwünschte Wirkungen der Setrone sind ein Wärmegefühl, Kopfschmerzen, Schwindel, Verstopfung und Durchfall. Setrone sind Substrate von CYP450-Isoenyzmen. Sie sollen nicht während der Schwangerschaft verabreicht werden. synonym: Setrone, 5-HT3-Rezeptor-Antagonisten, 5-HT3-Antagonisten
ProdukteSerotonin-Rezeptor-Antagonisten sind in Form von Filmtabletten, Schmelztabletten, Weichkapseln, als Sirupe und als Infusions- / Injektionspräparate im Handel.
Dieser Artikel bezieht sich auf die Setrone (5-HT3-Rezeptor-Antagonisten), welche als Antiemetika eingesetzt werden. Als erster Wirkstoff aus dieser Gruppe wurde in den USA im Jahr 1991 Ondansetron (Zofran®) zugelassen, das in den 1980er-Jahren entwickelt wurde.
Struktur und EigenschaftenSerotonin-Antagonisten weisen eine gewisse strukturelle Ähnlichkeit mit dem natürlichen Liganden Serotonin auf. Sie zeichnen sich durch verschiedene Stickstoff-Heterozyklen aus, zum Beispiel Carbazol, Indazol und Indol. Die unselektiven Vorläufer der Arzneimittelgruppe sind Metoclopramid und Cocain, ebenfalls Antagonisten an diesem Rezeptorsubtyp.
Die Setrone (ATC A04AA 
) haben antiemetische Eigenschaften, d.h. sie sind gegen Übelkeit und Erbrechen wirksam. Es sind selektive und kompetitive Antagonisten an Serotonin-5-HT3-Rezeptoren, die sowohl zentral als auch peripher im Verdauungstrakt wirksam sind. Die Chemotherapie führt zu einer Freisetzung von Serotonin aus den enterochromaffinen Zellen im Darm. Die Setrone hemmen die periphere Weiterleitung des Signals aus dem Darm über afferente Nerven des Nervus vagus zum Gehirn.
Wirkmechanismus der Serotonin-Antagonisten, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki
Indikationen- Übelkeit und Erbrechen, welche durch eine zytotoxische Chemotherapeutika oder eine Strahlentherapie hervorgerufen werden.
- Postoperative Übelkeit und Erbrechen.
Gemäss der Fachinformation. Serotonin-Antagonisten werden peroral und parenteral, als intravenöse Injektion oder Infusion verabreicht.
Wirkstoffe- Granisetron (Kytril®, Generika)
- Ondansetron (Zofran®, Generika)
- Palonosetron (Aloxi®, Akynzeo®, Generika)
In der Schweiz ausser Handel oder nicht im Handel:
- Dolasetron (Anzemet®, ausser Handel)
- Ramosetron
- Tropisetron (Navoban®, ausser Handel)
Zu den Gegenanzeigen gehören:
- Überempfindlichkeit
- Kombination mit Apomorphin (Ondansetron)
- Die Anwendung während der Schwangerschaft wird nicht empfohlen. Studien mit Ondansetron haben ein höheres Risiko für Geburtsfehler gezeigt.
Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.
InteraktionenSetrone sind Substrate von CYP450-Isoenzymen. Weitere Wechselwirkungen wurden mit Apomorphin (kontraindiziert mit Ondansetron) und mit serotonergen Arzneimitteln beschrieben. Setrone sollen nur mit Vorsicht mit Arzneimitteln kombiniert werden, welche das QT-Intervall verlängern.
Unerwünschte WirkungenHäufige mögliche unerwünschte Wirkungen der Setrone sind:
- Wärmegefühl
- Kopfschmerzen, Schwindel
- Verstopfung, Durchfall
Die Arzneimittel können das QT-Intervall verlängern und selten Herzrhythmusstörungen auslösen. Entsprechende Vorsichtsmassnahmen müssen beachtet werden.
siehe auchLiteratur- Arzneimittel-Fachinformation (CH)
- Europäisches Arzneibuch PhEur
- Gan T.J. Selective serotonin 5-HT3 receptor antagonists for postoperative nausea and vomiting: are they all the same? CNS Drugs, 2005, 19(3), 225-38 Pubmed
- Kolesar J.M., Eickhoff J., Vermeulen L.C. Serotonin type 3-receptor antagonists for chemotherapy-induced nausea and vomiting: therapeutically equivalent or meaningfully different? Am J Health Syst Pharm, 2014, 71(6), 507-10 Pubmed
- Kovac A.L. Comparative Pharmacology and Guide to the Use of the Serotonin 5-HT(3) Receptor Antagonists for Postoperative Nausea and Vomiting. Drugs, 2016, 76(18), 1719-1735 Pubmed
Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.