Quetiapin Arzneimittelgruppen Neuroleptika Dibenzothiazepine

Quetiapin ist ein antipsychotischer und antidepressiver Wirkstoff aus der Gruppe der atypischen Neuroleptika, der zur Behandlung einer Schizophrenie, einer unipolaren Depression und einer bipolaren Störung eingesetzt wird. Die Effekte werden in erster Linie auf den Antagonismus an Serotonin- und Dopamin-Rezeptoren zurückgeführt. Die Behandlung wird einschleichend begonnen und die Einnahme ist von den Mahlzeiten unabhängig. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Gewichtszunahme, Kopfschmerzen, Absetzerscheinungen, Schläfrigkeit, Schwindel, ein tiefer Blutdruck, Mundtrockenheit und Erbrechen. Quetiapin ist ein Substrat von CYP3A4 und hat deshalb ein Potential für Arzneimittel-Wechselwirkungen. Off-Label wird es häufig auch gegen Schlafstörungen verschrieben, ist dafür aber nicht zugelassen.

synonym: Quetiapinum, Quetiapini fumaras PhEur, Quetiapinfumarat, Quetiapinhemifumarat

Produkte

Quetiapin ist in Form von Filmtabletten und Retardtabletten im Handel (Seroquel® / XR®, Generika, Auto-Generika). Es ist in der Schweiz seit dem Jahr 1999 zugelassen. Generika der Filmtabletten kamen im Jahr 2012 auf den Markt, Generika der Retardtabletten wurden erstmals im Jahr 2013 registriert.

Struktur und Eigenschaften

Quetiapin (C₂₁H₂₅N₃O₂S, M_r = 383.5 g/mol) liegt in Arzneimitteln als Quetiapinfumarat vor, ein weisses, kristallines Pulver, das in Wasser etwas löslich ist. Es ist ein Piperazin-Derivat und gehört wie Clotiapin (Entumin®) zu den Dibenzothiazepinen. Der aktive Metabolit Norquetiapin ist an den Effekten beteiligt.

Wirkungen

Quetiapin (ATC N05AH04 ) hat antipsychotische, antidepressive und dämpfende Eigenschaften. Die Wirkungen werden in erster Linie dem Antagonismus an Serotonin- und Dopamin-Rezeptoren zugeschrieben, mit einer höheren Affinität für die Serotonin-Rezeptoren. Quetiapin bindet zudem an den Noradrenalin-Transporter (NET).

Der Antagonismus an Histamin-H1-Rezeptoren kann zu Schläfrigkeit und der Antagonismus an Alpha1-Adrenozeptoren kann zu einem tiefen Blutdruck führen. Quetiapin wird zu den atypischen Neuroleptika gezählt, weil es weniger extrapyramidale Nebenwirkungen als die klassischen Wirkstoffe verursacht. Es hat eine Halbwertszeit von sieben bis zwölf Stunden.

Wirkmechanismus der Neuroleptika, zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki

Indikationen

• Schizophrenie
• Manische oder depressive Episoden bei der bipolaren Störung (auch zur Rückfallprophylaxe)
• Unipolare Depressionen

Quetiapin wird in einer tiefen Dosierung (z.B. - - - 25 mg) Off-Label auch häufig gegen Schlafstörungen verschrieben, ist dafür von den Behörden aber nicht zugelassen.

Dosierung

Gemäss der Fachinformation. Die Dosierung erfolgt einschleichend und die Einnahme ist unabhängig von den Mahlzeiten. Aufgrund der Interaktion mit CYP3A4 soll Quetiapin nicht gleichzeitig mit Grapefruitsaft eingenommen werden. Das Arzneimittel muss ausschleichend abgesetzt werden, um Absetzerscheinungen zu vermeiden.

Missbrauch

Quetiapin wird aufgrund seiner psychotropen und dämpfenden Eigenschaften als Rauschmittel missbraucht.

Kontraindikationen

• Überempfindlichkeit
• Stillzeit
• Kombination mit starken CYP3A4-Hemmern

Die vollständigen Vorsichtsmassnahmen finden sich in der Arzneimittel-Fachinformation.

Interaktionen

Quetiapin wird hauptsächlich von CYP3A4 metabolisiert. Die gleichzeitige Verabreichung von starken CYP3A4-Hemmern kann zu einer teilweise massiven Erhöhung der Konzentrationen führen. Quetiapin soll nicht mit Grapefruitsaft eingenommen werden, weil Grapefruitsaft ein bekannter Hemmer von CYP3A4 ist. Weitere Interaktionen wurden unter anderem mit zentral dämpfenden Arzneimitteln, Alkohol, Lithium und Enzyminduktoren beschrieben.

Unerwünschte Wirkungen

Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören eine Gewichtszunahme, Kopfschmerzen, Absetzerscheinungen nach dem Therapieende, Schläfrigkeit, Schwindel, Hypotonie, Mundtrockenheit und Erbrechen. Quetiapin kann selten das QT-Intervall verlängern.

siehe auch

Neuroleptika, Clotiapin, Schizophrenie

Literatur

• Arzneimittel-Fachinformation (CH, D, USA)
• Goren J.L., Levin G.M. Quetiapine, an atypical antipsychotic. Pharmacotherapy, 1998, 18(6), 1183-94 Pubmed 
• Kasper S., Müller-Spahn F. Review of quetiapine and its clinical applications in schizophrenia. Expert Opin Pharmacother, 2000, 1(4), 783-801 Pubmed 
• Keating G.M., Robinson D.M. Quetiapine: a review of its use in the treatment of bipolar depression. Drugs, 2007, 67(7), 1077-95 Pubmed 
• Pini S., Abelli M., Cassano G.B. The role of quetiapine in the treatment of bipolar disorder. Expert Opin Pharmacother, 2006, 7(7), 929-40 Pubmed 
• Srisurapanont M., Maneeton B., Maneeton N. Quetiapine for schizophrenia. Cochrane Database Syst Rev, 2004, CD000967 Pubmed 

Autor

Interessenkonflikte: Keine / unabhängig. Der Autor hat keine Beziehungen zu den Herstellern und ist nicht am Verkauf der erwähnten Produkte beteiligt.

Weitere Informationen

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Der Autor dieses Artikels ist Dr. Alexander Vögtli. Dieser Artikel wurde zuletzt am 11.7.2024 geändert.
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